Search

tcrfcnadin

Opis je aktualan 2017/02/21

  • Latino ime: Terfenadinum
  • ATX kod: R06AX12
  • Kemijska formula: C32H41NE2
  • CAS broj: 50679-08-8

Kemijski naziv

Kemijska svojstva

Terfenadin je derivat piperidin. Ima izgled bijelog ili bijelog s nekim nijansom kristalnog praha, koji je slabo topljiv u vodi. Lako topljivi u alkoholima i kloroform.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Terfenadin selektivno blokira periferni H1-histaminskih receptora. Sprečava grčeve glatkih mišića, razvoj bronhijalna opstrukcija, proširiti kapilare, povećati propusnost, razviti Edem Quincke, svrbež, eritem. Učinak uzimanja lijekova se promatra 60-120 minuta nakon, dosegne svoj maksimum nakon 3,5 sata i traje 12 sati. Lijek blokira simptome alergijske prehlada, Olakšava curenje nosa, suzenje, ublažava svrbež. Proizvodi slab kololinolitički efekt, blokira kalijeve kanale kardiomiociti. Ne uzrokuje slabost i pospanost, ne inhibira rad središnjeg živčanog sustava. Tvari smanjuju vjerojatnost razvoja bronhospazam kada je hiperventilacija pluća i povećana fizička napora.

Povećanje koncentracije terfenadina u plazmi uzrokovane predoziranjem, bolesti jetre i kombinacijom nekih lijekova može dovesti do produljenja intervala QT i razvoj kardiovaskularnih bolesti. Tvari nemaju mutageni i kancerogeni učinak na tijelo, ne utječu na plodnost.

Stupanj sistemske apsorpcije ne ovisi o unosu hrane. Kupljeno je oko 70% lijekova, može se odrediti 30 minuta nakon prijema. Maksimalna koncentracija je postignuta za sat vremena. Tvar i njegovi metaboliti imaju visok stupanj povezanosti s proteinima plazme, 97% i 70%. Metabolizam nastavlja s sudjelovanjem sustava citokrom P450, glavni metaboliti nastaju analogom karboksilne kiseline i neaktivnim dealkiliranim derivatom. Terapijska razina lijeka i njegovih metabolita očuvana je u tijelu 12 sati dnevno.

Tvar koja sadrži plijesan i urin izlučuje se. Poluvrijeme je 8,5 sati. Ako postoji kršenje jetre, koncentracija lijeka u plazmi povećava se, a nakon ponovljene primjene može se akumulirati u tijelu.

Upozorenja za uporabu

Tvar je propisana za liječenje:

Sredstvo se koristi za profilaksu alergije na preparatima s kontrastom rendgenskih zraka.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran za primanje:

  • u hipokalijemija, alergije;
  • hypomagnesemia;
  • bolesnika s produženim intervalom QT;
  • s ozbiljnom bolešću jetre;
  • djeca do 6 ili 3 godine (tablete, suspenzije).

Nuspojave

Terfenadin može izazvati sljedeće nuspojave:

Terfenadin, upute za uporabu (Metoda i doza)

Lijek je propisan unutar. Za djecu od 12 godina i odrasle, dnevna doza iznosi 120 mg dnevno, za jednu ili dvije doze. Najveća dnevna doza je 480 mg.

Potrebno je prilagoditi dozu za djecu od 6 do 12 godina, imenovati 30 mg, dva puta dnevno. Također, doziranje se može izračunati iz omjera od 2 mg po kg tjelesne težine.

predozirati

Kada dođe do predoziranja: mučnina, suhoća u ustima, glavobolje, povraćanje, zbunjenost, vrtoglavica. Nakon uzimanja više od 360 mg, pacijenta hipotenzija, ventrikularna aritmija, sinkopa, otkucaja, nastavak QT, srčani zastoj.

Kao terapija: ispranog želuca propisane adsorpcijskog materijala, slane laksativa, kontroliraju srce, podršku i simptomatskom terapijom. Prikaz intravenska tekućine, antiaritmici lijekovi koji smanjuju krvni tlak, uspostaviti privremeni program pod teškim srčanih aritmija.

interakcija

Lijek se ne može kombinirati s Refralonom, on može dovesti do razvoja polimorfnih ventrikularne tahikardije.

Posebne upute

Lijek se može poduzeti ako je potrebna povećana koncentracija pažnje. Nije preporučljivo upravljati vozilom ili drugim prijevozom.

Sok od grejpa može usporiti metabolizam lijeka.

Nemojte preporučiti uzimanje lijeka prije odlaska u krevet.

djeca

Za djecu se izvršava prilagodba dnevnog doziranja, ovisno o težini i dobi.

U trudnoći i laktaciji

Lijek je kontraindiciran pri primanju trudna žena i dojenja.

Pripravci koji sadrže (terfenadinski analozi)

analozi: Bronal, Staze, Tamagon.

Recenzije

Komentari o ovom lijeku su pozitivni, nije bilo izvještaja o nuspojavama. Pacijenti su zadovoljni relativno niskom cijenom i raznovrsnošću lijeka. Međutim, to se ne prodaje ili se koristi u ovom trenutku (od 2002. godine), u Rusiji terfenadin, on povučen s tržišta zbog svoje visoke kardiotoksi.

Cijena Terfenadin, gdje kupiti

Sada je nemoguće odrediti stvarnu cijenu pripreme.

tcrfcnadin

Ruski naziv

Latino ime

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina

CAS kod

svojstvo

Derivat piperidina. Bijeli ili bjeličasti kristalni prah. Loše topljivi u vodi, lako topivi u kloroformu, topljivi u alkoholu.

farmakologija

Farmakološko djelovanje - antialergijsko, antihistaminsko sredstvo.

Selektivno blokira periferni histamin H1-receptora sprječava histamina inducirano grčeva glatkih mišića, uključujući stezanje bronha u astmatičara, širenje kapilara te povećavajući njihovu propusnost, razvoj angioedem tkiva, eritem, pruritus. Ti učinci se manifestiraju u 1-2 sata nakon primjene, do maksimalne vrijednosti od 3-4 sata i traje više od 12 sati. U alergijski rinitis olakšava i smanjuje učestalost kihanje, curenje nosa, suzenja i svrbež. To je slaba antikolinergičke učinke, mogu blokirati kalijeve kanale kardiomiocitima, nema inhibitorni učinak na CNS. Slabi intenzitet bronhokonstrikcij induciran vježbe, hiperventilacija pluća. Povećanje razine terfenadin u krvi (s bolesti jetre, dok drugi koriste. Medicina predoziranje, itd) može biti u pratnji produljenje QT intervala i razvoj komplikacija u srcu.

