Search

Desloratadin (desloratadin)

Opis je aktualan 2015/02/13

  • Latino ime: dcsloratadin
  • ATX kod: R06AX27
  • Aktivni sastojak: Desloratadin (desloratadin)
  • proizvođač: VERTEKS ZAO (Rusija), Tehnologist ZAO (Ukrajina), Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Mađarska).

struktura

U 1 tabletu dcsloratadin 5 mg.

Mikrokristalinična celuloza, magnezijev oksid, škrob, laktoza, hipromeloza, cinkov stearat kao pomoćne tvari.

Oblik izdavanja

Tablete u filmu od 5 mg.

Farmakološko djelovanje

antialergijska.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Desloratadin je blokator H1-histaminskih receptora, koji ima dugoročni učinak. Aktivna je metabolit loratadin, nadmašivši ga silom djelovanja u dva do četiri puta. Inhibira brojne reakcije alergijske upale: oslobađanje citokina, interleukina, kemokina, posredovano otpuštanje prostaglandina D2.

Olakšava protok alergijske reakcije, ima a protivozudnoe i lijek za smanjivanje kongestije učinak smanjuje hiperreaktivnost bronha, uklanja grčeva glatkih mišića, smanjuje težinu alergenu ovisnih bronhokonstrikcije. Djelovanje lijeka uzetog unutar, nastavlja se 24 sata.

Nema učinka na središnji živčani sustav, čak i kod doze od 7,5 mg: nema sedativni učinak, ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija. Ne postoji kardiotoksični učinak.

farmakokinetika

Dobro se apsorbira iz probavnog trakta, minimalna koncentracija se nalazi u krvi u pola sata, a maksimum - nakon 3 sata. 87% je povezano s proteinima krvi. Kod doza od 20 mg, uzeta unutar 2 tjedna, nema znakova kumulacije. Smetnja ne utječe na distribuciju lijeka.

Intenzivno metabolizira. Iz tijela se izlučuje telad i bubrezi. Poluvrijeme je 20-30 sati.

Upozorenja za uporabu

  • pelud bolest;
  • kronični tečaj urtikarija;
  • višegodišnji alergijski rinitis.

kontraindikacije

Desloratadin se ne koristi kada:

Nuspojave

  • osip, urtikarija, angioedem;
  • glavobolja, vrtoglavica, nesanica, konvulzije, halucinacije;
  • povećan fatiguability;
  • tahikardija;
  • suha usta, bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, povećane razine bilirubina;
  • mialgija.

Upute za uporabu Desloratadin (metoda i doza)

Uzima se oralno, po mogućnosti u isto vrijeme. Unos droga ne ovisi o unosu hrane. Tabletu se proguta cijela. Odrasli i djeca iznad 12 godina propisani su 5 mg jednom dnevno. Deslovatadine Teva se koristi u istoj dozi i s istim mnoštvom unosa za odrasle i djecu.

Trajanje primanja ovisi o tijeku bolesti i učestalosti manifestacija simptoma alergije. u povremeni rinitis Alergiju simptomi se javljaju manje od 4 tjedna u godini, a tretman s potpunim nestankom simptoma i nastavio na povratak. u uporni rinitis Simptomi alergije zabilježeni su više od 4 tjedna godišnje i povezani su s konstantnim kontaktom s alergenom. U tom slučaju, liječenje se nastavlja sve dok kontakt s alergenom ne završi.

predozirati

Dnevni unos lijeka na 20 mg 2 tjedna nije bio popraćen promjenama u CAS-u. Ulazak u dozu od 45 mg 10 dana (za kliničke studije) nije prouzročio produljenje QT intervala i bilo kakve značajne nuspojave.

interakcija

Interakcija s drugim lijekovima, koja bi bila od kliničke važnosti, nije identificirana. Ne poboljšava djelovanje etanola.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne više od 25 stupnjeva Celzijusa.

Datum isteka

Analozi desloratadina

analozi: Elizej, Erius, Nalorius, Ezlor, Lordestin, Dezal, Eridez, AlergoMax. Svi ti sinonimi desloratadina imaju jedan oblik oslobađanja i doziranje.

Recenzije o Desloratadineu

Desloratadin je jedan od najmodernijih antihistaminika (III generacija). Aktivni metabolit Loratadina, koji je tri puta aktivniji od nje.

Pozitivne ocjene o Desloratadine Teva objašnjene su visokom učinkovitošću u liječenju alergijskih bolesti. Ovaj lijek ima dekongestezivan učinak - uklanja nosnu zagušenja s sezonskim alergijskim rinitisom. Taj učinak nije opažen kod drugih modernih Hl antagonista. Lijek je učinkovit u kombinaciji rinitisa s atopijom bronhijalna astma. U bolesnika s kroničnom urtikarijom, lijek je imao izražen učinak koji je bio izražen u brzom olakšavanju simptoma bolesti.

Svi bolesnici primjećuju praktičnost u uporabi - jednom dnevno, a da ne smanjuju učinkovitost. Prihvatili su ga da napominje da lijek nema sedativni učinak, negativan učinak na srce i ne uzrokuje psihomotorne poremećaje.

