Search

astemizol

Upute za uporabu:

Astemizol - derivat piperidina, blokatora histamina H1-receptore druge generacije.

Oblik izdavanja i sastav

Ljekoviti oblik - tablete (10 komada u blisteri, 2 blistera u pakiranju kartona).

Aktivna tvar: astemizol - 10 mg u 1 tabletu.

Upozorenja za uporabu

  • prevencija sezonskog alergijskog rinitisa i konjuktivitisa;
  • liječenje dermographizma, urtikarije, edema Quincke.

kontraindikacije

  • djeca do 2 godine;
  • razdoblje trudnoće i laktacije;
  • individualna preosjetljivost na astemizolne komponente.

Zbog činjenice da lijek povećava apetit, mora se koristiti s oprezom kod pacijenata koji su skloni pretilosti.

Doziranje i administracija

Astemizol treba uzimati oralno jednom dnevno na prazan želudac.

  • djeca 2-6 godina - 0,2 mg / kg;
  • djeca 6-12 godina - 5 mg;
  • djeca iznad 12 godina i odrasli - 10 mg.

Trajanje liječenja - do 7 dana.

Nuspojave

  • iz kardiovaskularnog sustava: palpacija, ventrikularni ekstraszstol, hipotenzija; pri uzimanju lijeka u visokim dozama - hematopoietički poremećaji (vrućica, upalu grla, umor ili slabost, krvarenje ili krvarenje), ventrikularne aritmije;
  • od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, glavobolja, slabost; u nekim slučajevima - poremećaji raspoloženja, vrtoglavica, noćne more, nesanica, nervoza, konjuktivitis, parestezija, depresija, konvulzije;
  • od gastrointestinalnog trakta: povećani apetit, proljev, suha usta, bol u trbuhu, mučnina; rijetko - hepatitis, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza;
  • alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip, anafilaktoidne reakcije, bronhospazam, angioedem;
  • Ostalo: artralgija, mialgija, fotoosjetljivost, tendencija povećanja tjelesne težine; rijetko - faringitis.

Posebne upute

S ekstremnim oprezom Astemizol treba koristiti za liječenje djece mlađe od 6 godina.

Nije preporučljivo propisati lijek pacijentima s hipokalemijom i značajnim oštećenjem funkcije jetre.

Nemojte uzeti testove kože za alergene u roku od 4 tjedna nakon završetka liječenja.

Interakcije lijekova

biotransformaciju brzina astemizol smanjena inhibitori proteaze virusa humane imunodeficijencije (ritonavir, indinavir), makrolidni antibiotici (terferanid, klaritromicin, triatsetoleandomitsin, eritromicin), sredstva protiv gljivica iz skupine koja se sastoji od derivata imidazola (itrakonazol, astemizol, ketokonazol), a time i povećanje koncentracije lijeka u krvi i povećava se rizik od razvoja ventrikularnih ekstrakcija.

Sok od grejpa suzbija metabolizam astemizola.

Lijekovi koji produljuju QT interval (uključujući blokatore kalcijskih kanala, tricikličke antidepresive, antiaritmike, fenotiazine, terfenadin) potiču kardiotoksičnost.

Astemizol povećava učinke (uključujući i nuspojave) fotosenzibilizatora, može maskirati ototoksični učinak drugih lijekova.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci.

Rok trajanja - 4,5 godina.

Informacije o pripremi su generalizirane, pružene u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozlađivanje je opasno za zdravlje!

U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem kirurg može odbiti operaciju pacijentu ako puši ili ima prekomjernu težinu. Osoba mora odreći loše navike, a možda, možda, neće trebati operaciju.

Težina ljudskog mozga je oko 2% ukupne tjelesne težine, ali troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ta činjenica čini ljudski mozak iznimno osjetljivim na oštećenja uzrokovana manjkom kisika.

Najviša tjelesna temperatura zabilježena je u Willie Jonesu (SAD), koji je ušao u bolnicu na temperaturi od 46,5 ° C.

Osoba koja uzima antidepresive, u većini slučajeva, opet će patiti od depresije. Ako se osoba suprotstavlja depresiji, ima svaku priliku zaboraviti na to stanje zauvijek.

Prvi vibrator izumio je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i namjeravao je tretirati žensku histerije.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Prosječna težina je 1,5 kg.

Osim ljudi, samo jedna živa bića na planeti Zemlji - pas - pati od prostatitisa. To je doista naš najvjerniji prijatelji.

Ljudska krv "prolazi" kroz posude pod ogromnim pritiskom i, ako je njihova cjelovitost povrijeđena, sposobna je pucati na udaljenosti do 10 metara.

74-godišnji stanovnik Australije, James Harrison, postao je krvni darivatelj oko 1000 puta. Ima rijetku skupinu krvi, čija protutijela pomažu preživjeti novorođenčad s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Naši bubrezi su u stanju čistiti tri litre krvi u jednoj minuti.

Kašalj "Terpinkod" jedan je od lidera u prodaji, a ne zbog ljekovitih svojstava.

U nastojanju da se pacijent ode, liječnici često idu previše daleko. Tako je, primjerice, određeni Charles Jensen u razdoblju od 1954. do 1994. gg. preživio je više od 900 operacija za uklanjanje neoplazmi.

Poznati lijek "Viagra" je izvorno razvijen za liječenje arterijske hipertenzije.

Tijekom operacije, mozak troši energiju jednaku žarulji od 10 W. Dakle, slika svjetlosti žarulja iznad glave u vrijeme zanimljive misli nije toliko daleko od istine.

Redovitim posjetom solariju, šanse za razvoj raka kože povećavaju se za 60%.

Salvisar je ruski lijek za prevenciju protiv različitih bolesti mišićno-koštanog sustava. Pokazuje se svima koji aktivno vlakovi i vrijeme.

Astemizole - upute za uporabu, cijena

Upute za uporabu:

Oblik izdavanja i sastav

Upozorenja za uporabu

Doziranje i administracija

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Astemizol je derivat piperidina, blokatora histaminskih Hl receptora druge generacije.

Oblik izdavanja i sastav

Ljekoviti oblik - tablete (10 komada u blisteri, 2 blistera u pakiranju kartona).

Aktivna tvar: astemizol - 10 mg u 1 tabletu.

Upozorenja za uporabu

  • prevencija sezonskog alergijskog rinitisa i konjuktivitisa;
  • liječenje dermographizma, urtikarije, edema Quincke.

kontraindikacije

  • djeca do 2 godine;
  • razdoblje trudnoće i laktacije;
  • individualna preosjetljivost na astemizolne komponente.

Zbog činjenice da lijek povećava apetit, mora se koristiti s oprezom kod pacijenata koji su skloni pretilosti.

Doziranje i administracija

Astemizol treba uzimati oralno jednom dnevno na prazan želudac.

  • djeca 2-6 godina - 0,2 mg / kg;
  • djeca 6-12 godina - 5 mg;
  • djeca iznad 12 godina i odrasli - 10 mg.

Trajanje liječenja - do 7 dana.

Nuspojave

  • iz kardiovaskularnog sustava: palpacija, ventrikularni ekstraszstol, hipotenzija; pri uzimanju lijeka u visokim dozama - hematopoietički poremećaji (vrućica, upalu grla, umor ili slabost, krvarenje ili krvarenje), ventrikularne aritmije;
  • od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, glavobolja, slabost; u nekim slučajevima - poremećaji raspoloženja, vrtoglavica, noćne more, nesanica, nervoza, konjuktivitis, parestezija, depresija, konvulzije;
  • od gastrointestinalnog trakta: povećani apetit, proljev, suha usta, bol u trbuhu, mučnina; rijetko - hepatitis, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza;
  • alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip, anafilaktoidne reakcije, bronhospazam, angioedem;
  • Ostalo: artralgija, mialgija, fotoosjetljivost, tendencija povećanja tjelesne težine; rijetko - faringitis.