U eksperimentalnim studijama nije bilo dokaza kancerogenog i mutagenog učinka, kao ni učinka na plodnost. U dozama puno većim od onih preporučenih za ljude, uzrokuje nepravilnosti fetusa kod štakora.

Nakon unosa, oko 70% se apsorbira (apsorpcija ne ovisi o unosu hrane); određene u krvnoj plazmi nakon 30 minuta. Tmaksimum -, 1 sat je povezana s proteinom plazme za 97% (aktivni metabolit - 70%). Aktivno metabolizira (99%), sa specifičnim izoenzima CYP3A4 citokroma P450 ima „prvog prolaska”, kroz jetru uz tvorbu dviju glavnih metabolita - aktivna karboksilna kiselina analoga (1/3 posjeduje aktivnost terfenadin) i neaktivni dezalkilirovannogo derivata. Nakon jednog oralnog unosa u dozi od 60 mg Cmaksimumaktivni metabolit u plazmi postiže se nakon 2,5 sata i iznosi 263 ng / ml, T1/2distribucija - 3-4 sata Terapijska razina lijeka i njegovog aktivnog metabolita u plazmi održava se 12-24 sata Eliminacija aktivnog metabolita je dvofazna: T1/2Početna faza - 3,5 h, konačna -, 6 sati 60% doze izlučuje u izmetu (50% - kao aktivni metabolit, 2% - nepromijenjeni, ostatak - u obliku neidentificirane metabolita) i oko 40% od bubrega ( 16% - aktivni metabolit, 12% - dezalkilirovanny metabolita i 12% - neidentificiranih derivata). T1/2Terfenadin - 8,5 sati Aktivni metabolit u malim količinama luče se u majčino mlijeko. Ako se smanji funkcija jetre, smanjuje se brzina stvaranja i Cl aktivnog metabolita, sadržaj nepromijenjenog terfenadina povećava se u krvi, a ako se ponovi, kumulacija je moguća. U starijih bolesnika s dozom od 120 mg Cl aktivnog metabolita može se smanjiti za 25%.

primjena

Sezonski alergijski rinitis, alergijski konjuktivitis, kronična idiopatska urtikarija, atopični ekcem, kontaktni dermatitis, osip; svrbež uzrokovan oštećenjem jetre; angioedem; alergijske reakcije uzrokovane lijekovima, hranom, ubodima insekata; bronhijalna astma i prehlada (kao dio kompleksne terapije), sprečavanje alergijskih reakcija na uvođenje radiocontrastnih pripravaka.

kontraindikacije

Preosjetljivost, hipokalemija hypomagnesemia, produžujući QT intervala na EKG izražena funkcija bolesti jetre, djetinjstva (tablete - 6 godina, mulj - do 3 godine).

Ograničenja upotrebe

Trudnoća, dojenje.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Možda, ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus i novorođenče.

Kategorija akcije za fetus od strane FDA je C.

Nuspojave

Od živčani sustav i osjetilne organe: slabost, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, pospanost, nervoza, depresija, nesvjesticu, konvulzije, parestezije, zamagljen vid.

Kardio-vaskularni sustav i krv lupanje srca, produžujući QT intervala, ventrikularne tahiaritmije, torsades de pointes, aritmije, ventrikularnu fibrilaciju, srčani arest, hipotenzija, oslabljen hematopoeze (umor ili slabost, bol u grlu, groznica, krvarenje ili krvarenje ), trombocitopenija.

Dio crijeva: suhoća sluznice usne šupljine, povećan apetit, dispepsija, mučnina, povraćanje, abdominalne nelagode, stolica promjena frekvencije, kolestaza, žutica, hepatitis.

Na dijelu respiratornog sustava: suhoća sluznice nosa i grla, kašalj, upalu grla, grčenje bronha, nosa.

Iz genitourinarnog sustava: učestalo mokrenje, dismenoreja.

Iz kože: osip, ekcemi, stanjivanje kose, alopecija, fotosenzibilizacija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, anafilaksija.

Ostalo: tremor, galaktoreja, znojenje, povećana razina transaminaza.

interakcija

Citokroma P450 inhibitori mogu povećati koncentracije terfenadina u krvi i uzrokovati produljenje QT intervala u opasnosti od pojave život opasne ventrikularne tahiaritmija. Makrolidi (eritromicin, klaritromicin, josamicin, itd), inhibitore neuronske serotonina (fluvoksamin, citalopram, paroksetin, itd), mibefradil, i imidazola antifungalna sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, itd) inhibira metabolizam i povećanje razine u plazmi (zajednička prijava se ne preporučuje). blokatori kanala kalcija, antiaritmici I i III razreda, antihistaminici, povećava interval QT, kinina, trimetoprim, sparfloksacin, cisaprid, triciklički antidepresivi, neuroleptici, litij lijekovi inhibitori proteaze HIV (indinavir, ritonavir, sakvinavir, nelfinavir), diuretici, mineralokortikoidni, probukol, antivirusna sredstva (ritonavira, indinavira, i dr.), povećava rizik QT intervala produljenja i povećana toksičnost. To ne bi se poboljšala inhibicijski učinak benzodiazepina i alkohola na središnji živčani sustav. Kompatibilan s bronhodilatatorima.

predozirati

Simptomi: suha usta, mučnina, povraćanje, glavobolja, konfuziju vrtoglavice; pri dozi od 360 mg i više - hipotenzija, sinkopa, ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, ekstrasstola, ventrikularna fibrilacija, srčani zastoj.

Liječenje: ispiranje želuca, indukcija povraćanja, imenovanje adsorbensa, laksativi soli, praćenje aktivnosti srca s kontrolom QT intervala (najmanje 24 sata), simptomatska i potporna terapija. Ako je potrebno - uvođenje tekućih (IV), antiaritmičkih lijekova koji ne produžuju interval QT, hipertenzivne lijekove, terapiju kisikom; u slučaju teških poremećaja srčanog ritma, postavljanje pejsmejkera (privremeno). Ne preporučuje se uporaba epinefrina i analeptika. Hemodializa je neučinkovita.

Doziranje i administracija

Unutar, odrasli i djeca mlađa od 12 godina - 60 mg 2 puta ili 120 mg jednom dnevno. Najveća dnevna doza je 480 mg (s bronhalnom astmom - do 540 mg / dan). Ako postoji ozbiljan poremećaj funkcije bubrega (kreatinin C <40 ml / min), preporučljivo je upotrijebiti pola doze. Djeca od 6 do 12 godina - 30 mg dva puta dnevno, od 3 do 5 godina, preporuča se imenovanje suspenzije u dozi od 15 mg 2 puta dnevno. Dnevna doza za djecu iznosi 2 mg / kg.

mjere opreza

Nije preporučljivo uzimati lijek prije spavanja. Izbjegavajte korištenje sok od grejpa tijekom perioda liječenja (može inhibirati metabolizam).