Desloratadine-Teva - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime: Dcsloratadin Teva,

Međunarodno neprijavljeno ime:

Oblik doziranja:

struktura
1 tableta, presvučena filmom, sadrži:
aktivna tvar: desloratadin 5.000 mg;
pomoćne tvari: 65,8 tisuća mg mikrokristalne celuloze, magnezijev oksid, 2.250 mg, 4.750 mg predželatinizirani škrob, laktoza 4,500 mg Hipromeloza 4 tisuća 1.700 mg 1.000 mg cink stearat.;
filmski omotač: 03V90819 Opadry plava 2,975 mg (60.00% hipromeloze, titanov dioksid 27.21%, makrogol-400 8.00%, indigo karmin (E132 aluminij lak) 4,79%).

opis
Okrugle, biconvex tablete prekrivene plavom bojom plave boje s graviranjem "D" s jedne strane i glatke na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina:

ATX kod: R06AX27

Farmakološka svojstva
Farmakodinamiku.
Antihistamin je dugo-djelujući H1-histaminski bloker perifernih receptora. Desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Inhibira kaskadu reakcija alergijske upale, uklj. otpuštanje proupalnih citokina, uključujući interleukine IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, oslobađanje proupalnih citokina, proizvodnja superoksid anion aktiviranim polimorfonuklearnih neutrofila adhezije i odabir kemotakse eozinofili adhezijskih molekula kao što su P-selektin, IgE - posredovano otpuštanje histamina, prostaglandina D2 i leukotrien C4. Tako sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, ima antipruriticno i antieksudativno djelovanje, smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, grč glatkih mišića.
Lijek ne utječe na središnji živčani sustav (CNS), gotovo bez sedativni učinak (ne uzrokuje pospanost) i ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija ne uzrokuje QT intervala istezanja u elektrokardiogram (EKG).
Djelovanje desloratadina počinje unutar 30 minuta nakon ingestije i traje 24 sata.

farmakokinetika
Usisna.
Nakon uzimanja lijeka u desloratadina apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (probavnog sustava), naznačen time, da su definirani u plazmi koncentracija desloratadin postignutog u 30 koncentracija u plazmi min i vrh (Cmaksimum) - približno nakon 3 sata. Unos hrane ili alkohola praktički ne mijenja farmakološka svojstva lijeka.
Distribucija.
Vezanje desloratadina u proteine ​​plazme iznosi 83-87%. Kada se primjenjuje u dozi od 5 mg do 20 mg jednom dnevno tijekom 14 dana, nisu otkriveni znakovi klinički značajne kumulacije desloratadina. Istodobno uzimanje hrane ili istodobna uporaba soka od grejpa ne utječe na raspodjelu desloratadina (kada se uzima u dozi od 7,5 mg jednom dnevno). Ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB).
Metabolizam.
Izložen intenzivnom metabolizmu hidroksiliranjem da se dobije 3-OH-desloratadin, povezan s glukuronidom. Nije inhibitor CYP3A4 i CYP2D6 izoenzima i nije supstrat ili inhibitor P-glikoproteina.
Povlačenje. Izlučuje se iz tijela u obliku glukuronidnog spoja iu maloj količini u nepromijenjenom obliku, mali dio izlučuje bubrege (2%) i teladi (7%). Poluživot (T1 / 2) prosječno je 27 sati (20-30 sati).

Upozorenja za uporabu

  • Sezonski (peludna groznica) i višegodišnji alergijskog rinitisa (uklanjanje ili ublažavanje kihanje, začepljenje nosa, nosne sluzi, svrbež nosa, nepca svrbež, svrbež i crvenilo očiju, suzenje).
  • Kronična idiopatska urtikarija (smanjenje ili uklanjanje svrbeža, osip). kontraindikacije
    Preosjetljivost na desloratadin, i druge komponente droga, trudnoća, dojenje, starosti do 12 godina, laktoza netolerancije, nedostatak laktaze, glukoza-galaktoza malapsorpcijom. S oprezom
    Neuspjeh bubrega je teška. Primjena u trudnoći i tijekom dojenja
    Upotreba Desloratadine-Teva kontraindicirana je u trudnoći i tijekom dojenja (nedovoljni podaci o učinkovitosti i sigurnosti). Doziranje i administracija
    Unutra, bez obzira na unos hrane u isto doba dana. Tabletu treba progutati cijelo, a ne tekuće, stisnutu malom količinom vode.
    Odrasli i djeca do 12 godina: 5 mg jednom dnevno. Nuspojava
    Učestalost nuspojava razvrstana je prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - ne manje od 10%; često - ne manje od 1%, ali manje od 10%; nerijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%.
    Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - osip, uključujući osip, angioedem, dispneju, anafilaktički šok.
    S boka središnjeg živčanog sustava: nerijetko - glavobolja; vrlo rijetko - vrtoglavica, pospanost, nesanica, psihomotorna hiperaktivnost, konvulzije, halucinacije.
    Iz kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - tahikardija, palpitacija.
    Iz gastrointestinalnog trakta: nerijetko suha usta; vrlo rijetko - mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost "transaminaza jetre, povećana koncentracija bilirubina, hepatitis.
    Iz osteomuskularnog sustava i vezivnog tkiva: vrlo rijetko - mijalgija.
    Ostalo: često - povećan umor. predozirati
    simptomi: uzimanje doze koja premašuje preporučenu dozu za faktor 5 nije dovela do bilo kakvih simptoma.
    U kliničkim ispitivanjima, dnevna uporaba desloratadina u odraslih i adolescenata pri dozama do 20 mg tijekom 14 dana nije pratila statistički ili klinički značajne promjene u kardiovaskularnom sustavu.
    U kliničko-farmakoloških studija korištenja desloratadina u dozi od 45 mg na dan (na 9 puta preporučene) za 10 dana ne uzrokuju QT intervala istezanja i izgled nije popraćeno ozbiljnim nuspojavama.
    obrada: pranje želuca, primanje aktivnog ugljena; ako je potrebno, simptomatska terapija. Desloratadin se ne izlučuje u hemodijalizi, učinkovitost peritonealne dijalize nije uspostavljena. Interakcija s drugim lijekovima
    Klinički značajna interakcija s drugim lijekovima nije identificirana.
    Desloratadin ne poboljšava učinke etanola na središnji živčani sustav.
    Smetnja ne utječe na učinkovitost lijeka. Posebne upute
    Za zaštitu tableta od svjetlosti, blisteri trebaju biti pohranjeni u kartonskom pakiranju. Utjecaj na sposobnost upravljanja prijevozom i rada s strojevima
    S razvojem neželjenih reakcija središnjeg živčanog sustava, kao što su pospanost, vrtoglavica, halucinacije, ne preporuča se izvršiti akcije koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzine psihomotornih reakcija. Oblik izdavanja
    Tablete, presvučene filmom, 5 mg.
    Za 7 ili 10 tableta u blister PVC / PCTFE / aluminijskoj foliji.
    Za 1, 2 ili 3 blistere zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji. Uvjeti skladištenja
    Pri temperaturi od najviše 25 ° C
    Držite izvan dohvata djece. Datum isteka
    3 godine.
    Nemojte koristiti nakon datuma isteka otisnutog na pakiranju. Uvjeti za dopust iz ljekarni
    Bez recepta. Pravna osoba čije je ime izdano RU:
    Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael

