Search

Antialergijski lijekovi - analitički pregled. 1. dio

Postoji nekoliko skupina lijekova koji se koriste za alergijske bolesti. To su:

  • antihistaminika;
  • pripravci za stabiliziranje membrane - pripravci kromoglikonske kiseline (kromonija) i ketotifena;
  • topikalne i sistemske glukokortikosteroide;
  • intranazalni dekongestivi.

U ovom ćemo članku govoriti samo o prvoj skupini - antihistaminici. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i stoga smanjuju težinu alergijskih reakcija. Do danas, postoji više od 60 antihistaminika za sustavnu uporabu. Ovisno o kemijskoj strukturi i učincima na ljudsko tijelo, ti lijekovi su grupirani zajedno, o čemu ćemo govoriti u nastavku.

Što je histaminski i histaminski receptori, načelo djelovanja antihistaminika

loading...

Histamin je biološki spoj nastao kao rezultat brojnih biokemijskih procesa i jedan je od posrednika koji su uključeni u regulaciju vitalnih funkcija tijela i igraju vodeću ulogu u razvoju mnogih bolesti.

U normalnim uvjetima, tvari pohranjene u tijelu u stanju mirovanja spojenom stanju, ali u različitim patološkim procesima (opeklina, ozeblina, anafilaksija, peludna groznica, urtikarija i tako dalje) u iznosu od slobodnog histamin mnogo puta povećane, što dokazuje niz specifičnih i nespecifičnih simptoma.

Na ljudskom tijelu slobodni histamin ima sljedeće učinke:

  • uzrokuje grč glatkih mišića (uključujući mišiće bronha);
  • proširuje kapilare i smanjuje krvni tlak;
  • uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarnama i povećanje propusnosti njihovih zidova, što podrazumijeva zadebljanje krvi i oteklina tkiva koja okružuju zahvaćena posuda;
  • refleksivno stimulira stanice nadbubrežne žlijezde - kao rezultat, oslobađa se adrenalin koji doprinosi sužavanju arteriola i povećanju brzine otkucaja srca;
  • jača izlučivanje želučanog soka;
  • igra ulogu neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu.

Izvana se ti učinci očituju kako slijedi:

  • postoji bronhospazam;
  • sluznica nosa nabubri - začepljen nos i ispuštanje sluzi iz nje;
  • postoji svrbež, crvenilo kože, na njemu se formiraju sve vrste osipa - od mjesta do blistera;
  • probavnog trakta za povećanje razine histamina u krvi odgovorno spazam glatkih mišića - eksprimirani cramping bol oko trbuha, kao i povećane sekrecije probavnih enzima;
  • sa strane kardiovaskularnog sustava može doći do smanjenja krvnog tlaka i kršenja srčanog ritma.

U tijelu postoje specifični receptori, koji ima afinitet za histamin - H1, H2 i H3 histaminski receptor. Razvoj alergijskih reakcija uglavnom igrati ulogu H1-histamin receptora nalazi se u glatkoj muskulaturi unutarnjih organa, posebno bronhijalna u unutarnje ljuske - endotela - žila u koži, kao i u središnjem živčanom sustavu.

Antihistaminici utječu na ovu skupinu receptora, blokirajući djelovanje histamina prema vrsti konkurentne inhibicije. Drugim riječima, lijek ne istiskuje histamin, koji je već vezan za receptor, ali zauzima slobodni receptor, sprječavajući dodavanje histamina.

Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal smanjenju proizvodnje histamina. Stoga, antihistaminici sprječavaju oslobađanje novih dijelova histamina, a također su i sredstvo za sprečavanje pojave alergijskih reakcija.

Razvrstavanje antihistaminika

loading...

Razvijeno je više klasifikacija lijekova ove skupine, ali nitko od njih nije općenito prihvaćen.

Ovisno o svojstvima kemijske strukture, antihistaminici su podijeljeni u sljedeće skupine:

  • etilendiamine;
  • etanolamini;
  • alkil;
  • kvinuklidinski derivati;
  • alfa-karbolinski derivati;
  • derivate fenotiazina;
  • piperidinskih derivata;
  • piperazinskih derivata.