Terfenadin (terfenadin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari je terfenadin

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka grupa tvari Terfenadin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Terfenadin

Derivat piperidina. Bijeli ili bjeličasti kristalni prah. Loše topljivi u vodi, lako topivi u kloroformu, topljivi u alkoholu.

farmakologija

Selektivno blokira periferni histamin H1-receptora sprječava histamina inducirano grčeva glatkih mišića, uključujući stezanje bronha u astmatičara, širenje kapilara te povećavajući njihovu propusnost, razvoj angioedem tkiva, eritem, pruritus. Ti učinci se manifestiraju u 1-2 sata nakon primjene, do maksimalne vrijednosti od 3-4 sata i traje više od 12 sati. U alergijski rinitis olakšava i smanjuje učestalost kihanje, curenje nosa, suzenja i svrbež. To je slaba antikolinergičke učinke, mogu blokirati kalijeve kanale kardiomiocitima, nema inhibitorni učinak na CNS. Slabi intenzitet bronhokonstrikcij induciran vježbe, hiperventilacija pluća. Povećanje razine terfenadin u krvi (s bolesti jetre, dok drugi koriste. Medicina predoziranje, itd) može biti u pratnji produljenje QT intervala i razvoj komplikacija u srcu.

U eksperimentalnim studijama nije bilo dokaza kancerogenog i mutagenog učinka, kao ni učinka na plodnost. U dozama puno većim od onih preporučenih za ljude, uzrokuje nepravilnosti fetusa kod štakora.

Nakon unosa, oko 70% se apsorbira (apsorpcija ne ovisi o unosu hrane); određene u krvnoj plazmi nakon 30 minuta. Tmaksimum -, 1 sat je povezana s proteinom plazme za 97% (aktivni metabolit - 70%). Aktivno metabolizira (99%), sa specifičnim izoenzima CYP3A4 citokroma P450 ima „prvog prolaska”, kroz jetru uz tvorbu dviju glavnih metabolita - aktivna karboksilna kiselina analoga (1/3 posjeduje aktivnost terfenadin) i neaktivni dezalkilirovannogo derivata. Nakon jednog oralnog unosa u dozi od 60 mg Cmaksimum aktivni metabolit u plazmi postiže se nakon 2,5 sata i iznosi 263 ng / ml, T1/2 distribucija - 3-4 sata Terapijska razina lijeka i njegovog aktivnog metabolita u plazmi održava se 12-24 sata Eliminacija aktivnog metabolita je dvofazna: T1/2 Početna faza - 3,5 h, konačna -, 6 sati 60% doze izlučuje u izmetu (50% - kao aktivni metabolit, 2% - nepromijenjeni, ostatak - u obliku neidentificirane metabolita) i oko 40% od bubrega ( 16% - aktivni metabolit, 12% - dezalkilirovanny metabolita i 12% - neidentificiranih derivata). T1/2 Terfenadin - 8,5 sati Aktivni metabolit u malim količinama luče se u majčino mlijeko. Ako se smanji funkcija jetre, smanjuje se brzina stvaranja i Cl aktivnog metabolita, sadržaj nepromijenjenog terfenadina povećava se u krvi, a ako se ponovi, kumulacija je moguća. U starijih bolesnika s dozom od 120 mg Cl aktivnog metabolita može se smanjiti za 25%.

Primjena terfenadina

Sezonski alergijski rinitis, alergijski konjuktivitis, kronična idiopatska urtikarija, atopični ekcem, kontaktni dermatitis, osip; svrbež uzrokovan oštećenjem jetre; angioedem; alergijske reakcije uzrokovane lijekovima, hranom, ubodima insekata; bronhijalna astma i prehlada (kao dio kompleksne terapije), sprečavanje alergijskih reakcija na uvođenje radiocontrastnih pripravaka.

kontraindikacije

Preosjetljivost, hipokalemija hypomagnesemia, produžujući QT intervala na EKG izražena funkcija bolesti jetre, djetinjstva (tablete - 6 godina, mulj - do 3 godine).

Ograničenja upotrebe

Trudnoća, dojenje.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Možda, ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus i novorođenče.

FDA Akcijska kategorija - C.

Nuspojave terfenadina

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, glavobolja, vrtoglavica, poremećaj spavanja, pospanost, nervoza, depresija, nesvjestica, napadaji, parestezija, poremećaj vida.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi: lupanje srca, produžujući QT intervala, ventrikularne tahiaritmije, torsades de pointes, aritmije, ventrikularnu fibrilaciju, srčani arest, hipotenzija, oslabljen hematopoeze (umor ili slabost, bol u grlu, groznica, krvarenje ili krvarenje), trombocitopenija.

Na dijelu probavnog sustava: suhoće usne sluznice, povećani apetit, dispeptički fenomeni, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, promjene u učestalosti stolice, kolestaza, žutica, hepatitis.

Na dijelu respiratornog sustava: suhoće sluznice nosa i grla, kašalj, upaljeno grlo, bronhospazam, nosa.

Iz genitourinarnog sustava: česte mokrenje, dismenoreju.

Iz kože: osip, ekcem, stanjivanje kose, alopecija, fotosenzibilnost.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedema, anafilaksije.

Ostalo: tremor, galaktoreja, znojenje, povećana razina transaminaza.

interakcija

Citokroma P450 inhibitori mogu povećati koncentracije terfenadina u krvi i uzrokovati produljenje QT intervala u opasnosti od pojave život opasne ventrikularne tahiaritmija. Makrolidi (eritromicin, klaritromicin, josamicin, itd), inhibitore neuronske serotonina (fluvoksamin, citalopram, paroksetin, itd), mibefradil, i imidazola antifungalna sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, itd) inhibira metabolizam i povećanje razine u plazmi (zajednička prijava se ne preporučuje). blokatori kanala kalcija, antiaritmici I i III razreda, antihistaminici, povećava interval QT, kinina, trimetoprim, sparfloksacin, cisaprid, triciklički antidepresivi, neuroleptici, litij lijekovi inhibitori proteaze HIV (indinavir, ritonavir, sakvinavir, nelfinavir), diuretici, mineralokortikoidni, probukol, antivirusna sredstva (ritonavira, indinavira, i dr.), povećava rizik QT intervala produljenja i povećana toksičnost. To ne bi se poboljšala inhibicijski učinak benzodiazepina i alkohola na središnji živčani sustav. Kompatibilan s bronhodilatatorima.

predozirati

simptomi: suha usta, mučnina, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica; pri dozi od 360 mg i više - hipotenzija, sinkopa, ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, ekstrasstola, ventrikularna fibrilacija, srčani zastoj.

obrada: ispiranje želuca, indukcija povraćanja, imenovanje apsorbira, laksativa soli, nadzor srčanog zračenja s kontrolom QT intervala (najmanje 24 sata), simptomatska i potporna terapija. Ako je potrebno - uvođenje tekućih (IV), antiaritmičkih lijekova koji ne produžuju interval QT, hipertenzivne lijekove, terapiju kisikom; u slučaju teških poremećaja srčanog ritma, postavljanje pejsmejkera (privremeno). Ne preporučuje se uporaba epinefrina i analeptika. Hemodializa je neučinkovita.