Posebne upute

S ekstremnim oprezom Astemizol treba koristiti za liječenje djece mlađe od 6 godina.

Nije preporučljivo propisati lijek pacijentima s hipokalemijom i značajnim oštećenjem funkcije jetre.

Nemojte uzeti testove kože za alergene u roku od 4 tjedna nakon završetka liječenja.

Interakcije lijekova

biotransformaciju brzina astemizol smanjena inhibitori proteaze virusa humane imunodeficijencije (ritonavir, indinavir), makrolidni antibiotici (terferanid, klaritromicin, triatsetoleandomitsin, eritromicin), sredstva protiv gljivica iz skupine koja se sastoji od derivata imidazola (itrakonazol, astemizol, ketokonazol), a time i povećanje koncentracije lijeka u krvi i povećava se rizik od razvoja ventrikularnih ekstrakcija.

Sok od grejpa suzbija metabolizam astemizola.

Lijekovi koji produljuju QT interval (uključujući blokatore kalcijskih kanala, tricikličke antidepresive, antiaritmike, fenotiazine, terfenadin) potiču kardiotoksičnost.

Astemizol povećava učinke (uključujući i nuspojave) fotosenzibilizatora, može maskirati ototoksični učinak drugih lijekova.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci.

Rok trajanja - 4,5 godina.

Gdje kupiti lijekove jeftiniji

Najbolje online ljekarne s brzom isporukom:

Volite li članak? Podijelite s prijateljima u društvenim mrežama:

Astemizol (Astemizol)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Astemizole

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Astemizol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Astemizol

Bijeli ili bjeličasti prah. Netopivo u vodi, slabo topljivo u etanolu, lako topljivo u kloroformu i metanolu.

farmakologija

On blokira histamin H1-receptore. Iscrpljeni bronhospazam uzrokovan fizičkim poteškoćama i hiperventilacijom pluća. Akcija se razvija u roku od 24 sata (ponekad 2-3 dana) i doseže maksimum nakon 9-12 dana. Trajanje učinka ovisi o trajanju prethodne terapije (supresija kožnih testova može trajati nekoliko tjedana nakon prekida terapije). Ima slabu antiserotoninsku aktivnost. Praktično nema sedativni učinak (ne prolazi BBB), ne pojačava deprimiranje učinka etilnog alkohola ili drugih lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav.

U eksperimentalnim istraživanjima nisu otkriveni nikakvi mutageni i kancerogeni učinci. Kada se štakorima daje, 100 puta veća doza od one koja se preporučuje za ljude ima toksični učinak na majčin organizam i zametak. U štakora i zečeva, u dozama 50 puta preporučenim za ljude, nema teratogenog učinka i ne mijenja plodnost kod muškaraca i žena.

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira. Cmaksimum Smanjenje 60% smanjuje usisavanje i produžuje vrijeme do Cmaksimum 1 sat. Vezanje s proteinima iznosi 96%. Gotovo potpuno metabolizirana u jetri (uključujući "prvu prolaz") uz sudjelovanje CYP3A4 izoenzima citokrom P450 sustava da bi se formirao aktivni metabolit - desmetilastamisol, Cmaksimum koji se u krvi postiže nakon 1 sata. Ravnotežna ukupna koncentracija (astemizol i njegov aktivni metabolit) u krvi je 3-5 ng / ml i nastaje unutar 4-6 tjedana. Izlučeno uglavnom žučom u obliku metabolita (54-73%) i djelomično s urinom (5-6%). T1/2 astemizol - 1 dan, volumen distribucije - 250 l / kg, Cl - 11 ml / min / kg. Izlučivanje (astemizol + hidroksilirani metaboliti) bifazni: T1/2 za fazi distribucije - 20 h, za fazu eliminacije - 7-11 dana (s ponavljanom primjenom 7-9 dana i 19 dana). Prema izračunatim podacima, metaboliti mogu ostati u tijelu do 4 mjeseca. Prožima mlijeko pasa za laktiranje.

Primjena tvari Astemizol

Alergijski rinitis (sezonski i trajni), alergijski konjunktivitis, alergijske reakcije kože (urtikarija i kronična idiopatska al.), Svrbež, angioedem (liječenje i prevencija), bronhijalne astme (adjuvantna terapija).

kontraindikacije

Preosjetljivost, trudnoća, dojenje, rano djetinjstvo (do 2 godine).

Ograničenja upotrebe

Produženje QT intervala na ECG, hipokalemija, izraženo je kršenje funkcije jetre.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Kontraindicirana u trudnoći.

FDA Akcijska kategorija - C.

Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave Astemizola

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, glavobolja, pospanost, au nekim slučajevima - vrtoglavica, nervoza, poremećaji raspoloženja, nesanica, noćne more, parestezija, konvulzije, rijetko - depresija, konjunktivitis.

Iz kardiovaskularnog sustava: hipotenzija, palpitacija, pri visokim dozama - ventrikularne aritmije, poremećaji hematopoeze (umor ili slabost, upalu grla, vrućica, krvarenje ili krvarenje).

Na dijelu probavnog sustava: suha usta, povećani apetit, mučnina, bol u trbuhu, proljev, rijetko - povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hepatitis.

Alergijske reakcije: rijetko - osip, svrbež, angioedem, bronhospazam, anafilaktoidne reakcije.

Ostalo: fotosenzibilizaciju, dobitak na težini (u slučaju produžene uporabe), mialgija, artralgija, rijetko - faringitis.

interakcija

Imidazola antifungalna sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, etc.), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), metronidazol, kinin, mibefradil nižu cijenu biotransformacije. Nije preporučljivo kombinirati s inhibitorima HIV proteaze i inhibitorima ponovne pohrane serotonina. Formulacije produljenje intervala (QT antiaritmici, terfenadin, triciklički antidepresivi, fenotiazini, blokatori kalcijevih kanala, itd), potenciraju kardiotoksičnosti. Može maskirati ototoksični učinak drugih lijekova. Poboljšava nuspojavu sredstava za fotosenzibilizaciju.

predozirati

simptomi: ventrikularne aritmije, sinkopa, konvulzija, srčanog ili respiratornog zaustavljanja.

obrada: indukcija povraćanja, ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, laksativi soli; EKG praćenje, simptomatsko liječenje i podršku, ako je potrebno - / u tekućini, svrha antiaritmijski lijekovi bez produžavanja intervala QT, hipertenzije (epinefrin i analeptike ne preporučuje), kisik. Hemodializa je neučinkovita.

Mjere opreza za tvar Astemisole

Ne preporučuje se istodobno uzimati sok od grejpa (inhibira metabolizam i povećava koncentraciju u krvi). Oprezno imenovati pacijente s bubrezima, oštećeni metabolizam elektrolita (hipokalemija, hipomagnesemija), primajući diuretike koji ne štete kalija. Bolesnike s bolestima donjeg respiratornog trakta treba upozoriti na potencijalne kolinolitičke učinke (suhe sluznice). Upotrebljavajte s oprezom za liječenje pacijenata čiji rad zahtijeva povećanu pažnju i brzinu fizičkih i mentalnih reakcija.

Posebne upute

Preporuča se prestati uzimati najmanje 4 tjedna prije testiranja kože za alergene.

Astemizol: karakteristike antihistaminskih lijekova i posebnu primjenu

Astemizol je blokator Hl-histaminskih receptora. Lijek se koristi u liječenju kožnih bolesti alergijske prirode, rinitisa, konjuktivitisa i bronhijalne astme.

Alergijske bolesti su vrlo različite. I brojne bolesti uzrokuju djelovanje vanjskih čimbenika, a broj - prekomjerno reagiranje tijela na unutarnje podražaje. Spriječiti pretjeranu reakciju, tako olakšavajući stanje pacijenta, na nekoliko načina.