U kliničkoj praksi, široko rasprostranjena klasifikacija antihistaminika za generacije, koja se danas dodjeljuju 3:

  1. Antihistaminici 1. generacije:
  • difenhidramin (dimedrol);
  • doksilamin (donormil);
  • klemastin (tavegil);
  • kloropiramin (suprastin);
  • mebhidrolin (diazolin);
  • prometazin (pipolfen);
  • kifenadin (fenankol);
  • ciproheptadin (peritol) i drugi.
  1. Antihistaminici 2. generacije:
  • akrivastin (uvijekx);
  • dimethinden (fenistil);
  • terfenadin (histadin);
  • azelastin (alergodil);
  • loratadin (lorano);
  • cetirizin (cetrin);
  • bamipin (sovenhal).
  1. Antihistaminici treće generacije:
  • fexofenadin (telfast);
  • desloratodin (erius);
  • lcvocctirizin.

Antihistaminski lijekovi 1. generacije

loading...

Prema prevladavajućim nuspojavama, lijekovi ove skupine nazivaju se i sedativi. Oni međusobno djeluju ne samo s histaminom, već i s brojnim drugim receptorima, što uzrokuje njihove zasebne učinke. Oni djeluju kratko, zbog čega zahtijevaju ponovni unos u roku od jednog dana. Učinak dolazi brzo. Proizvedeni u različitim doznim oblicima - za oralnu primjenu (u obliku tableta, kapi) i parenteralnoj primjeni (kao otopina za injekcije). Dostupno za cijenu.

S produljenom primjenom tih lijekova značajno se smanjuje učinkovitost antihistaminika, što zahtijeva periodičku promjenu lijeka svaka 2-3 tjedna.

Neki antihistaminici iz prve generacije uključeni su u kombinacijske lijekove za liječenje prehlada, kao i hipnotika i sedativa.

Glavni učinci antihistaminika 1. generacije su:

  • lokalni anestetik - povezan s smanjenjem propusnosti membrana za natrij; najjače lokalne anestetike iz ove skupine su prometazin i difenhidramin;
  • sedativ - je zbog visokog stupnja penetracije lijekova ove skupine kroz krvno-moždanu barijeru (tj. mozak); stupanj ekspresije tog učinka u različitim lijekovima je različit, najviše eksprimiran u doksilaminu (često se koristi kao hipnotik); povećana sedacija s istovremenom uporabom alkoholnih pića ili uporabom psihotropnih lijekova; kada se uzimaju izuzetno visoke doze lijeka, umjesto učinka sedacije, dolazi do izražaja uzbuđenja;
  • anti-anksioznost, umirujuće djelovanje također je povezano s prodorom aktivne tvari u središnji živčani sustav; maksimum izražen u hidroksizinu;
  • antiseasick protiv povraćanja i - neki predstavnici ove skupine lijekova inhibira funkciju labirint unutarnjeg uha i smanjiti stimulaciju vestibularnih receptora - oni ponekad koriste u Meniereovog bolesti, a bolest kretanja Ovaj učinak je najizraženiji u takvim lijekovima kao difenhidramin, prometazin;
  • djelovanje sličnim atropinu - uzrokuju suhoću sluznice usne i nosne šupljine, povećanu brzinu otkucaja srca, oštećenje vida, zadržavanje mokraće, zatvor; može poboljšati bronhijalnu opstrukciju, dovesti do pogoršanja glaukoma i opstrukcije adenoma prostate - za ove bolesti se ne primjenjuju; najznačajniji su ti učinci u etilendiamini i etanolamini;
  • antitusivi - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, imaju učinak izravno na centar kašlja koji se nalazi u sredini oblongata;
  • antiparkinsonski učinak je inhibicijom učinaka acetilkolina s antihistaminom;
  • antiserotoninski učinak - lijek se veže na serotoninske receptore, olakšavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izraženo u ciproheptadinu;
  • širenje perifernih krvnih žila - dovodi do smanjenja krvnog tlaka; je najizraženiji u preparatima fenotiazina.

Budući da lijekovi ove skupine imaju niz neželjenih učinaka, oni nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali često se koriste s njom.