Rute primjene

Mjere opreza za tvar Terfenadin

Nije preporučljivo uzimati lijek prije spavanja. Izbjegavajte korištenje sok od grejpa tijekom perioda liječenja (može inhibirati metabolizam).

Alergija i fexofenadin

Fexofenadin (Telfast) je lijek koji sprječava oslobađanje Hl histaminskih receptora. Antihistaminsko sredstvo može imati anti-alergijske, antipruriticne i anti-edematous učinke.

Fexofenadin je aktivni metabolit terfenadina. Antialergijski učinak očituje se nakon 60 minuta i traje 24 sata. Uočena je maksimalna koncentracija lijeka nakon 6 sati. Lijek nema toleranciju i nema izražen sedativni učinak.

Naznaka za imenovanje

Lijek se koristi za simptomatsko liječenje alergijskih manifestacija, koje uključuju:

  • pojava sezonskog i tijekom cijele godine rinitisa;
  • Upute za uporabu preporučuju njegovu uporabu u košnicama i bubrenju Quincke (divovska urtikarija);
  • suzenje, svrbež;
  • oticanje sluznice;
  • osip na koži.

Osim toga, antihistaminici su propisani za kronične alergijske bolesti. Unatoč činjenici da se feksofenadin smatra relativno bezopasnim lijekom, njegovo imenovanje mora biti popraćeno prethodnim savjetovanjem liječnika.

kontraindikacije

Fexofenadin je zabranjen za recept s sljedećim simptomima:

  • Povećana individualna osjetljivost na lijek i komponente koje čine njegov sastav;
  • upute za uporabu zabranjuju uporabu lijeka za djecu mlađu od 6 godina;
  • Lijek se ne preporuča za trudnoću pacijenta, niti za vrijeme laktacije;
  • Uz oprez, lijek se propisuje kada se otkrije pacijentova povijest bolesti jetre i bubrega.

Nuspojave

U pravilu, lijekovi koji se temelje na fexofenadinu, bolesnici se dobro podnose, ali ponekad njegova uporaba može uzrokovati negativne simptome:

  • paroksizmalna glavobolja, mučnina;
  • proljev ili zatvor;
  • bol u lumbalnom području boli, odustajanje u leđima;
  • Hiperlidemija, povećani umor;
  • hyperbilirubinemia;
  • ponekad može biti nesanica, vrtoglavica;
  • rhinorrhea, bol u području grkljana i grkljana;
  • eventualno pojavu akutne respiratorne virusne infekcije, anemije i leukopenije.

Upute za uporabu i cijenu

Upute za primjenu feksofenadina pokazuju da je lijek dostupan u tabletama i suspenzijama.

Prije upotrebe, suspenzija se dobro miješa.

Tablete se isperu samo s vodom.

  • Za pacijente koji su 12 godina stariji od alergijskog rinitisa i pollinoze, 120 mg se primjenjuje jednom tijekom 24 sata;
  • za uklanjanje urtikarije je propisano - 180 mg jednom tijekom dana;
  • bolesnici od 6 do 11 godina s alergijskim manifestacijama propisuju najmanje 30 mg 2 puta dnevno;
  • kada postoje kronične bolesti jetre i bubrega - 30 mg. jednom;
  • u slučaju kad fexofenadin iz nekog razloga nije usvojen na vrijeme ili je vrijeme propuštanja lijeka propušteno, nužno je vratiti se uobičajenu shemu. Ako se stanje popravlja, unos lijeka se može zaustaviti i ponovno pokrenuti samo s alergijskim egzacerbacijama.

Lijek traje 12 sati. Prosječna cijena je 220-280 rubalja.

Prije dodijeliti tablet feksofenadin pacijenata čije su aktivnosti povezane s psihomotorne brzine reakcije i maksimalne koncentracije pažnje, kao što su vozači, piloti, željezničke vozača, itd, potrebno je biti oprezan. Ponekad lijek može izazvati niz negativnih pojava.

Interakcija s lijekovima

Sadržaj fexofenadina u plazmi je pojačan zajedničkim primanjem s ketokonazolom i eritromicinom. U pravilu, u ovom trenutku ne postoji povećanje učestalosti nuspojava.

Bioraspoloživost feksofenadina smanjuje se u kombinaciji s antacidima, koji uključuju aluminij i magnezijev hidroksid. Minimalno vrijeme potrebno za zajedničku uporabu treba biti najmanje 2 sata.

Fexofenadin hidroklorid dobro je kombiniran s omeprazolom.

Alkohol ne povećava učinak na živčane završetke, nije uočen učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Posebne upute

Stručnjaci kažu da treba paziti na propisivanje pilula i suspenzije starijih pacijenata.

U slučaju kada pacijent ne osjeća negativne reakcije nakon uzimanja antihistaminskih lijekova, može dopustiti vozilo. VAŽNO JE SASTAVLJANJE UPUTE ZA PRIJAVU ZA MEDICINSKU SKRBI!

predozirati

Ako pacijent samostalno povećava preporučenu dozu lijeka u nadi da će dobiti maksimalni učinak, a ako se nepravilno koristi, fexofenadin može uzrokovati nuspojave.

Najčešće postoji povećana pospanost, suhoća usta, glavobolja, vrtoglavica i nesvjestica.

Razvojem ove simptomatologije potrebno je pranje želuca, imenovanje enterosorbenata i laksativa.

U budućnosti se provodi simptomatska terapija. Hemodializa s nuspojavama je neučinkovita.

analoga

U slučaju da fexofenadin nepovoljno utječe na pacijenta, njegovi analozi mogu biti propisani. Međutim, treba imati na umu da analozi mogu imati svoje nuspojave, koji mogu oštetiti pacijenta. Osim toga, cijena supstituta može biti niska kao i visoka, bez obzira na farmakološki učinak.