Astemizol - lijek koji potiskuje aktivnost histaminskih receptora.

Značajke lijeka

Alergije uključuju imunološke reakcije - preosjetljivost, kod kojih dolazi do sinteze protutijela za određenu vrstu proteina. Povećanje broja antitijela dovodi do pretjerane aktivnosti stanica - prvenstveno masnih i bazofila, što uzrokuje pojavu alergijskih reakcija - od obične hladnoće do otekline Quincke.

Za suzbijanje pretjerane osjetljivosti koriste se posebni lijekovi koji mogu blokirati Hl-histamin receptore. Ako su neosjetljivi, upala se smanjuje i alergijska reakcija odbija.

Astemizol - Astemizol, bloker H1-histaminskih receptora. Odnosi se na pripreme 2 generacije.

Lijek se koristi za sustavno liječenje, ali pruža prilično brzu akciju. Prije svega, koristi se za ublažavanje bronhospazma uzrokovanih pretjeranom vježbom ili hiperventilacijom.

Oblici doziranja

Pripravak se proizvodi samo u jednom obliku - u obliku tableta. Potonji imaju gotovo bijelu ili bijelu boju, pakiranu u blister. U blisteru 10 kom., U kartonskoj kutiji - 2 blistera.

Sastav Astemizola

  • Aktivna komponenta Lijek je astemizol - 10 mg u svakoj piluli.
  • pomoćna sredstva su krumpirov škrob, kalcijev stearat, mliječni šećer, hidroksietil celuloza.

U Rusiji je lijek prepoznat kao kardiotoksičan, pa je zabranjen jesti. To se odnosi na bilo koji drugi način, uključujući astemizol.

Farmakološko djelovanje

Blokator potiskuje osjetljivost receptora. Prema tome, intenzitet odgovora se smanjuje, što dovodi do nestanka simptoma alergije.

farmakodinamiku

Astemizol ima sljedeće učinke:

  • Potiskuje periferne Hl-histaminske receptore;
  • Uklanja grčeve glatkih mišića uzrokovanih djelovanjem histamina;
  • smanjuje propusnost kapilara, što dovodi do smanjenja upale;
  • suprimira bronhospazam;
  • antiserotoninovaya aktivnost je niska, tj. tvar nema gotovo nikakav učinak na proizvodnju serotonina;
  • sedativni učinak - to jest, umirujuće, obično se javlja samo kada se uzimaju u velikim dozama;
  • antikolinergična aktivnost - inhibicija živčanog impulsa, ne pokazuje.

farmakokinetika

Astemizol je dugo djelujući lijek. Tvar se brzo apsorbira kroz probavni trakt i za jedan sat doseže maksimalnu koncentraciju u krvi. Upotrijebite lijek prije jela - prehrana smanjuje apsorpciju za 60% i pomiče postizanje maksimalne razine za 1 sat.

Učinak lijeka pojavljuje se u danu, ponekad nakon 2-3 dana. Maksimalni učinak je na 9-12 dana liječenja.

Astemizol se veže za proteine ​​za 90%, metabolizira se u jetri. Ravnotežna koncentracija lijeka i njegovih produkata je 3-5 ng / mg i formirana je unutar 4-6 tjedana. Astemizol je ravnomjerno raspodijeljen, ali ne može prevladati krvno-moždanu barijeru.

Astemizol se izlučuje u obliku metabolita sa žučom - do 73%, a djelomično s urinom - 5-6%. Eliminacija je dvostupanjska: poluživot u fazi distribucije tvari doseže 20 sati, u fazi izlučivanja traje 7-11 dana. Metaboliti mogu ostati u tijelu do 4 mjeseca.

svjedočenje

Dodijelite lijek za suzbijanje alergijske reakcije. Manifestacije mogu biti vrlo različite. Astemizol se koristi:

  • kod alergijskog rinitisa - dugog i sezonskog karaktera, te propisati pripremu i kao preventivnu mjeru;
  • s alergijskim konjunktivitisom;
  • za pušenje alergiju;
  • s kožnim bolestima alergijske prirode: urtikarija, dermographizam, Quinckov edem, alergije na vodu;
  • s bronhospazmom na pozadini bronhijalne astme koja nastaje nakon hiperventilacije ili pretjeranog fizičkog napora.

Upute za uporabu

Upute za uporabu su vrlo jednostavne:

  • odrasli i djeca do 12 godina uzimaju lijek jednom dnevno s dozom od 10 mg. U nekim slučajevima, doza se može povećati na 30 mg dnevno;
  • za djecu od 6 do 10 godina, doza se smanjuje na 5 mg dnevno;
  • za djecu od 2 do 6 godina, doza se izračunava na temelju udjela od 0,2 mg po 1 kg mase;
  • Nema adekvatnih studija o učinku lijeka na trudnice, niti ima izravnih dokaza da je astemizol progutao majčino mlijeko. Ali s obzirom na vrlo dugo razdoblje povlačenja, nije dopušteno koristiti je za liječenje tijekom trudnoće i laktacije.

Lijek se uzima na prazan želudac. Možete popiti čašu vode, jer u nekim slučajevima lijek uzrokuje suhu sluznicu.

kontraindikacije

Kontraindikacije za astemizolu malo:

  • individualna osjetljivost na lijek;
  • razdoblje trudnoće i laktacije;
  • starosti do 2 godine - postoji rizik da će sama tvar služiti kao alergeni;
  • poremećaja u srcu, osobito produljenje intervala Q-T na ekokardiogramima - astemizol povećava taj učinak.

Nuspojave

Uzimanje astemizola može uzrokovati sljedeće nuspojave:

  • vrtoglavica, pospanost, glavobolja, u nekim slučajevima - noćne more i nesanica, napadaji. U pravilu, sedativni učinak lijeka je samo u visokim dozama;
  • lijek utječe na rad srca - produljenje intervala Q-T, hipotenzija, aritmija. U pravilu, simptomi prate povećanje tjelesne temperature, slabost;
  • Astemizol uzrokuje povećanje apetita. Suha usta, međutim, mogu izazvati mučninu i proljev, rijetko - hepatitis. Povećana apetita je vjerojatno najčešća nuspojava, pacijenti s značajnom tjelesnom težinom trebaju biti obaviješteni o tome;
  • alergijske reakcije - osip na koži, svrbež, oteklina, pojavljuju se vrlo rijetko.

Slični učinci, ako ne govorimo o alergijama, pojavljuju se prije učinka kurativnih učinaka.

Posebne upute

Prilikom uzimanja lijekova trebali biste slijediti određene preporuke:

  • bolesnici s produljenim intervalom Q-T trebali bi poželjno pronaći alternativu;
  • Nije preporučljivo koristiti lijek protiv pozadine teške insuficijencije jetre: tvar se metabolizira u jetri, što može dovesti do pogoršanja stanja;
  • isto vrijedi i za bolesnike s poremećajima elektrolitske ravnoteže - hipokalemijom, hipomagnezemijom ili bolesnicima koji uzimaju diuretike;
  • Nemoguće je kombinirati primanje lijeka s sokom od grejpa - potonji prekida asimilaciju tvari;
  • bolesnici s bolestima donjeg respiratornog trakta gotovo sigurno će mučiti suhoće. U pozadini uzimanja lijeka potrebno je osigurati dovod vode dovoljne količine vode;
  • Astemizol se zaustavlja 4 tjedna prije testiranja kože za alergije. Inače, rezultat će biti iskrivljen;
  • Lijek u visokim dozama ili s visokom osjetljivošću na njega ima sedativni učinak. To treba uzeti u obzir ako rad pacijenta uključuje vožnju ili upravljanje složenom opremom.

Predoziranje tvari je više nego što je moguće, s obzirom na dovoljno dugo poluživot i način izlučivanja - ne s urinom, već s žuči. Simptomi predoziranja podudaraju se s nuspojavama, ali su mnogo izraženije: ventrikularna aritmija, konvulzije, respiratorni i srčani zastoj.