    dcsloratadin

    Upute za uporabu:

    Cijene u mrežnim ljekarnama:

    Desloratadin je lijek s antialergijskim učinkom.

    Oblik izdavanja i sastav

    Oblik otpuštanje desloratadin doza - tablete, obložene filmom: - (, u blistere od 7, 10, 15 ili 30 komada, u kartonske bala paket 1-3) izdubljen, okrugli i plava, kernel u presjeku gotovo bijelo ili bijelo,

    Sastav 1 tablete:

    • aktivna tvar: desloratadin - 5 mg;
    • dodatne komponente: magnezijev stearat - 1 mg; kalcij vodik fosfat dihidrat - 53 mg; kukuruzni škrob - 11 mg; mikrokristalna celuloza - 27,5 mg; talk - 2,5 mg;
    • plašt: suha smjesa za oblaganje filmom (aluminijev temelju Lake indigo boje - 2.8% žuti željezni oksid - 0.1% polivinil alkohol - 40% Polietilen glikol 3350 - 20,2% titanovog dioksida - 22,1%, talk - 14,8%) - 3 mg.

    Upozorenja za uporabu

    • Alergijski rinitis: eliminirati / ublažiti začepljenje nosa, suzne oči, kihanje, sluz iz nosa, svrbež nepca, svrbež nosa, crvenilo i svrbež očiju;
    • urtikarija: smanjiti / ukloniti osip i svrbež kože.

    kontraindikacije

    • u dobi do 12 godina;
    • trudnoće i dojenje (podaci koji potvrđuju sigurnost / djelotvornost desloratadina u ovoj skupini pacijenata su odsutni);
    • prisutnost pojedinačnih netrpeljivosti komponenti lijeka, uključujući preosjetljivost na loratadin.

    Pacijenti s teškim zatajenjem bubrega daju desloratadin s oprezom.

    Doziranje i administracija

    Desloratadin se uzima interno. Tabletu treba progutati bez žvakanja, u cijelosti, s malo vode.

    Lijek se preporuča uzimati u isto doba dana, bez obzira na vrijeme uzimanja.

    Adolescenti od 12 godina i odrasli se obično propisuje jednom dnevno za 5 mg (1 tableta). Trajanje tečaja određuje trajanje simptomatologije.

    Preporučena shema lijeka:

    • Sezonski (intermitentna) alergijskog rinitisa (ako simptomi traju manje od 4 dana u tjednu, ili njihova ukupna duljina manja od 4 tjedna u godini) i urtikarija: trajanje lijeka određuje tijek bolesti; Terapija nakon nestanka simptoma treba prekinuti, u slučajevima njihovog ponovnog pojavljivanja nastavlja se doza Desloratadina;
    • cijele godine (trajna) alergijskog rinitisa (ako simptomi traju manje od 4 dana u tjednu, ili njihova ukupna duljina manja od 4 tjedna u godini) terapije može se nastavi u trajanju od izlaganja alergenima.

    Da biste odredili trajanje tečaja, trebate se obratiti stručnjaku.

    Nuspojave

    Tijekom davanja desloratadina zabilježen je razvoj sljedećih poremećaja (> 10% - vrlo često,> 1% i 0.1% i 0.01% i

    Desloratadinske tablete. п / о плён. 5 mg 10

    Desloratadin 5 mg 10 tablete

    Tablete desloratadina 5 mg 10 kom.

    Desloratadin 5mg br. 10 tableta

    Informacije o pripremi su generalizirane, pružene u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozlađivanje je opasno za zdravlje!

    U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem kirurg može odbiti operaciju pacijentu ako puši ili ima prekomjernu težinu. Osoba mora odreći loše navike, a možda, možda, neće trebati operaciju.

    Znanstvenici sa Sveučilišta Oxford proveli su niz istraživanja, tijekom kojih su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da u potpunosti ne isključe ribu i meso iz njihove prehrane.

    Stomatolozi su se pojavili relativno nedavno. Još u 19. stoljeću bila je dužnost običnog frizernika da izvadi bolesne zube.

    Da bismo mogli reći i najkraće i najjednostavnije riječi, koristimo 72 mišića.

    Američki znanstvenici provodili su pokuse na miševima i zaključili da sok od lubenice sprečava razvoj arterioskleroze krvnih žila. Jedna skupina miševa pila je običnu vodu, a drugi - sok od lubenice. Kao rezultat toga, posude druge skupine bile su bez kolesterolnih plakova.

    Prema mnogim znanstvenicima, kompleksi vitamina praktički su beskorisni za ljude.