Najčešći su:

  • Telfast (cijena - 450 rubalja 10 tableta);
  • Allerfex (20 komada - 405 rubalja);
  • Gifast (tablete);
  • Fexofenadin hidroklorid;
  • On je sanitist;
  • Dinoks;
  • Fexophastus.

Treba imati na umu da zamjene za antihistaminike mogu imati manje primjetne ljekovite učinke, a njihova cijena može biti mnogo veća.

Recenzije

  • Općenito, povratne informacije od pacijenata o primjeni feksofenadina su pozitivne. Pacijenti poput visoke djelotvornosti aktivne supstance na pozadini minimalnih nuspojava.
  • Posebno dobre recenzije uzrokuju pilule zbog praktičnosti njihove upotrebe. Jedan unos pilule omogućuje vam da vodite poznati način života, bez pospanosti i inhibicije. Volim ovaj lijek za vozače.
  • Dobar učinak tableta je u liječenju rinitisa i urtikarije. Osim toga, roditelji vole oblik doziranja, kao što je suspenzija. Mnogo je prikladnije dati djeci. Osim toga, nije nužno odvojiti tabletu do željene doze. Za suspenziju je predviđena posebna mjerna žlica.
  • Međutim, unatoč djelotvornosti lijeka, postoje i negativni pregledi. U nekim pacijentima fexofenadin praktički ne radi i ne oslobađa alergijske simptome. U ovom slučaju, potrebna je zamjena za jači antihistamin.

Da biste izbjegli sve iznenađenja, lijekove treba propisati samo visoko kvalificirani stručnjak, u skladu s cjelokupnim uputama priloženim uz lijekove. Samo u ovom slučaju, alergijski simptomi će biti neutralizirani, što će omogućiti izbjegavanje recidiva u budućnosti.

Terfenadin: upute za uporabu, cijena, recenzije

Lijek, čija djelovanja ima za cilj borbu protiv alergija, "terfenadin", odnosi se na blokatore histaminskih 2 receptora.

Opis i sastav

Lijek može biti prikazan u slijedećem obliku:

  • Tablete. Aktivna tvar terfenadina, s dozom od 60.0 / 120.0 mg.
  • Suspenzija za oralnu primjenu - sadrži terfenadin u dozi od 30,0 mg, što odgovara 5 ml tekućine.
  • Sirup - sadrži terfenadin u dozi od 30,0 mg, što također odgovara 5 ml.
  • Kristalni prašak za otopinu.

Farmakokinetika i farmakodinamika:

  • Aktivne komponente farmakološkog agensa gotovo se potpuno apsorbiraju u probavni trakt.
  • Prvi znakovi učinka lijeka pojavljuju se nakon 1-2 sata, trajanje terapeutskog učinka je 12 sati.

farmakologija

Farmakološko djelovanje lijeka može se označiti na ovaj način:

  • "Terfenadin" je selektivni blokator histaminskih receptora (tip H1).
  • Lijek ima izražen učinak usmjeren na suzbijanje alergijskih reakcija.
  • Postoji slab bronhodilatatni i antikolinergički učinak.

Oblik izdavanja, cijena:

  • "Terfenadin", priprema tableta, pakiranje kartona s uputama u kućištu, folije mjehurića.
  • Trošak lijeka iznosi 135 rubalja.

Uvjeti apoteka, pravila skladištenja, rok trajanja:

  • Na besplatnoj usluzi postoji ne-receptni odmor.
  • Za očuvanje farmakoloških svojstava skladištenje treba organizirati u posebnim uvjetima: mjesto s umjerenom vlagom, izolirano od svjetlosti. Temperaturna vrijednost nije viša od 25 stupnjeva. "Terfenadin" ne smije biti dostupan za djecu.
  • Lijek zadržava tražena svojstva 36 mjeseci.

Interakcija s drugim lijekovima

Pri korištenju lijeka treba uzeti u obzir norme farmakološke interakcije:

  • Inhibitori metabolizma antialergijskog sredstva su "eritromicin", "oleandomicin", "klaritromicin".
  • Jednokratna upotreba lijeka s "flukonazolom", "mikonazolom", "metronidazolom", "ketokonazolom" dovodi do povećanja nuspojava.
  • U pozadini antikolinergika, antikolinergični učinci mogu se povećati. Rizik aritmija raste s jednim prijemom "terfenadina" s antidepresivima tricikličke skupine.

Korist i štetu

Antialergijsko treba uzeti na temelju indikacija za uporabu:

  • Rinitis alergijskog porijekla. Bolest utječe na nosnu sluznicu.
  • Konjunktivitis uzrokovan alergijama.
  • Dermatitis kontakt - opsežna oštećenja epiderme uzrokovana reakcijom na poticaj.
  • Urtikarija.
  • Intenzivni svrab.
  • Negativna reakcija na ugrize insekata.
  • Alergija na lijekove.
  • Alergija na hranu (nastala kao odgovor na nadražujuće hrane).
  • Ekcem atopijski - nasljedna ili stečena alergijska bolest, uz intenzivno svrab.
  • Edema Quincke (angioedem).
  • Kao dio kombiniranog terapijskog plana, "Terfenadin" se koristi za liječenje prehlade.
  • Bronhijalna astma - kao sastavni dio sveobuhvatnog plana liječenja.
  • Sprječavanje alergija koje nastaju kao odgovor na uvođenje kontrastnih sredstava u radiologiji.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  • Visoka osjetljivost na komponente lijeka.
  • Teški i umjereni oblici disfunkcije jetre.
  • Kada se identificira hipokalemija, sredstvo se primjenjuje s oprezom.
  • Proširenje QT intervala, pregledano na ECG.

Doziranje. Predoziranje. Nuspojave

Unos i doziranje farmakološkog agensa moraju biti u skladu s naznačenim zahtjevima:

  • Pripravak se sintetizira za oralno davanje.
  • Odrasli bolesnici propisani su 60.0 mg, učestalost davanja dva puta dnevno.
  • U slučaju uzimanja produženog oblika - 120,0 mg, lijek se uzima jednom dnevno.
  • Dopuštena dnevna doza je 480.0 mg.

predozirati

U slučaju prekoračenja preporučenih doza lijekova, mogu se razviti simptomi predoziranja:

  • Želje za povraćanjem, mučnina.
  • Glavobolja.
  • Zamagljena svijest.
  • Ventrikularna fibrilacija je stanje karakterizirano kaotičnim kontrakcijom miokarda, nedostatkom ventrikularne kontrakcije.
  • Kolaps je vaskularna insuficijencija u akutnom obliku.
  • Konvulzije su kontinuirane ili povremene prisilne kontrakcije mišića.
  • Koma.