Kada se pojave ti simptomi, potrebno je izazvati povraćanje, isprati želudac. Za neutraliziranje učinka, koristite aktivni ugljen, laksativ soli. Ako je potrebno, primjenjuju se antiaritmici, hipertenzivira se terapija kisikom. Hemodializa je neučinkovita.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom

Astemizol se ne preporučuje za uporabu sa sljedećim lijekovima:

  • indinavir, inhibitori ritonavira-proteaze virusa AIDS-a;
  • klaritromicin, eritromicin i drugi makrolidni antibiotici;
  • itrakonazol, ketokonazol - antifungalni lijekovi imidazolne skupine.

Ovi lijekovi smanjuju brzinu transformacije astemizola, što može dovesti do povećanja koncentracije tvari u krvi i izazivanja aritmija ventrikula.

  • Zajedno s lijekom ne može se koristiti bilo koji drugi lijek, produljenje intervala Q-T (Sparflo ST.) - triciklički antidepresivi, fenotijazini, blokatore kalcijevih kanala. Inače se povećava rizik od aritmije.
  • Astemizol povećava fotosenzibilizator i zajedno s nuspojavama. U liječenju bolesti kože potrebno je uzeti u obzir ovu neizravnu interakciju masti za vanjsku upotrebu i sistemski lijek.
  • Koristite Astemizole s oprezom pri propisivanju Spicele.

Kod alkohola se ne kombiniraju antihistaminici, uključujući astemizol.

Recenzije

U Rusiji je lijek zabranjen. Ova nuspojava - produljenje intervala Q-T, smatra se preopasnim za upotrebu lijekova koji uključuju astemizol u liječenju alergija.

analoga

U Rusiji su svi lijekovi koji uključuju astemizol isključeni iz uporabe. Međutim, moguće je pronaći i druge varijante u kojima bi aktivna tvar također djelovala kao H1-histamin receptor bloker.

  • Ergoferon - ima antihistaminske i antivirusne učinke, pripada kategoriji imunomodulatora. Vrijedi lijek od 276 do 356 r.
  • Erespal - potiskuje medijatora alergije: histamina, serotonina, bradikinina. To je protuupalno sredstvo širokog spektra djelovanja. Trošak lijeka u obliku tableta varira od 385 do 421 rubalja.
  • Peritol - farmakološko djelovanje potpuno se podudara s djelovanjem astemizola. Međutim, lijek se ne odnosi na kardiotoksične lijekove. Vrijedi pakirati tablete od 359 do 921 r ovisno o proizvođaču.
  • Lordestin - suzbija proizvodnju histamina. Preporučuje se za sezonski rinitis i rinorreju. A osobito kod alergijskih reakcija kože - osip, otekline, svrbež kože. Trošak lijeka je od 289 do 340 rubalja. za 10 kom.
  • Terfenadin je blokator Hl-histaminskih receptora. Gotovo je potpuna analiza kako za kurativni učinak tako i za nuspojave, tj. Ona također pridonosi produženju intervala Q-T. Troškovi medicine u obliku tableta - od 529 r.

Astemizol je antihistaminski lijek iz druge generacije, suzbija osjetljivost Hl-histaminskih receptora. Nažalost, lijek ima značajne nuspojave, koje se smatraju preopasnim.

O priprema za alergije za djecu, Dr. Komarovsky će reći u video ispod:

Astemizol - opis lijeka

Alergija i druga generacija antihistaminik astemizol razlikuje produljeno djelovanje i nedostatak nuspojave koje su inherentne prve generacije antihistaminika.

Lijek se također može koristiti kao preventivno sredstvo za određene vrste alergijskih reakcija.

Farmakološki mehanizam djelovanja lijeka Astemizol

Astemizol nakon ulaska u tijelo počinje blokirati histaminske Hl receptore.

Osim toga, komponente lijeka oslabljuju grč u bronhiju, pod utjecajem hiperventilacije i pretjeranog fizičkog napora.

Terapijski učinak razvija se u većini ljudi tijekom dana, rjeđe tijekom prva tri dana nakon prijema. Maksimalna antihistaminska svojstva lijeka prikazana su 9-12 dana.

Trajanje općeg antialergijskog učinka s astemizolom ovisi o trajanju ciklusa liječenja ovim lijekom.

Reljef kožnih reakcija kod ispitivanja tijekom allergotestov traje nekoliko tjedana, zbog čega se ovaj lijek je odbijen prilikom dodjeljivanja testove za identifikaciju alergen.

Komponente astemizola imaju slab antiserotoninski učinak na tijelo. U ovom slučaju, lijek gotovo da nema sedativni, umirujući učinak, budući da njegove molekule ne prodiru u krvno-moždanu barijeru.

Astemizol ne poboljšava učinak etilnog alkohola i lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav.

Prilikom izvođenja eksperimentalnih istraživanja nisu otkrivene nikakve karcinogene i mutagene značajke lijeka.

Istraživanje kod štakora omogućilo je da negativno utvrdimo da negativan utjecaj na razvoj fetusa i majčinog tijela Astemizol kod životinja utječe ako je samo terapeutska doza prekoračena za 100 puta.

Nakon oralne primjene astemizol se brzo apsorbira i počinje djelovati.

Maksimalna koncentracija ovog lijeka u ljudskom tijelu zabilježena je za jedan sat.

Gotovo 60% smanjenje apsorpcije sastojaka lijeka, ako se uzima hranom ili gotovo odmah nakon nje.

Astemizol je gotovo potpuno obrađen stanicama jetre, izlučuje se zajedno sa žuči i urinom. Izlučivanje se pojavljuje dvofazno, s produženom uporabom lijek može postojati u tijelu nakon otkazivanja još 19 dana.

Metaboliti astemizola ostaju u tijelu još četiri mjeseca. Tijekom eksperimenta utvrđeno je da komponente lijeka prodiru u majčino mlijeko životinja pa tako čovjek nije iznimka.

Astemizol - indikacije za uporabu

Astemizol zbog širokog raspona njegove antihistaminske aktivnosti može se koristiti za liječenje velike skupine reakcija na alergene, među njima uključuju:

  • Rinitis je alergijski izvor. Lijek se koristi za tretiranje sezonskih i trajnih prehlada.
  • Konjunktivitis uzrokovan izlaganjem alergenima.
  • Alergijske reakcije kože.
  • Svrab alergije.
  • Prevencija i liječenje angioedema.
  • Bronhijalna astma. U ovoj bolesti, lijek se koristi kao sredstvo pomoćne terapije.

Značajke aplikacije

Tableta Astemizole je pijana na prazan želudac, nakon jela preporučuje se nakon 30 minuta.

Tablete za lijekove sadrže 10 mg glavnog antihistaminika, ovu dozu uzimaju jednom dnevno odrasle osobe i djeca mlađa od dvanaest godina.

Djeca od 6 do 12 godina propisuju dozu od 5 mg, mogu se uzeti kao tablete ili suspenzije.

Do 6 godina, doza se izračunava na temelju 2 mg po 10 kg tjelesne mase, pri čemu je lijek u to doba uzeti samo kao suspenzija.

U vezi s nakupljanjem u tijelu lijeka, maksimalno razdoblje terapije ne bi trebalo trajati više od sedam dana.

Istodobno s lijekom, ne preporuča se uzimati sok od grejpa, jer suspendira metabolizam i povećava koncentraciju lijeka u krvi.

Preporuča se liječenje s velikim oprezom astemizol pacijenata s bolesti bubrega, povredu elektrolita metabolizma (hypokalemia ili hypomagnesemia), tretman nije diuretik.

Kod liječenja bolesnika s bolestima donjeg respiratornog trakta treba upozoriti na moguću pojavu suhoće sluznice.