    Najviša tjelesna temperatura zabilježena je u Willie Jonesu (SAD), koji je ušao u bolnicu na temperaturi od 46,5 ° C.

    Naj rijetka je bolest Kuruova bolest. Samo su predstavnici plemena Foresa u Novoj Gvineji bolesni. Pacijent umre od smijeha. Vjeruje se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

    Redovitim posjetom solariju, šanse za razvoj raka kože povećavaju se za 60%.

    Ljudi koji su naviknuti na redoviti doručak, mnogo su manje vjerojatno da će pretrpjeti pretilost.

    Prosječni životni vijek lefties manji je od desničara.

    Posao koji ne odgovara osobi mnogo je štetniji za njegovu psihu od nedostatka posla uopće.

    Prema WHO studijama, dnevni polusatni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost razvoja tumora na mozgu za 40%.

    Osposobljena osoba je manje sklona moždanim bolestima. Intelektualna aktivnost pridonosi stvaranju dodatnog tkiva koji nadoknađuje oboljele.

    Tijekom operacije, mozak troši energiju jednaku žarulji od 10 W. Dakle, slika svjetlosti žarulja iznad glave u vrijeme zanimljive misli nije toliko daleko od istine.

    Mnogi ljudi znaju situaciju kada dijete "ne izađe" od prehlade. Ako je u prvoj godini posjeta vrtiću normalna reakcija tijela, onda se javlja u.

    Desloratadin: analozi, upute za uporabu

    Sadržaj članka

    • Desloratadin: analozi, upute za uporabu
    • Kako slikati mouton kaput
    • Kako polirati kamenje

    Sastav i oblik otpuštanja


    Aktivna tvar lijeka je desloratadin.

    Lijek je dostupan u obliku tableta i u sirupu. Desloratadinske tablete su okrugle, plave boje. "D5" je napisan na jednoj strani s bijelom tintom.

    Svaka tableta sadrži 5 mg aktivne tvari, kao i mikrokristalnu celulozu, preželatinizirani škrob, koloidni silicijev dioksid i talk. Za izradu filma koji pokriva tablete i tintu, naročito se koriste Opadrai II, hipromeloza, indigokarminski lakirani aluminij i titanijev dioksid.

    Sirupi su dostupni u bočicama od 60 i 120 ml, pričvršćeni su žlice za mjerenje.

    Farmakološko djelovanje

    Pripadajući broju dugotrajnih histaminskih Hl receptora, desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Inhibicijom oslobađanja histamin i leukotriena C4 iz mastocita, aktivna supstancija lijeka sprječava početak i učinkovito ublažava tijek alergijskih reakcija.

    Farmakokinetički mehanizam

    Aktivna tvar lijeka određena je u plazmi unutar pola sata nakon oralne primjene. U ovom slučaju, hrana nema nikakvog vidljivog učinka na proces distribucije lijeka u pacijentovu tijelu.

    svjedočenje

    Lijek "desloratadin" obično se koristi u sezonskom alergijskom rinitisu i kroničnoj idiopatskoj urtikariji. Lijek učinkovito uklanja takve bolne manifestacije kao

    • nazalna zagušenja;
    • kihanje;
    • obilni ispuštanje sluzi iz nosa;
    • svrbež u nosu i usta;
    • crvenilo očiju;
    • povećano je suzenje.


    Kod urtikarije "desloratadin" smanjuje ili potpuno uklanja svrbež kože i osipa.

    Režim doziranja

    "Desloratadin" propisan je za odrasle i adolescente iznad dvanaeste godine u dozi od 5 mg na dan. Lijek se može uzimati, bez obzira na prehranu.

    Moguće nuspojave

    Pacijenti koji koriste lijek desloratadine mogu doživjeti glavobolju;

    • halucinacije;
    • psihomotorna hiperreaktivnost;
    • konvulzije i druge manifestacije središnjeg živčanog sustava.


    Među najčešće nuspojave su i suha usta, razvoj povećane osjetljivosti kože i sluznice na ultraljubičasto ili vidljivo zračenje (fotosenzibilnost), otežano disanje, bol u mišićima, umor.

    predozirati

    Nakon prevelike doze lijeka, mogu se pojaviti razni nuspojave u izraženijem obliku. Kao tretman obično se propisuje ispiranje želuca i simptomatska terapija.

    Kontraindikacije za uporabu


    Desloratadin se ne koristi za liječenje bolesnika s dijagnozom fenilketonurije. Kontraindikacije na propisivanje lijeka također su:

    • razdoblje trudnoće i dojenja,
    • dobi do godine,
    • preosjetljivost na desloratadin ili druge tvari koje čine lijek.


    S oprezom "desloratadin" se koristi u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije u teškom obliku.

    Interakcije lijekova

    Do sada su provedene samo studije o interakciji desloratadina s ketokonazolom i eritromicinom. Prema njihovim rezultatima, istodobnom primjenom ovih lijekova nisu otkrivene klinički značajne promjene.

    Trošak lijeka i analoga

    Pripreme domaće proizvodnje, koje sadrže aktivnu tvar desloratadin, mogu se kupiti po cijeni od sto rubalja. Uvezeni analognici mogu koštati od petsto do devet stotina rubalja.

    U našoj zemlji, "desloratadin" je poznat pod trgovačkim imenima "alergostop", "claramax", "lestestin", "neo-claritin", "erius" i brojni drugi. Među proizvođačima lijekova zastupljenih u ruskim ljekarnama nalaze se, osobito, belgijske, kanadske, malteške i turske farmakološke tvrtke.

    Približna cijena tableta "Desloratadine-Teva", koju proizvodi kanadska tvrtka Pharmasins Inc., u ruskim ljekarnama kreće se od četiri do osam stotina rubalja.