Ako se otkriju znakovi predoziranja, uklanjanje pražnjenja želuca, nadzor srčanog dana tijekom cijelog dana, poticanje i simptomatske medicinske manipulacije.

Nuspojave

Neki pacijenti mogu imati sljedeće nuspojave:

  • Sedacija je stanje mira. Pojavljuje se vrlo rijetko.
  • Viskoznost i suhoća, osjetljivi u usnoj šupljini, na sluznici i nosu.
  • Krvarenje nosa.
  • Bol u grlu, kašalj.
  • Fluktuacije apetita.
  • Želje za povraćanjem, mučnina.
  • Hepatitis, kolestaza (poraz u kojem žuč prestaje unijeti 12-debelo crijevo).
  • Promjena prirode stolice.
  • Bol i nelagoda lokalizirani u epigastričnoj regiji.
  • Stalna sklonost spavanju, poremećaj spavanja.
  • Nesvjestica je kratkotrajni napad gubitka svijesti.
  • Pogoršanje vida.
  • Konvulzije.
  • Parestezija - pogoršanje osjetljivosti, praćeno utrnulost i trnci
  • Srčane aritmije.
  • Glavobolja, vrtoglavica.
  • Neuspjesi u procesima hematopoeze.
  • Hipotenzija je sindrom koji karakterizira gubitak tlaka.
  • Extrasystolia je kršenje ritma srca.
  • Česti mokrenje.
  • Dismenoreja.
  • Osjetljivost.
  • Alopecija je patološki gubitak kose.
  • Razrjeđivanje kose.

Posebne upute

Korištenje lijeka ne smije se izvoditi bez uzimanja u obzir dodatne indikacije:

  • Terapija s terfenadinom zahtijeva odbijanje korištenja etanola i alkoholnih pića.
  • Ako se suspenzija koristi za liječenje, sadržaj bočice treba potresati.
  • Lijek može utjecati na rezultate alergoloških testova.
  • Kako bi se uklonila suha usta, preporučljivo je koristiti led, šećernu bombu ili žvakajuće pastile. Ako simptom traje dulje od 14 dana, morate posjetiti stomatologa ili terapeuta.
  • Kršenje pozornosti i reakcije prisiljava vas da budete oprezni pri provođenju opasnih aktivnosti i vožnji automobilom.
  • Lijek se ne preporučuje prije nego što odete u krevet.
  • Tijekom razdoblja liječenja liječnici savjetuju da se izbjegnu korištenje grejpfrutova i njegovih derivata, budući da njihove komponente mogu inhibirati metabolizam.

Primjena lijeka u pedijatriji:

  • Sredstvo u obliku suspenzije koristi se za liječenje djece starijih od tri godine, uključivo.
  • Oblik tableta omogućuje vam liječenje djece nakon 6 litara.
  • Doziranje se izračunava pojedinačno za svako dijete. U prosjeku je lijek propisan na 30 mg 2p / dan (od 6 do 12 litara). Ova stopa odgovara 1 mjernoj žlici ili 0,5 tableta 60,0 mg. U dobnoj skupini od 3 do 7 litara. doza je 15,0 mg, brzina primanja ostaje nepromijenjena.
  • Djeci se lijek propisuje uzimajući u obzir tjelesnu težinu od 2,0 mg / kg.

Primjena lijeka u laktaciji i trudnoći:

  • Lijek se može podnijeti u pozadini zaustavljanja dojenja.
  • Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je ako se provede cjelovita procjena koristi i rizika za majku i dijete.

analoga

Lijekovi s istim načelom djelovanja navedeni su u nastavku.

Antihistaminici u ovoj seriji osmišljeni su kako bi eliminirali lokalne alergijske reakcije.

Izvanredne značajke:

  • Lijek je dostupan u obliku spreja za lokalnu primjenu, kapi za oči.
  • Aktivni element je azelastin hidroklorid.

Trošak lijeka počinje s 320 rubalja.

Tabletno antialergijski lijek.

Izvanredne značajke:

  • Aktivni element predstavlja cetirizin.
  • Dodatni oblik kapanja za oralno davanje je razvijen.
  • Lijek se koristi za liječenje djece starijih od šest mjeseci.

Trošak lijeka započinje na 190 rubalja.

"Gistadin"

Farmakološko sredstvo iz skupine blokatora histaminskih receptora. Doziranje se izračunava pojedinačno.

Izvanredne značajke:

  • Lijek se daje djeci nakon tri godine života.

Trošak lijeka započinje na 102 rubalja.

Recenzije

Anastasia - 28 godina

"Terfenadin" uvijek leži u našem prsima medicine i pomaže svim kućanstvima s bilo kakvim manifestacijama alergija. Dajem drogu djeci u ljeto, kada je svrbež ugriz insekata, svom suprugu u lipnju od pollinoze. Lijek dobro podnosi i odrasle osobe i djeca.

Karina - 38 godina

Bez ovog lijeka ne mogu zamisliti svoj život. Koristim ga stalno! Alergije su progonjene od djetinjstva i uvijek me dobivaju, ali ovaj lijek me pomaže da se osjećam kao osoba.

"Terfenadin" je antihistaminski lijek druge generacije koji učinkovito uklanja alergije, ali ima širok raspon nuspojava.

Ono što je važno znati o alergijama:

feksofenadin

O članku

Za citiranje: Fexofenadine / / BC. 1999. №7. C. 11

Fexofenadin (aktivni metabolit terfenadina) je antagonist Hl-histaminskih receptora, koji nema sedativnu aktivnost.

  • U pokusima na životinjama fexofenadin potiskuje alergijske reakcije i nije uzrokovalo produljenje intervala QI (QIc) kod pasa i kunića pri koncentracijama u plazmi koje su mnogo puta veće od terapijskih.
  • U usporedbi s placebom, feksofenadin ne utječe na prosječnu duljinu QTc intervala kod bolesnika koji su primali lijek u dozi od 480 mg / dan kroz 2 tjedna, a dobrovoljci primaju feksofenadina u dozi od 800 mg / dan kroz 6 dana, ili 240 mg / dan za 12 mjeseci.
  • U dvostruko slijepom kliničkom ispitivanju, feksofenadin, 120 mg ili 180 mg jednom dnevno, smanjio je simptome sezonskog alergijskog rinitisa jednako učinkovito kao cetirizin. U drugim dvostruko slijepim kliničkim ispitivanjima, feksofenadin, u dozi od 40 do 240 mg dvaput dnevno, bio je značajno bolji od placeba u učinkovitosti. U bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarijom, feksofenadin u dozi od 180 ili 210 mg jednom dnevno bio je također značajno učinkovitiji od placeba.
  • U kliničkim ispitivanjima, tolerancija lijeka bila je dobra; Priroda neželjenih reakcija nije se razlikovala od placebo. Najčešće nuspojave bile su glavobolja, iritacija grla, virusne infekcije, mučnina, dismenoreja, pospanost, dispepsija i umor.