Astemizol zahtijeva pažljivu upotrebu u imenovanju pacijenata čiji rad zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje. Tijekom trajanja terapije, liječnici savjetuju protiv takvih aktivnosti.

Značajke liječenja lijekovima

Liječenje s astemizolom zaustavlja se najmanje mjesec dana prije testiranja za identificiranje alergena.

Lijek je kontraindiciran za korištenje u trudnoći, preosjetljivost na njegove komponente, dojenje bebe, djeca do 2 godine starosti.

Ograničiti vrijeme ili smanjiti dozu astemizola s hipokalemijom, izraženim kršenjima funkcije jetre.

Nepovoljne reakcije na astemizol

Astemizol treba koristiti samo na indikacijama, budući da ima relativno veliku skupinu mogućih nuspojava.

  • Poremećaji živčanog sustava i osjetilnih organa izraženi slabost, bol u glavi, pospanost, rijetko vrtoglavica, nervoza, nesanica, pojavu noćnih mora, konvulzije, konjunktivitis, depresije.
  • Kršenja iz srca - hipotenzija, tahikardija, aritmija, krvarenje ili krvarenje, groznica.
  • Poremećaji gastrointestinalnog trakta izraženi su suhim ustima, povećanom apetitu, mučnini, periodičnoj bolovi u trbuhu, proljevu, a neki pacijenti razvijaju hepatitis.
  • Astemizol s netolerancijom na njegove komponente i sam može uzrokovati alergije. Izražava se svrbež, osip, bronhospazam, u teškim slučajevima anafilaktički šok.

U nekim pacijentima, lijek uzrokuje i rijetko se javljaju nuspojave, to je fotosenzitizacija, tj. Povećava osjetljivost kože na sunčane zrake.

U ovu skupinu, reakcija također uključuje dobivanje tjelesne mase, mialgija, faringitis.

Astemizol propisuje samo liječnik. Ovaj lijek jača učinak nekih drugih lijekova pa stoga liječnik mora biti obaviješten o svim korištenim lijekovima.

Uz slučajno ili namjerno povećanje jedne doze, predoziranje se razvija.

Pacijentu se dijagnosticira ventrikularna aritmija, konvulzije i mogući zaustavljanje disanja i srčane aktivnosti.

Liječenje se sastoji u neposrednom pozivu na povraćanje, a zatim vrši ispiranje želuca, daje enterosorbens, soli laksativa.

Nadalje, propisana je asimptomatska terapija, ako je potrebno, tekućine se primjenjuju intravenozno.

Pacijent se kontinuirano prati kontrolnom EKG-om.

astemizol

Astemizol je antihistaminik za sistemsku upotrebu, derivat piperidina.

Oblik izdavanja i sastav

Proizvesti lijek u sljedećim oblicima:

  • Tablete: ravno cilindrične, s faseta, gotovo bijele ili bijele (10 komada u blisteri, u pakiranju kartona 2 blistera);
  • suspenzija (50 ml u bočici).

Aktivna tvar: astemizol (1 tableta - 10 mg, u 5 ml suspenzije - 5 mg).

Upozorenja za uporabu

  • Quinckeov edem, dermographizam, urtikarija - terapija bolesti;
  • sezonski alergijski rinitis i konjuktivitis - sprečavanje stanja.

kontraindikacije

  • trudnoće i razdoblje dojenja;
  • djeca do 2 godine;
  • preosjetljivost na lijek.

Budući da lijek povećava apetit, treba ga koristiti s krajnjim oprezom kod pacijenata koji su skloni pretilosti.

Doziranje i administracija

Astemizol se uzima oralno jednom dnevno, na prazan želudac.

Preporučeni režim doziranja:

  • djeca od 2 do 6 godina: suspenzija, pojedinačna (dnevna) doza od 0,2 mg po 1 kg tjelesne težine;
  • djeca od 6 do 12 godina: tablete, jednokratne (dnevne) doze od 5 mg (1/2 kom);
  • adolescenti preko 12 godina i odrasli pacijenti: tablete, jednokratne (dnevne) doze od 10 mg (1 pc).

Tijek liječenja trebao bi trajati najviše 7 dana.

Nuspojave

  • živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, pospanost, slabost; pojedinačni slučajevi - nervoza, nesanica, vrtoglavica, afektivni poremećaj, distimija, noćne more, depresija, napadaji, parestezija, konjuktivitis;
  • alergijske reakcije: rijetko - bronhospazam, svrbež, osip, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
  • organi gastrointestinalnog trakta: bolovi u trbuhu, povećani apetit, suha usta, mučnina, proljev; rijetko - hepatitis, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza;
  • kardiovaskularni sustav: palpacija, hipotenzija, ventrikularni ekstraszstol; pri uzimanju visokih doza - poremećaja hemopoeze (upala grla, krvarenje ili krvarenje, umor / slabost, groznica), ventrikularne aritmije;
  • Ostalo: artralgija, debljanje (s dugim stazom), fotosenzibilizacija, mialgija; rijetko - faringitis.

Simptomi predoziranja mogu uključivati: konvulzivni sindrom, sinkopa, aritmiju, povećanu težinu nuspojava. Liječenje stanja je simptomatsko.

Posebne upute

S velikim oprezom, potrebno je suspendirati djecu mlađu od 6 godina.

Lijek ne bi trebao biti korišten za hipokalemiju i značajno funkcionalno oštećenje jetre (zbog mogućeg nepredvidivog povećanja koncentracije astemizola u krvi zbog smanjenja njegove biotransformacije).

4 tjedna nakon završetka tečaja se ne preporučuju testovi kože za alergene.

Interakcije lijekova

Reakcije interakcija koje su opažene s kombinacijom astemizola s drugim lijekovima:

  • fotosenzibilizatori: njihov učinak je povećan, uključujući nuspojave;
  • antibiotičkih makrolida (klaritromicin, eritromicin), sredstva protiv gljivica skupine derivata imidazola (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol), proteaza inhibitora humane imunodeficijencije (ritonavir, indinavir), mibefradil, kinin, metronidazol: niže brzine biotransformacije astemizola, što dovodi do povećanja u njegovom sadržaju u krvi i pogoršanje rizika od ventrikularnih ekstrakcija;
  • lijekovi, produljenje intervala QT (tricikličke antidepresive, blokatore kalcijevih kanala, antiaritmike, terfenadin, fenotiazine): poboljšanje njihove kardiotoksičnost;
  • sok od grejpa: vjerojatno smanjenje metabolizma astemizola.

Astemizol može maskirati ototoksični učinak drugih lijekova.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Držite izvan dohvata djece, suha, zaštićena od svjetlosti.

Upute za uporabu lijekova, analoga, pregleda

Upute iz tablets.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute o upotrebi lijekova! Upute za lijekove na našoj web stranici objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem su povezane s lijekovima.

Astemizol *

MEDICINSKI PREGLEDI RECEPEURAL HOLIDAY POMOĆI SAMO OD STRANE DOKTORA. OVE NAPUTE ZA MEDICINSKE RADNJE SAMO.

MarinaGSun, 29/08/2012 - 15:24

Opis aktivne tvari Astemizole / Astemizole

formula: C28H31FN4O, kemijski naziv: 1 - [(4-fluorfenil) metil] -N- [1- [2- (4-metoksifenil) etil] -4-piperidinil] -1H- benzimidazol-2-amin.
Farmakološka skupina: Intermedijati / histaminergična sredstva / histaminolitička / Hl-antihistaminika
Farmakološko djelovanje: anti-alergijski, antihistaminik.