    Uvjeti skladištenja i rok trajanja

    Lijek bi trebao biti na mjestu nedostupnom djeci i zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti. Temperatura skladištenja ne smije biti veća od 25 ° C.

    dcsloratadin

    Ruski naziv

    Latino ime

    Kemijski naziv

    Gross formula

    Farmakološka skupina

    Nosološka klasifikacija (ICD-10)

    CAS kod

    svojstvo

    Bijeli ili gotovo bijeli prah. Malo topljiv u vodi, vrlo topiv u etanolu i propilen glikolu. Molekulska masa iznosi 310,8.

    farmakologija

    Farmakološko djelovanje - antihistamin, antialergijsko, protuupalno.

    Selektivno blokira periferni histamin H1-receptore. Inhibira citotoksičnu kaskadu reakcija: odabir proupalnih citokina, uključujući interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), Interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), kemokine tipa RANTES, izrada superoksid anion aktivirane adhezije i kemotakse polimorfonuklearnih neutrofila eozinofila, ekspresija adhezijskih molekula, uklj. P-selektin, otpuštanje histamina ovisno o IgE, PGD2i LTS4.

    U kliničkim ispitivanjima, dnevno program za odrasle i adolescentne osobe desloratadina u dozi od 20 mg za 14 dana nije bilo popraćeno značajnim (kliničkim ili statistički) promjene kardiovaskularnog sustava. U kliničko-farmakoloških studija upotrebe desloratadina u dozi od 45 mg / dnevno (9 puta veća terapijska) za 10 dana ne uzrokuje QT intervala istezanjaci nije bio popraćen pojavom ozbiljnih nuspojava. Primjena u dozi od 7,5 mg ne prati poremećaji psihomotornih funkcija, au dozi od 5 mg - povećanje incidencije pospanosti u usporedbi s placebom.

    Studije na životinjama pokazale su sposobnost desloratadina da eliminira akutni alergijski bronhospazam.

    Bioraspoloživost je proporcionalna dozi (u rasponu od 5 do 20 mg). Desloratadin se počinje otkrivati ​​u plazmi unutar 30 minuta nakon primjene. Vrijeme do Cmaksimumu plazmi nakon jednog unosa od 5 ili 7,5 mg - 2-6 sati (u prosjeku 3 sata). Ona se veže na proteine ​​plazme kod 83-87%. T1/2 - 20-30 sati (prosječno 27 sati). Ne prolazi kroz BBB, prodire u placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. Opsežno se metabolizira hidroksiliranjem da se dobije 3-OH-desloratadin i glukuroniranje. Izlučuje se u mokraći (manje od 2% nepromijenjeno) i izmet (manje od 7% nepromijenjeno). Pri uzimanju doze od 5-20 mg / dan tijekom 2 tjedna ne dolazi do kumulacije.

    primjena

    Simptomatska terapija sezonskog i tijekom cijele godine alergijski rinitis, kronična idiopatska urtikarija.

    kontraindikacije

    Preosjetljivost, trudnoća, dojenje. Sirup (osim toga, zbog prisutnosti saharoze i sorbitola) nasljedne intolerancija fruktoze, prenosi malapsorpcije glukoze / galaktoze ili saharoza / neuspjeh izomaltoze.

    Ograničenja upotrebe

    Ozbiljna bubrežna insuficijencija, dječja dob (do 1 godine), dječja dob (do 12 godina) za tablete (sigurnost i učinkovitost nisu određene).

    Primjena u trudnoći i laktaciji

    Kontraindicirana u trudnoći.

    Kategorija akcije za fetus od strane FDA je C.

    Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba zaustaviti (prodrijeti u majčino mlijeko).

    Nuspojave

    Tablete. Povećani umor (1,2%), suha usta (0,8%), glavobolja (0,6%). Vrlo rijetko - tahikardija, palpitacija, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana koncentracija bilirubina, alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju i osip.

    Sirup. U djece mlađe od 2 godine zabilježeni su sljedeći nuspojave (učestalost nešto veća od placeba): proljev, groznica, nesanica.

    U djece od 2 do 11 godina, incidencija nuspojava bila je usporediva s placebom.

    U odraslih i adolescenata starijih od 12 godina (učestalost je malo viša nego kod primjene placeba): povećano umor, suha usta, glavobolja.

    Kod primjene desloratadina pri preporučenoj dozi od 5 mg / dan incidencija pospanosti nije bila veća od placeba.

    Među rijetkim sporedni efekti primijećeni vrtoglavica, pospanost, tahikardija, palpitacije, bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, dispepsija, dijareja, povišene razine bilirubina, jetrenih enzima u serumu, alergijske reakcije (anafilaksija, angioedem, svrbež, osip, urtikariju ).

    interakcija

    Proučavajući interakcije lijekova na višestruke zajedničkom primjenom desloratadina s ketokonazol, eritromicin, azitromicin, cimetidin, fluoksetina i klinički značajne promjene u koncentraciji desloratadin nije pronađena u plazmi. Istodobno unos hrane ne utječe na raspodjelu desloratadina u tijelu. Desloratadin ne poboljšava učinak alkohola na središnji živčani sustav.

    predozirati

    Simptomi: povećana težina nuspojava.

    Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, ako je potrebno - simptomatska terapija. Hemodializa je neučinkovita. Učinkovitost peritonealne dijalize nije uspostavljena.

    Doziranje i administracija

    Unutar, bez obzira na unos hrane, odrasli i adolescenti u dobi od 12 i više godina - 5 mg / dan. Djeca (u obliku sirupa) u dobi od 1 do 5 godina - 1,25 mg / dan, 6-11 godina - 2,5 mg / dan.

    mjere opreza

    Utjecaj desloratadina na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolnih mehanizama nije utvrđen.