Fexofenadin je aktivni metabolit antagonista H 1 -histaminski receptor terfenadin, koji nema sedativnu aktivnost i ne utječe na QT interval na EKG.

* Prema eksperimentalnim studijama kod štakora, označeni feksofenadin nije prodirao u krvno-moždanu barijeru
Fexofenadin je suprimirao bronhospazam induciran antigenom, u senzibiliziranim zamorcima, kao i otpuštanje histamina iz peritonealnih mastocita kod štakora
* Jedan od karakterističnih znakova alergijske upale je povećana ekspresija adhezijskih molekula na endotelijalnim / epitelnim stanicama, što dovodi do migracije leukocita u središte upale. In vitro fexofenadin značajno je smanjio bazalnu ekspresiju ICAM-1 adhezijskih molekula na ljudske konjunktivne epitelne stanice i spontano otpuštanje interleukina-6 iz fibroblasta.
Potonji učinak ovisio je o koncentraciji lijeka. Feksofenadin koncentracijom od 10-4 do 10-3 mol / l u vitro značajno inhibira eozinofila interleukin-8, kolonija granulocita i makrofaga stimulirajući faktor izolacije induciranih topljivi ICAM-1 s epitelnim stanicama nosa dobivene od bolesnika s sezonskog alergijskog rinitisa.
* U eksperimentima na miševima feksofenadin oralno davanje u dozi od 5 mg i tijekom inhalacijske testova s ​​metakolinom spriječio razvoj hiperreaktivnost dišnih puteva, ali nije imalo učinka na eozinofilne upale.
* Feksofenadin ne uzrokuju produljenja QTc intervala kod pasa nakon oralnog davanja u dozi od 10 mg / kg / dan tijekom 5 dana, i kunića kada se primjenjuje intravenski u dozi od 10 mg / kg, ali njegova koncentracija u plazmi, odnosno 28 i 63 puta veća od razine lijeka u bolesnika koji su ga primili u terapijske doze (60 mg dva puta dnevno).
* Prosjek QTc intervala od 714 pacijenata liječenih s feksofenadin kapsula 60-240 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna, a 40 dobrovoljaca koji su primili lijek u obliku otopine za oralnu primjenu, a doze do 400 mg dva puta dnevno tijekom 6 dana, nije se značajno razlikovala od onih u bolesnika koji su primali placebo.
* Nedostatak učinka feksofenadina na vrijednosti QTc intervala potvrđeno je u dvije dugoročne studije na dobrovoljcima. Feksofenadin, koji se koristi 60 mg 2 puta dnevno za 6 mjeseci, ili 240 mg po 1 puta dnevno na 12 mjeseci, nije došlo do značajne promjene u veličini QTc intervala u usporedbi s placebom (Sl. 1).
* Y senzitizirane dobrovoljaca, koji su kontrolirani izlaganja alergenu (pelud artemisiifolia ambrozija) u posebnoj komori je prosječno vrijeme do nastanka klinički značajnog učinka nakon jedne doze feksofenadin na 60 (n = 33) ili 120 mg (n = 33) je 60 minuta, i nakon uzimanja placeba (n = 33) - 100 min. Fexofenadin je smanjio ukupni indeks simptoma u mnogo većoj mjeri od placeba (za 30 ili 28% u odnosu na 14%). Brzina pojave učinka i djelotvornosti fexofenadina u dvije doze bile su slične.
* U randomiziranom dvostruko slijepom crossover studiji na dobrovoljcima (n = 20), feksofenadin u dozama od 60 mg 2 puta na dan (dvije doze) ili 120 mg (jednom) inhibira mjehurićima i hiperemije inducirane histaminom, što je znatno brže nego loratadin (10 mg doza ). U odnosu na loratadin feksofenadin 120 mg 1 puta dnevno učinkovito inhibirati razvoj mjehurića u rasponu od 2 do 6 sati, i od 8 do 10 sati. U naznačenoj doze feksofenadin u rasponu od 2 do 5 sati, aktivnije potisnut hiperemiju od loratadin doza od 10 mg. I feksofenadin loratidin izvedba značajno nadmoćniji placebu, nakon 2 sata (feksofenadin 120 mg) i 3 sata (10 mg loratadin i feksofenadin 60 mg 2 puta dnevno) nakon prijema i za ostatak 24 sata studije perioda.
* U 20 dobrovoljaca feksofenadin jednu dozu (60 mg) unetal plikova nakon supkutane primjene histamina je značajno učinkovitiji od jedne doze loratadina (10 mg) u 5, 6 i 7 sati nakon primjene. Tcrfcnadin 60 mg i vrhunske performanse loratadin (ali ne feksofenadin) na određenim točkama u vremenu nakon primjene. Sva tri lijeka bili su značajno učinkovitiji od placeba.
* 9 pacijenata alergične na ispitivane ambrozija kože artemisiifolia (izgled urtikarija i hiperemije subkutano peludi biljke) se vratio na početni nivo unutar 2 dana nakon prestanka liječenja feksofenadin (60 mg, 2 puta dnevno).

* U 24 zdravih muških dobrovoljaca koji su primili feksofenadin u dozi od 60 mg dva puta dnevno tijekom 5 dana, maksimalna koncentracija u plazmi (C maksimum ) u ravnotežnom stanju iznosio je 286 μg / l i postignut je 1,3 sata nakon davanja (t maksimum). Područje ispod krivulje koncentracije plazme (AUC) u ravnotežnom stanju bila je 1521 μg / l / h.
* U dobrovoljcima koji su primili feksofenadin u dozama od 20, 60, 120 ili 240 mg dvaput dnevno, ravnoteža C maksimum i AUC se povećava proporcionalno dozi, i T maksimum i uravnoteženi oralni klirens ostao je relativno konstantan.
* Volonteri su proučavali učinak spola na farmakokinetička svojstva fexofenadina. U žena (n = 20), uklanjanje lijeka za gutanje bila je 33% niža nego kod muškaraca (n = 20). Međutim, uklanjanje bubrega bilo je slično (3,49 i 3,42 l / h), a podnošljivost fexofenadina u dozama od 80 do 800 mg / dan bila je jednako dobra.
U starijih dobrovoljaca u dobi od 65 do 80 godina (n = 20) koji su jednom primali feksofenadin u dozi od 80 mg, razina zračenja bila je niža, a C maksimum i AUC je veći nego kod ljudi mlađih (19-45 godina, n = 110). Međutim, vrijednosti AUC u starijih bolesnika bile su unutar prihvatljivih granica.
* Kod pacijenata s bubrežnim zatajivanjem različite težine (od blage do teške) C maksimum i poluživot fexofenadina bio je značajno viši (za 87 III i 59-72%) nego u zdravih dobrovoljaca. U SAD-u bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega feksofenadin trebaju biti propisani pri nižoj početnoj dozi (60 mg / dan). Kršenje funkcije jetre nije značajno utjecalo na farmakokinetiku lijeka.
U muškaraca-volontera (n = 6) koji su primili [14C] fexofenadin u dozi od 60 mg, 80% lijeka je izlučeno u izmet i 12% u urinu. Više od 85% doze izlučeno je nepromijenjeno, što ukazuje na odsutnost značajnog sistemskog metabolizma.