Farmakološka svojstva

On blokira histaminske Hl receptore. Iscrpljeni bronhospazam uzrokovan fizičkim poteškoćama i hiperventilacijom pluća. Akcija se razvija u roku od 24 sata (ponekad 2-3 dana) i doseže maksimum nakon 9-12 dana. Trajanje učinka ovisi o trajanju prethodne terapije (supresija kožnih testova može trajati nekoliko tjedana nakon prekida terapije). Ima slabu antiserotoninsku aktivnost. Praktično nema sedativni učinak (ne prolazi BBB), ne pojačava deprimiranje učinka etilnog alkohola ili drugih lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav.
U eksperimentalnim istraživanjima nisu otkriveni nikakvi mutageni i kancerogeni učinci. Kada se štakorima daje, 100 puta veća doza od one koja se preporučuje za ljude ima toksični učinak na majčin organizam i zametak. U štakora i zečeva, u dozama 50 puta preporučenim za ljude, nema teratogenog učinka i ne mijenja plodnost kod muškaraca i žena.
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira. Cmax je zabilježen tijekom 1 sata. Uzimanja hrane od 60%, a smanjuje se apsorpciju produljuje postizanje Cmax za 1 sat. Vezanje protein je 96%. Gotovo potpuno metabolizira u jetri (uključujući i „prvog prolaza”) uključuju CYP3A4 izoenzima citokroma P450 sustav za formiranje aktivnog metabolita - desmetilastemizola, Cmax postiže u krvi nakon 1 sat ukupnoj ravnotežne koncentracije (astemizola i njegovog aktivnog metabolita). u krvi je 3-5 ng / ml i nastaje unutar 4-6 tjedana. Izlučeno uglavnom žučom u obliku metabolita (54-73%) i djelomično s urinom (5-6%). T1 / 2 astemizol - 1 dana, volumen - 250 l / kg, Cl - 11 ml / min / kg. Izlučivanje (astemizol + hidroksilirane metabolite) dwuhfazno: T1 / 2 za distribuciju faze - 20 sata za vrijeme eliminacije - 7-11 dana (ponovljena primjena 7-9 dana i 19 dana, respektivno). Prema izračunatim podacima, metaboliti mogu ostati u tijelu do 4 mjeseca. Prožima mlijeko pasa za laktiranje.

svjedočenje

Alergijski rinitis (sezonski i trajni), alergijski konjunktivitis, alergijske reakcije kože (urtikarija i kronična idiopatska al.), Svrbež, angioedem (liječenje i prevencija), bronhijalne astme (adjuvantna terapija).

Način primjene astemizola i doze

Unutra na praznom trbuhu, 1 puta dnevno. Odrasli i djeca iznad 12 godina - 10 mg, djeca od 6-12 godina - 5 mg u obliku tableta ili suspenzija, do 6 godina - 2 mg / 10 kg tjelesne težine samo u obliku suspenzije. Maksimalno trajanje liječenja je 7 dana.
Ne preporučuje se istodobno uzimati sok od grejpa (inhibira metabolizam i povećava koncentraciju u krvi). Oprezno imenovati pacijente s bubrezima, oštećeni metabolizam elektrolita (hipokalemija, hipomagnesemija), primajući diuretike koji ne štete kalija. Bolesnike s bolestima donjeg respiratornog trakta treba upozoriti na potencijalne kolinolitičke učinke (suhe sluznice). Upotrebljavajte s oprezom za liječenje pacijenata čiji rad zahtijeva povećanu pažnju i brzinu fizičkih i mentalnih reakcija.
Preporuča se prestati uzimati najmanje 4 tjedna prije testiranja kože za alergene.

kontraindikacije

Preosjetljivost, trudnoća, dojenje, rano djetinjstvo (do 2 godine).

Ograničenja upotrebe

Produženje QT intervala na ECG, hipokalemija, izraženo je kršenje funkcije jetre.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Kontraindicirana u trudnoći. Kategorija akcije za fetus od strane FDA je C.
Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave astemizola

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, glavobolja, pospanost, au nekim slučajevima - vrtoglavica, nervoza, poremećaji raspoloženja, nesanica, noćne more, parestezija, konvulzije, rijetko - depresija, konjunktivitis;
iz kardiovaskularnog sustava: hipotenzija, lupanje srca, kod visokih doza - ventrikularne aritmije, poremećaja hematopoeze (umor ili slabost, bol u grlu, groznica, krvarenje ili krvarenje);
na dijelu probavnog trakta: suha usta, povećani apetit, mučnina, bol u trbuhu, proljev, rijetko - povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hepatitis;
alergijske reakcije: rijetko - osip, svrbež, angioedem, bronhospazam, anafilaktoidne reakcije;
ostale nuspojave: fotosenzibilizaciju, dobitak na težini (u slučaju produžene uporabe), mialgija, artralgija, rijetko - faringitis.

Interakcija astemizola s drugim tvarima

Imidazola antifungalna sredstva (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, etc.), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), metronidazol, kinin, mibefradil nižu cijenu biotransformacije. Nije preporučljivo kombinirati s inhibitorima HIV proteaze i inhibitorima ponovne pohrane serotonina. Formulacije produljenje intervala (QT antiaritmici, terfenadin, triciklički antidepresivi, fenotiazini, blokatori kalcijevih kanala, itd), potenciraju kardiotoksičnosti. Može maskirati ototoksični učinak drugih lijekova. Poboljšava nuspojavu sredstava za fotosenzibilizaciju.

predozirati

Simptomi predoziranja astemizola: ventrikularne aritmije, sinkopa, konvulzije, srčani zastoj ili respiratorna depresija.
Liječenje: indukcija povraćanja, ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, laksativi soli; EKG praćenje, simptomatsko liječenje i podršku, ako je potrebno - / u tekućini, svrha antiaritmijski lijekovi bez produžavanja intervala QT, hipertenzije (epinefrin i analeptike ne preporučuje), kisik. Hemodializa je neučinkovita.

Astemizole - upute za uporabu, opis, pregled, zamjena

Pate od alergija - curenje nosa i konjunktivitis.

Savjetujem se alergičarima, a uzorci otkrivaju "'' '' '' 'alergene - peludne trave, drveće, itd., Sve sezonske.

Zbog toga mi je preporučio lijek Histalon kao najprikladniji za mene.

Uzimam ga više od 10 godina oko 2 mjeseca godišnje.

Nedavno sam u ljekarnama rekao da je ova priprema povučena iz proizvodnje kao '' '' 'kardiotoksična' '' '(ako sam točno razumjela).

tj je li moguće odabrati drugi lijek s Astemizol umjesto Histalonge ili su svi štetni?

Osim toga, Histalonga je imala vrlo atraktivnu cijenu :)

Koji lijek u ovom slučaju možete savjetovati kao zamjenu za Histalonge?

Razumijem da postoje stotine antihistaminika, ali koji su od njih najbliži djelovanju na Histalongu, nisu štetni i nemaju izražene nuspojave i sedaciju?

Hvala na odgovoru.

2. Registracija svih pripravaka astemizola ukida se u Rusiji.

3. Razgovarajte sa liječnikom o mogućnosti uzimanja lijekova cetirizina (zirtek, analergin, leizen, itd.).

4. Procijenite oštećenje vašeg zdravlja (ako postoji) može biti samo liječnik.

Farmakologija: Farmakološko djelovanje - anoreksigen. On inhibira ponovnu pohranu serotonina i neurotransmitera - noradrenalin od sinaptičke pukotine, potencira sinergističko međudjelovanje središnjih norepinefrina i serotonina sustava. Smanjuje apetit i unos hrane (povećava osjećaj sitosti), povećava termogenezu (zbog posredovane aktivacije ß3-adrenoreceptora), ona ima utjecaj na smeđe masno tkivo. Formira aktivnih metabolita u tijelu (primarni i sekundarni amini), sibutramin znatno superiorniji u njihovoj sposobnosti da inhibiraju ponovnu pohranu serotonina i norepinefrina. In vitro studije su također aktivni metaboliti blokiranjem povratnog unosa dopamina, a 3 puta slabiji nego kod 5-HT i noradrenalina. Ni sibutramin ili aktivni metaboliti ne utječe na otpuštanje monoamina i aktivnosti MAO, ne stupaju u interakciju s receptorima neurotransmitera, uključujući serotoninskog, adrenergičke, dopaminergike, benzodiazepine i glutamat (NMDA), nemaju antihistaminske i antikolinergičke aktivnosti. Inhibira hvatanje 5-HT i trombociti mogu mijenjati funkciju trombocita.