    Upute za uporabu lijekova, analoga, pregleda

    Upute iz tablets.rf

    Glavni izbornik

    Samo najnovije službene upute o upotrebi lijekova! Upute za lijekove na našoj web stranici objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem su povezane s lijekovima.

    Desloratadin *

    MEDICINSKI PREGLEDI RECEPEURAL HOLIDAY POMOĆI SAMO OD STRANE DOKTORA. OVE NAPUTE ZA MEDICINSKE RADNJE SAMO.

    Opis djelatne tvari Desloratadine / Desloratadinum.

    formula: C19H19CIN2, kemijski naziv: 8-kloro-6, ll-dihidro-ll- (4-piperidiniliden) -5H-benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b] piridin.
    Farmakološka skupina: međuprodukti / histaminergična sredstva / histamin-litička / Hl-antihistaminika.
    Farmakološko djelovanje: antialergijskih, antihistaminskih, antipruriticnih, protuupalnih, anti-exudativnih.

    Farmakološka svojstva

    Desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Desloratadina selektivno blokira periferne H1 histamin receptora. Desloratadin potiskuje kaskadnim citotoksičnim reakcijama: odabir proupalnih citokina (uključujući kemokine tipa RANTES, interleukin-4, interleukin-6, interleukin-8, interleukin-13), adhezijske i kemotakse eozinofila, proizvodnje superoksida aniona aktiviranih polimorfonuklearnih neutrofila, adhezijskih molekula, uključujući P -selektin, imunoglobulin E ovisno otpuštanje histamina, prostaglandina D2 i leukotrien C4. Dcsloratadin za lakše i sprječava razvoj alergijskih reakcija. Dcsloratadin ima antipruritic, antialergijski, antihistaminičku, anti protivoekssudativnoe akciju. Dcsloratadin smanjuje propusnost kapilara, ublažava grčeve glatkih mišića, sprečava razvoj edema. Akcija dcsloratadin razvija u roku od sat vremena nakon uzimanja i traje danima.
    U kliničko-farmakoloških studija koristeći desloratadin 10 dana u dozi od 45 mg na dan (u 9 puta veća od terapijske doze) pokazala nikakvu istezanja interval QTc (ispravljeno) i pojavu ozbiljnih nuspojava. U kliničkim ispitivanjima, dnevna upotreba 20 mg desloratadina u odraslih i adolescenata tijekom 2 tjedna nije pokazala značajne (kliničke ili statistički) promjene u krvožilnom sustavu. Upotreba desloratadina u dozi od 7,5 mg ne prati oslabljen psihomotornim funkciju, a doza od 5 mg nije popraćena povećanjem učestalosti pospanosti u odnosu na placebo grupu. U usporednim ispitivanjima loratadina i desloratadina nisu utvrđene kvantitativne ili kvalitativne razlike u toksičnosti dvaju lijekova u usporedivim dozama (uzimajući u obzir koncentraciju desloratadina). U istraživanjima na životinjama identificirana je sposobnost desloratadina da ukloni akutni alergijski bronhospazam.
    Bioraspoloživost desloratadina u rasponu od 5 do 20 mg je proporcionalna primijenjenoj dozi. Unutar 30 minuta nakon uzimanja desloratadina počinje se odrediti u krvnom serumu. Maksimalna koncentracija desloratadina u serumu sa pojedinačnim unosom od 5 ili 7,5 mg postiže se nakon 2 do 6 sati (prosječno nakon 3 sata). Zajednički unos hrane ne utječe na distribuciju desloratadina u tijelu (kada se desloratadin uzima u dozi od 7,5 mg jednom dnevno). S proteinima krvne plazme, dezloratadin se veže na 83 - 87%. Poluvrijeme je 20 do 30 sati (prosječno 27 sati). Desloratadin prodire u placentarnu barijeru, izlučuje se u majčinom mlijeku, ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Desloratadin se opsežno metabolizira glukuronidacijom i hidroksiliranjem, čime nastaje 3-hidroksidororatadin. Desloratadin ne inhibitor izozima CYP2D6, CYP3A4, a ne inhibitor ili supstrat za P-glikoprotein. Desloratadin se izlučuje izlučivanjem (manje od 7% nepromijenjenog) i urinom (manje od 2% nepromijenjeno). Prilikom davanja doze od 5 do 20 mg na dan tijekom 14 dana, kumulacija desloratadina nije opažena. U bolesnika s teškim zatajivanjem bubrega ili bolesnicima koji su na hemodijalizi, sadržaj desloratadina u krvnom serumu raste respektivno za 1,7 i 2,5 puta. Također je prikazana i minimalna promjena u razini 3-hidroksidesoretadina. Desloratadin i njegov metabolit, 3-hidroksid-kloratadin, slabo su dobiveni od dijalize. Kršenje funkcionalnog stanja bubrega ne utječe na vezanje desloratadina i 3-hidroksid-kloratadina u plazma proteine. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega desloratadin treba uzimati s oprezom pod nadzorom liječnika.

    svjedočenje

    Simptomatsko liječenje nesezonskog i sezonskog alergijskog rinitisa (uklanjanje ili ublažavanje nazalne kongestije, kihanje, nazalne sluznice, svrbež nepca, svrbež nosa, suzenjem, svrbež i crvenilo očiju), kroničnom idiopatskom urtikarija (eliminacija ili smanjenje od pruritus, osip).