* 2-tjedna, randomizirano, dvostruko slijepo istraživanje u 570 bolesnika s sezonskog alergijskog rinitisa feksofenadin, u dozi od 60 do 240 mg dva puta na dan izvedbe značajno nadmoćniji placebu. Učinkovitost je mjerena u svih bolesnika uključenih u studiju (namjera da se liječi), temelji se na procjeni simptoma bolesnika s 5-point skala u.
* Na temelju 2 tjedna, multicentrično, dvostruko slijepoj studiji u 588 bolesnika potvrđena sezonskog alergijskog rinitisa, feksofenadina u dozi od 49 do 120 mg 2 puta dnevno je također učinkovitiji od placeba. U ovoj studiji, učinkovitost je izmjerena u namjeri liječenja populacije koja koristi istu mjeru kao u prethodnoj studiji.
U dvostruko slijepoj studiji kontrolirsnoj placebom kod bolesnika s sezonskog alergijskog rinitisa (n = 821), učinkovitost feksofenadin u dozi od 120 ili 180 mg po 1 puta dnevno i 10 mg cetirizin puta dnevno 1 se nisu značajno razlikovale. U bolesnika koji su primali aktivnu terapiju, ukupni indeks simptoma značajno se značajnije smanjio za 24 sata nego u bolesnika koji su dodijeljeni placebo (n = 0.0001). Dinamika začepljenje nosa, koja ne uzima se u obzir pri određivanju ukupnog indeksa simptoma, liječenje s cetirizin i feksofenadin bio je izraženiji nego kod placeba.
U placebo-kontrolirana istraživanja u bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarije (n = 224) feksofenadin terapija u dozama od 180 i 240 mg (ali ne i u dozama od 60 ili 120 mg), 1 puta dnevno tijekom 14 dana rezultiralo je značajnim smanjenjem ukupnog rezultata simptoma ( pacijenti sami procjenjuju njihovu težinu na ljestvici). U usporedbi s placebom fexofenadinom u svim dozama značajno se smanjuje svrbež i stupanj utjecaja alergije na spavanje i normalnu vitalnu aktivnost.
1948. godine oboljelih od sezonskog alergijskog rinitisa feksofenadin liječenja u dozi od 60 mg 2 puta dnevno je rezultirala značajnim poboljšanjem kvalitete života (procijenjene pomoću posebnog upitnika pacijenata rinokonjuktivitis - Rhino-konjunktivitis upitnik o kvaliteti života), u odnosu na placebo. U bolesnika koji su primili feksofenadin, smanjena učinkovitost i aktivnost smanjena je više nego u placebo skupini.

* U kliničkim ispitivanjima feksofenadina u dozi od 20 do 240 mg dvaput dnevno (n = 2461), učestalost štetnih događaja u fexofenadinu i placebo skupini bila je slična. Na sl. Slika 2 prikazuje neželjene događaje koji se javljaju na frekvenciji veću od 1% s feksofenadinom u dozi od 60 mg dvaput dnevno (n = 679) i placebom (n = 672). Iako incidencija glavobolje i iritacije ždrijela nije prikazana na sl. 2, oni su premašili 1% i bili su češći u placebo grupi.
Učestalost štetnih događaja nije bila povezana s dozom. Zbog nuspojava, 2,2% bolesnika feksofenadina i 3,3% pacijenata u placebo grupi bili su isključeni iz studije.
* U bolesnika koji su primali feksofenadin i placebo, laboratorijske abnormalnosti iz norme zabilježene su s istom učestalosti i težini.
* U akutnoj testu (10-800 mg jedanput) i višekratnu uporabu na feksofenadin (20-690 mg na dan 2 puta po 28,5 dana) u muškim dobrovoljcima u skladu s bilo kakvog neželjenog događaja ili laboratorijskih poremećaja doza ne objavi; nije bilo značajnih razlika s placebom.
* Primjena feksofenadina u dozi od 60 mg dvaput dnevno tijekom 6 mjeseci ili 240 mg jednom dnevno tijekom 12 mjeseci nije dovela do značajnog povećanja intervala QTc u usporedbi s placebom.
* U dobrovoljcima, uzimanje fexofenadina u dozi od 120 mg dvaput dnevno u kombinaciji s eritromicinom 500 mg svakih 8 sati ili ketokonazol 400 mg jednom dnevno je popraćeno povećanjem ravnoteže C maksimum i AUC0 12 sati fexofenadina. Međutim, njihove su vrijednosti ostale ispod onih u studijama tolerabilnosti u kojima je fexofenadin korišten u većim dozama (400 mg dvaput dnevno). Fexofenadin nije utjecao na koncentracije eritromicina i ketokonazola u plazmi. Osim toga, kada se istodobno upotrebljavalo s tim lijekovima, nije bilo povećanja učestalosti nuspojava ili odstupanja u QTc intervalu u usporedbi s onom u fexofenadin monoterapiji. Promjena doze feksofenadina kada se koristi u kombinaciji s eritromicinom ili ketokonazolom nije potrebna.

U kliničkim ispitivanjima, učinkovitost antagonista H 1 -histamin receptora feksofenadina u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije.
Ove studije su registrirane indikacije za uporabu lijeka. Treba napomenuti da feksofenadin nije prouzročio produljenje QT intervala, što je ponekad primijećeno s terfenadilom (fexofenadin je aktivan metabolit tog potonjeg).
E. Markham i E.J. Wagstaff
Actiz international Limited, Auckland, Novi Zeland
Od Drugs, 1998, Feb; 55 (2)

Uzbuđenje renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava u zatajenju srca je o.