Smanjenje tjelesne težine popraćeno je povećanjem koncentracije u krvnom serumu HDL i snižavanjem količine triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL i mokraćne kiseline.

Tijekom liječenja, tu je i blagi porast krvnog tlaka sama (1-3 mm Hg) i blago povećanje pulsa (3-7 u. / Min), ali u rijetkim slučajevima može izraženijih promjena. Uz istovremenu primjenu povećana brzina rada srca (2,5 u. / Min) i produljuje intervala QT (9,5 ms) s inhibitorima mikrosomskog oksidacije.

U 2-godišnje studije na štakorima i miševima u dozama, kao rezultat toga je promatrana ukupna površina ispod koncentracija - vrijeme (AUC) za dvije aktivne metabolite koji prelazi po primitku od 0,5-21 puta MRDC, povećana učestalost benignih tumora Intersticijsko tkivo testisa je pretežno kod muških štakora. Nije utvrđena kancerogenost kod miševa i ženki štakora. Nema mutageni učinak, ne utječe na plodnost. Kada se primjenjuje na štakora, doza, AUC za obje aktivne metabolite 43 puta veća od opažena kod primanja MRDC, teratogene radnja nije otkriven. Međutim, istraživanja provedena u kunića linija nizozemski pojasom u uvjetima u kojima su AUC za aktivni metaboliti sibutramina bilo 5 puta veća od koristeći MRDCH u potomstvu uočene fizičke razvojnih abnormalnosti (promjena oblika ili njuška veličinu uha, repa, debljina kosti ).

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz probavnog trakta za najmanje 77%. Kada je „” prvog prolaza „” „” kroz jetru biotransformacije utjecajem izoenzima citokroma P450 3A4 kako bi se dobilo dvije aktivne metabolite (mono- i didesmetilsibutramin). Nakon davanja jedne doze od 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax je 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istodobno unos hrane smanjuje Cmax metabolite za 30% i povećava vrijeme potrebno za 3 sata bez promjene AUC. Brzo se distribuira u tkiva. Vezanje s proteinima iznosi 97% (sibutramin) i 94% (mono- i didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi je postignuta unutar 4 dana nakon početka liječenja i oko 2 puta veća od razine plazme nakon uzimanja jedne doze. T1 / 2 sibutramin - 1,1 sati monodesmetilsibutramina - 14 sati, didesmetilsibutramina. - 16 sati Aktivni metaboliti su hidroksilacija i konjugacija s formiranje neaktivnih metabolita izlučuje prvenstveno putem bubrega.

Sveobuhvatna indikacije terapiju održavanja pacijenata s prekomjernom težinom u probavnom pretilosti s indeksom tjelesne mase između 30 kg / m2 ili više, indeks tjelesne mase od 27 kg / m2 i više, a u prisutnosti drugih čimbenika rizika uzrokovanih težine (dijabetes dijabetes tipa 2, dislipoproteinemija).

Kontraindikacije: Preosjetljivost, prisutnost organskih uzroka pretilosti, anoreksije, bulimije, duševne bolesti, Gilles sindroma de la Tourette-ov sindrom, koronarna bolest srca, dekompenzacije srca, prirođene bolesti srca, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazne cerebralne prokrvljenosti), hipertenzija (krvni tlak> 145/90 mmHg), hipertireoza, teška jetre ili bubrega dobroka hiperplazija prostate društva koji uz prisutnost ostatnog urina, feokromocitom, glaukoma, utvrđeno farmakološkim alkoholizam i narkomanija, ili istovremenu perioda prijem najmanje 2 tjedna nakon inhibitora MAO, ili slično. lijekova koji djeluju na CNS (uključujući antidepresivi, neuroleptici, triptofan), i drugi. lijekovi za smanjivanje tjelesne težine, trudnoća, dojenje.

Ograničenja korištenja epilepsija, motoričke i verbalne krpelja (kontrakcije prisilno mišića, oslabljen artikulacija), djeca i starost (sigurnost i učinkovitost u djece mlađe od 18 godina i osobe starije od 65 godina ne prepoznaje).

Primjena u trudnoći i laktaciji: Kontraindicirana (adekvatne kontrolirane studije kod žena nisu obavljene).

Nuspojave: Od živčanog sustava i osjetilnih organa:> 10% - nesanica; 1-10% - glavobolja, vrtoglavica, nemir, parestezija, promjena okusa; u izoliranim slučajevima - konvulzivne napadaje (0,1%); akutne psihoze (u jednom pacijentu sa šizoafektivnim poremećajem).

Kardio-vaskularni sustav i krvi (krv, hemostaza): 1-10% - tahikardiju, lupanje srca, povišen krvni tlak, vazodilatacija (ispiranje kože s osjećajem topline); u izoliranim slučajevima - Shenlainova bolest - Genoha, trombocitopenija.

Na dijelu crijeva:> 10% - suha usta, gubitak apetita, konstipacija, proljev; 1-10% - mučnina, pogoršanje hemoroida.

U dijelu genitourinarnog sustava: u izoliranim slučajevima - akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis.

Ostalo: 1-10% - znojenje; povećanje serumskih koncentracija AST, ALT, gamma-glutamiltransferaze, LDH, alkalne fosfataze, bilirubina (manje od 1,6% slučajeva).

Interakcija: Inhibitori mikrosomske oksidacije, uklj. inhibitori P450 3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin, itd.) smanjuju Cl sibutramin. Sredstva koja serotoninergičke aktivnost, povećavaju rizik od serotoninskog sindroma (miješanje, znojenje, proljev, groznica, aritmije, konvulzije, itd).

Predoziranje: Simptomi: povećana jačina nuspojava.

Liječenje: primanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, praćenje vitalnih funkcija, povećanje krvnog tlaka i tahikardija - imenovanje beta-blokatora.

Doziranje i administracija: Unutra, jednom dnevno (ujutro), početna doza - 10 mg (s lošom tolerancijom uzimajući 5 mg); u slučaju nedovoljne učinkovitosti nakon 4 tjedna, doza se povećava na 15 mg / dan. Trajanje liječenja - 1 godina.

Mjere opreza: Potrebno je pratiti razinu krvnog tlaka i otkucaja srca svakih 2 tjedna u prva dva mjeseca liječenja, a zatim - jednom mjesečno. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom s krvnim tlakom od 145/90 mm Hg. liječenje treba prekinuti. Pojava tijekom terapije, bol u prsima, progresivne dispneja (zatajenje dišnog sustava) i edem donjih ekstremiteta može ukazati na razvoj plućne hipertenzije (u ovom slučaju, uvijek morate konzultirati liječnika).

Ne preporuča se istovremeno davanje lijekova koji povećavaju interval QT (astemizol, terfenadin, antiaritmici i sur. Sredstvo) proizvoda koji sadrže efedrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin et al. (Povećanje rizika krvni tlak i povećanje broja otkucaja srca), i drugi. Anorektike središnji mehanizam radnje. Mjere opreza treba primijeniti na pozadini gipokalie- hypomagnesemia i, povrede jetre i bubrega blage do umjerene jakosti.

Treba imati na umu da sibutramin može smanjiti lučenje sline i promicanja karijes, parodontne bolesti, kandidijaza i nelagodu u ustima. Tijekom razdoblja liječenja preporučljivo je ograničiti uporabu alkohola. Ne koristite za vrijeme rada vozača vozila i ljudi čija je struka povezana s povećanom koncentracijom pozornosti. Žene u dobi trudnoće u razdoblju liječenja trebale bi koristiti odgovarajuće mjere kontracepcije.