    Način korištenja desloratadina i doza

    Desloratadin se uzima oralno, bez žvakanja, stisnut malom količinom vode, bez obzira na unos hrane, bolesnika starijih od 12 godina - 5 mg na dan; djeca (u obliku sirupa) u dobi od 1 do 5 godina - 1,25 mg dnevno, 6 do 11 godina - 2,5 mg na dan. Desloratadin se preporuča uzimati u isto doba dana. Trajanje terapije ovisi o ozbiljnosti i tijeku bolesti.
    Intermitentna terapija alergijskog rinitisa (prisutnosti manifestacija bolesti od 4 dana u tjednu, ili manje od 4 tjedna), treba provesti uzimajući u obzir podatke povijest: prekinuti liječenje s nestankom simptoma i da je nastavak na svom ponovne pojave. Liječenje trajnog alergijskog rinitisa (prisustvo znakova bolesti više od 4 dana tjedno ili više od 4 tjedna) treba nastaviti tijekom cijelog kontakta s alergenom.
    U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega desloratadin treba uzimati s oprezom pod nadzorom liječnika.
    Učinkovitost i sigurnost desloratadina kod djece mlađe od jedne godine ne postoji.
    U mnogim slučajevima, rinitis kod djece do 2 godine starosti je zarazno. Nije bilo studija o učinkovitosti desloratadina u rinitisu infektivnog podrijetla. Diferencijalna dijagnoza između alergijskog rinitisa i drugih rinitisa kod djece mlađe od dvije godine predstavlja određene poteškoće. U diferencijalnoj dijagnozi potrebno je obratiti posebnu pozornost na prisutnost ili odsutnost strukturnih abnormalnosti gornjim dijelovima dišnih puteva i žarišta zaraze, temeljit pregled, povijest bolesti, relevantne laboratorijske i instrumentalne studije, kožnim testovima.
    Ona ne postavlja akciju desloratadina na sposobnost upravljanja vozilima mehanizme i vozilima. S razvojem nuspojava u živčanom sustavu (npr, pospanost, vrtoglavica, halucinacije), uzimajući desloratadin preporuča da odbije obavljati poslove koji zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući upravljanje vozila, strojeva).

    Kontraindikacije za uporabu

    Preosjetljivosti, fenilketonuriju, dob 1 godina, laktaciju, trudnoćom, dobi od 12 godine (ovisno o obliku doziranja), genetski prenosi intolerancija fruktoze, ne podnose laktozu, malapsorpcije glukoze i galaktoze, neuspjeh saharoze ili izomaltoze, nedostatak laktaze, sindrom glukoze -galaktoznoy malapsorpcijom ili netolerancija malapsorpcijom sorbitol, sorbitol dehidrogenaze.

    Ograničenja upotrebe

    Ozbiljna bubrežna insuficijencija, starost do 12 godina (ovisno o obliku doziranja).

    Primjena u trudnoći i laktaciji

    Upotreba desloratadina je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja (laktacija). Nema kliničkih podataka o sigurnosti upotrebe desloratadina u trudnoći. Desloratadin prodire u placentarnu barijeru. Za vrijeme liječenja desloratadinom, dojenje treba prekinuti jer se desloratadin izlučuje u majčinom mlijeku.

    Nuspojave desloratadina

    Živčani sustav i senzorni organi: umor, glavobolja, nesanica, vrtoglavica, nesanica, halucinacije, pospanost, hiperaktivnost psihomotorna konvulzija.
    Probavni sustav: suha usta, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, dispepsija, dijareja, povišena jetrenih enzima, povećanje bilirubin, hepatitis.
    Kardiovaskularni sustav: tahikardija, palpitacija.
    Muskuloskeletni sustav: mijalgija.
    Dišni sustav: kratkoća daha, faringitis.
    Genitourinarni sustav: dismenoreja.
    Imunološki sustav: alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju, osip, dispneju, anafilaktički šok, angioedem, svrbež, urtikariju.
    Ostalo: povećanje tjelesne temperature, fotoosjetljivost, umor.

    Interakcija desloratadina s drugim tvarima

    Tijekom interakcije studijskih lijekova s ​​višestrukim zajedničko korištenje desloratadina s eritromicin, ketokonazol, azitromicin, cimetidin, fluoksetin klinički značajne promjene u serumskim razinama desloratadina zabilježen.
    Desloratadin ne poboljšava učinak alkohola na središnji živčani sustav.
    Budući da ne postoji enzim koji odgovara metabolizmu desloratadina, nemoguće je potpuno isključiti mogućnost interakcije desloratadina s drugim lijekovima.
    Prije propisivanja desloratadina potrebno je obavijestiti liječnika o svim uzimanim lijekovima.

    predozirati

    Simptomi. Uz predoziranje desloratadina moguće je povećati težinu štetnih reakcija. Uzimanje doze koje premašuje preporučenu dozu za pet puta nije dovelo do razvoja bilo kakvih specifičnih simptoma. U kliničkim ispitivanjima, dnevna upotreba do 20 mg desloratadina tijekom 2 tjedna u odraslih i adolescenata nije pratila klinički ili statistički značajne promjene u krvožilnom sustavu. U kliničko-farmakoloških studija koristeći desloratadin 10 dana u dozi od 45 mg na dan (u 9 puta veća od terapijske doze) pokazala nikakvu istezanja interval QTc (ispravljeno) i pojavu ozbiljnih nuspojava.
    Liječenje: ispiranje želuca, primanje aktivnog ugljena, ako je potrebno, simptomatsko liječenje. Učinkovitost peritonealne dijalize nije uspostavljena. Hemodializa je neučinkovita.

    Naziv tvrtke Desloratadine

    Ruski naziv
    dcsloratadin

    Latinski naziv tvari Desloratadine
    Desloratadinum (obitelj Desloratadini)

    Kemijski naziv
    8-kloro-6, ll-dihidro-ll- (4-piperidiniliden) -5H-benzo [5,6] ciklohepta [1,2-b] piridin

    Gross formula
    C19H19ClN2

    Farmakološka skupina tvari Desloratadine
    H1-antihistaminici

    Nosološka klasifikacija (ICD-10)
    J30 Vasomotor i alergijski rinitis
    L50.1 Idiopatska urtikarija

    CAS kod
    100643-71-8

    Značajke tvari Desloratadine
    Bijeli ili gotovo bijeli prah. Malo topljiv u vodi, vrlo topiv u etanolu i propilen glikolu. Molekulska masa iznosi 310,8.

    farmakologija
    Farmakološko djelovanje - protuupalno, antialergijsko, antihistaminsko sredstvo.
    Selektivno blokira periferne histaminske Hl receptore. Inhibira citotoksičnu kaskadu reakcija: odabir proupalnih citokina, uključujući interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), Interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), kemokine tipa RANTES, izrada superoksid anion aktivirane adhezije i kemotakse polimorfonuklearnih neutrofila eozinofila, ekspresija adhezijskih molekula, uklj. P-selektin, otpuštanje histamina ovisno o IgE, PGD2 i LTS4.

    U kliničkim ispitivanjima, dnevno program za odrasle i adolescentne osobe desloratadina u dozi od 20 mg za 14 dana nije bilo popraćeno značajnim (kliničkim ili statistički) promjene kardiovaskularnog sustava. U kliničko-farmakoloških studija korištenja desloratadina u dozi od 45 mg / dan (9 puta veća terapijska) za 10 dana nije uzrokovala produžni QTc intervala i ne prati pojave ozbiljnih nuspojava. Primjena u dozi od 7,5 mg ne prati poremećaji psihomotornih funkcija, au dozi od 5 mg - povećanje incidencije pospanosti u usporedbi s placebom.

    Studije na životinjama pokazale su sposobnost desloratadina da eliminira akutni alergijski bronhospazam.

    Bioraspoloživost je proporcionalna dozi (u rasponu od 5 do 20 mg). Desloratadin se počinje otkrivati ​​u plazmi unutar 30 minuta nakon primjene. Vrijeme postizanja Cmax u plazmi nakon jednokratne doze od 5 ili 7,5 mg - 2-6 sati (prosječno 3 sata). Ona se veže na proteine ​​plazme kod 83-87%. T1 / 2 - 20-30 sati (prosječno 27 sati). Ne prolazi kroz BBB, prodire u placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. Opsežno se metabolizira hidroksiliranjem da se dobije 3-OH-desloratadin i glukuroniranje. Izlučuje se u mokraći (manje od 2% nepromijenjeno) i izmet (manje od 7% nepromijenjeno). Pri uzimanju doze od 5-20 mg / dan tijekom 2 tjedna ne dolazi do kumulacije.

    Primjena desloratadina
    Simptomatska terapija sezonskog i tijekom cijele godine alergijski rinitis, kronična idiopatska urtikarija.

    kontraindikacije
    Preosjetljivost, trudnoća, dojenje. Sirup (osim toga, zbog prisutnosti saharoze i sorbitola) nasljedne intolerancija fruktoze, prenosi malapsorpcije glukoze / galaktoze ili saharoza / neuspjeh izomaltoze.

    Ograničenja upotrebe
    Ozbiljna bubrežna insuficijencija, dječja dob (do 1 godine), dječja dob (do 12 godina) za tablete (sigurnost i učinkovitost nisu određene).

    Primjena u trudnoći i laktaciji
    Kontraindicirana u trudnoći.

    Kategorija akcije za fetus od strane FDA je C.

    Za vrijeme trajanja liječenja, dojenje treba zaustaviti (prodrijeti u majčino mlijeko).

    Nuspojave desloratadina
    Tablete. Povećani umor (1,2%), suha usta (0,8%), glavobolja (0,6%). Vrlo rijetko - tahikardija, palpitacija, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana koncentracija bilirubina, alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju i osip.

    Sirup. U djece mlađe od 2 godine zabilježeni su sljedeći nuspojave (učestalost nešto veća od placeba): proljev, groznica, nesanica.

    U djece od 2 do 11 godina, incidencija nuspojava bila je usporediva s placebom.

    U odraslih i adolescenata starijih od 12 godina (učestalost je malo viša nego kod primjene placeba): povećano umor, suha usta, glavobolja.

    Kod primjene desloratadina pri preporučenoj dozi od 5 mg / dan incidencija pospanosti nije bila veća od placeba.

    Među rijetkim sporedni efekti primijećeni vrtoglavica, pospanost, tahikardija, palpitacije, bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, dispepsija, dijareja, povišene razine bilirubina, jetrenih enzima u serumu, alergijske reakcije (anafilaksija, angioedem, svrbež, osip, urtikariju ).

    interakcija
    Proučavajući interakcije lijekova na višestruke zajedničkom primjenom desloratadina s ketokonazol, eritromicin, azitromicin, cimetidin, fluoksetina i klinički značajne promjene u koncentraciji desloratadin nije pronađena u plazmi. Istodobno unos hrane ne utječe na raspodjelu desloratadina u tijelu. Desloratadin ne poboljšava učinak alkohola na središnji živčani sustav.

    predozirati
    Simptomi: povećana težina nuspojava.

    Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, ako je potrebno - simptomatska terapija. Hemodializa je neučinkovita. Učinkovitost peritonealne dijalize nije uspostavljena.

    Rute primjene
    Unutar.

    Mjere opreza za tvar Desloratadine
    Utjecaj desloratadina na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolnih mehanizama nije utvrđen.