Posebne upute: Primjena je moguća samo u slučajevima kada su sve druge mjere usmjerene na smanjenje tjelesne težine neučinkovite. Liječenje treba primjenjivati ​​pod nadzorom liječnika koji ima iskustva korekcije debljine kao dio složene terapije (dijeta, promjenom prehrambenih navika i stila života, povećana tjelesna aktivnost). Razdoblje primanja u dozi od 15 mg treba vremenski ograničiti.

Informacije o astemizol pripreme sadržane u ovom odjeljku je namijenjen medicinskim i farmaceutskim stručnjacima i ne smije se koristiti za self-lijekove. Informacije se daju za upoznavanje s osnovnim svojstvima pripreme i ne mogu se smatrati službeni.

Alergija i druga generacija antihistaminik astemizol razlikuje produljeno djelovanje i nedostatak nuspojave koje su inherentne prve generacije antihistaminika.

Lijek se također može koristiti kao preventivno sredstvo za određene vrste alergijskih reakcija.

Astemizol nakon ulaska u tijelo počinje blokirati histaminske Hl receptore.

Osim toga, komponente lijeka oslabljuju grč u bronhiju, pod utjecajem hiperventilacije i pretjeranog fizičkog napora.

Terapijski učinak razvija se u većini ljudi tijekom dana, rjeđe tijekom prva tri dana nakon prijema. Maksimalna antihistaminska svojstva lijeka prikazana su 9-12 dana.

Trajanje općeg antialergijskog učinka s astemizolom ovisi o trajanju ciklusa liječenja ovim lijekom.

Reljef kožnih reakcija kod ispitivanja tijekom allergotestov traje nekoliko tjedana, zbog čega se ovaj lijek je odbijen prilikom dodjeljivanja testove za identifikaciju alergen.

Komponente astemizola imaju slab antiserotoninski učinak na tijelo. U ovom slučaju, lijek gotovo da nema sedativni, umirujući učinak, budući da njegove molekule ne prodiru u krvno-moždanu barijeru.

Astemizol ne poboljšava učinak etilnog alkohola i lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav.

Prilikom izvođenja eksperimentalnih istraživanja nisu otkrivene nikakve karcinogene i mutagene značajke lijeka.

Istraživanje kod štakora omogućilo je da negativno utvrdimo da negativan utjecaj na razvoj fetusa i majčinog tijela Astemizol kod životinja utječe ako je samo terapeutska doza prekoračena za 100 puta.

Nakon oralne primjene astemizol se brzo apsorbira i počinje djelovati.

Maksimalna koncentracija ovog lijeka u ljudskom tijelu zabilježena je za jedan sat.

Gotovo 60% smanjenje apsorpcije sastojaka lijeka, ako se uzima hranom ili gotovo odmah nakon nje.

Astemizol je gotovo potpuno obrađen stanicama jetre, izlučuje se zajedno sa žuči i urinom. Izlučivanje se pojavljuje dvofazno, s produženom uporabom lijek može postojati u tijelu nakon otkazivanja još 19 dana.

Metaboliti astemizola ostaju u tijelu još četiri mjeseca. Tijekom eksperimenta utvrđeno je da komponente lijeka prodiru u majčino mlijeko životinja pa tako čovjek nije iznimka.

Astemizol zbog širokog raspona njegove antihistaminske aktivnosti može se koristiti za liječenje velike skupine reakcija na alergene, među njima uključuju:

  • Rinitis je alergijski izvor. Lijek se koristi za tretiranje sezonskih i trajnih prehlada.
  • Konjunktivitis uzrokovan izlaganjem alergenima.
  • Alergijske reakcije kože.
  • Svrab alergije.
  • Prevencija i liječenje angioedema.
  • Bronhijalna astma. U ovoj bolesti, lijek se koristi kao sredstvo pomoćne terapije.

Tableta Astemizole je pijana na prazan želudac, nakon jela preporučuje se nakon 30 minuta.

Tablete za lijekove sadrže 10 mg glavnog antihistaminika, ovu dozu uzimaju jednom dnevno odrasle osobe i djeca mlađa od dvanaest godina.

Djeca od 6 do 12 godina propisuju dozu od 5 mg, mogu se uzeti kao tablete ili suspenzije.

Do 6 godina, doza se izračunava na temelju 2 mg po 10 kg tjelesne mase, pri čemu je lijek u to doba uzeti samo kao suspenzija.

U vezi s nakupljanjem u tijelu lijeka, maksimalno razdoblje terapije ne bi trebalo trajati više od sedam dana.

Istodobno s lijekom, ne preporuča se uzimati sok od grejpa, jer suspendira metabolizam i povećava koncentraciju lijeka u krvi.

Preporuča se liječenje s velikim oprezom astemizol pacijenata s bolesti bubrega, povredu elektrolita metabolizma (hypokalemia ili hypomagnesemia), tretman nije diuretik.

Kod liječenja bolesnika s bolestima donjeg respiratornog trakta treba upozoriti na moguću pojavu suhoće sluznice.

Astemizol zahtijeva pažljivu upotrebu u imenovanju pacijenata čiji rad zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje. Tijekom trajanja terapije, liječnici savjetuju protiv takvih aktivnosti.

Liječenje s astemizolom zaustavlja se najmanje mjesec dana prije testiranja za identificiranje alergena.

Lijek je kontraindiciran za korištenje u trudnoći, preosjetljivost na njegove komponente, dojenje bebe, djeca do 2 godine starosti.

Ograničiti vrijeme ili smanjiti dozu astemizola s hipokalemijom, izraženim kršenjima funkcije jetre.

Astemizol treba koristiti samo na indikacijama, budući da ima relativno veliku skupinu mogućih nuspojava.

  • Poremećaji živčanog sustava i osjetilnih organa izraženi slabost, bol u glavi, pospanost, rijetko vrtoglavica, nervoza, nesanica, pojavu noćnih mora, konvulzije, konjunktivitis, depresije.
  • Kršenja iz srca - hipotenzija, tahikardija, aritmija, krvarenje ili krvarenje, groznica.
  • Poremećaji gastrointestinalnog trakta izraženi su suhim ustima, povećanom apetitu, mučnini, periodičnoj bolovi u trbuhu, proljevu, a neki pacijenti razvijaju hepatitis.
  • Astemizol s netolerancijom na njegove komponente i sam može uzrokovati alergije. Izražava se svrbež, osip, bronhospazam, u teškim slučajevima anafilaktički šok.

U nekim pacijentima, lijek uzrokuje i rijetko se javljaju nuspojave, to je fotosenzitizacija, tj. Povećava osjetljivost kože na sunčane zrake.

U ovu skupinu, reakcija također uključuje dobivanje tjelesne mase, mialgija, faringitis.

Astemizol propisuje samo liječnik. Ovaj lijek jača učinak nekih drugih lijekova pa stoga liječnik mora biti obaviješten o svim korištenim lijekovima.

Uz slučajno ili namjerno povećanje jedne doze, predoziranje se razvija.

Pacijentu se dijagnosticira ventrikularna aritmija, konvulzije i mogući zaustavljanje disanja i srčane aktivnosti.

Liječenje se sastoji u neposrednom pozivu na povraćanje, a zatim vrši ispiranje želuca, daje enterosorbens, soli laksativa.

Nadalje, propisana je asimptomatska terapija, ako je potrebno, tekućine se primjenjuju intravenozno.

Pacijent se kontinuirano prati kontrolnom EKG-om.

Ovo može biti korisno:

Alergija na gel lak, simptome, načine liječenja

Alergični lijekovi, pregled, preporuke za upotrebu

Vrste kapi u nosu od alergija, pravila recepcije

Pokušali smo na web stranici prikupiti najkorisnije i ažurnije informacije o prevenciji alergija i načinu liječenja, nadamo se da će vam biti korisno.