U nastavku se smatra pojedinačna, najčešće korištena, predstavnici lijekova ove grupe.

Diphenhidramin (dimedrol)

Jedan od prvih antihistaminika. Ima izrazitu antihistaminičku aktivnost, osim toga, ima lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutarnjih organa i slabo je antiemetik. Sedativ je njegov učinak sličan snazi ​​učincima neuroleptika. U visokim dozama i ima hipnotički učinak.

Brzo apsorbira kada se proguta, prodire u krvno-moždanu barijeru. Poluvrijeme je oko 7 sati. Podvrgava biotransformaciji u jetri, koju izlučuju bubrezi.

Koristi se za alergijske bolesti, kao sedative i hipnoze, kao i za kompleksno liječenje bolesti zračenja. Manje se često koristi za koreuse, povraćanje trudnica, bolesti morske bolesti.

Unutar imenovati u obliku tableta do 0,03-0,05 g 1-3 puta na dan za 10-14 dana ili jednu tabletu u vrijeme spavanja (kao pilule za spavanje).

Intramuskularno injicira 1-5 ml 1% -tne otopine, intravenozno kaplje - do 0,02-0,05g lijeka u 100 ml 0,9% -tne otopine natrij klorida.

Može se koristiti u obliku kapi za oči, rektalnih supozitorija ili kreme i masti.

Nuspojave ovog lijeka su: kratkotrajna ukočenost sluznice, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suha usta, slabost, pospanost. Provedite nuspojave sami, nakon smanjenja doze ili potpuno otkazivanja lijeka.

Kontraindikacije su trudnoća, laktacija, hipertrofija prostate, zatvoreni kut glaukoma.

Chloropyramine (suprastin)

Ima antihistaminska, antikolinergična, miotropska antispazmatska aktivnost. Također ima antipruritic i sedativ učinke.

Brzo i potpuno apsorbirana kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi je zapažena 2 sata nakon ingestije. Probija se kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiruetsya u jetri, izlučuje se bubrega i izmetom.

Propisan je za alergijske reakcije.

Primjenjuje se usta, intravenozno i ​​intramuskularno.

Unutar bi trebao uzeti 1 tabletu (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obroke. Dnevna doza može se povećati na najviše 6 tableta.

U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno, intramuskularno ili intravenski, 1-2 ml 2% -tne otopine.

Pri uzimanju lijeka postoje moguće nuspojave poput opće slabosti, pospanosti, smanjene brzine reakcije, smanjene koordinacije pokreta, mučnine, suha usta.

Jača učinak hipnotika i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.

Kontraindikacije su slične onima difenhidramina.

Clemastin (Tavegil)

Struktura i farmakološka svojstva vrlo su blizu dimedrol, ali traje dulje (unutar 8-12 sati nakon primjene) i aktivnije je.

Sedativni učinak je umjereno izražen.

Doručak se daje 1 tabletu (0.001 g) prije jela, s puno vode, 2 puta dnevno. U teškim slučajevima, dnevna doza može se povećati na 2, maksimalno 3 puta. Tijek liječenja je 10-14 dana.

Može se koristiti intramuskularno ili intravenozno (2-3 minute) - 2 ml 0,1% -tne otopine za primanje, 2 puta dnevno.

Nuspojave kod uzimanja ovog lijeka su rijetke. Moguća glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.

Pažljivo imenovati osobama čija struka zahtijeva intenzivnu mentalnu i tjelesnu aktivnost.

Mebidrogen (diazolin)

Uz antihistaminski antikolinergički i lokalni anestetički učinak. Sedacija i hipnotički učinci su vrlo slabo izraženi.

Kad se proguta polako apsorbira. Poluvrijeme eliminacije je samo 4 sata. Biotransformiruetsya u jetri, izlučuje se u mokraći.

Primjenjuje se unutar, nakon obroka, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta na dan tijekom 10-14 dana. Maksimalna jednostruka doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna doza je 0,6 g.

U pravilu se dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, oštećenje vida i zadržavanje mokraće. U vrlo rijetkim slučajevima - kada uzimate veliku dozu lijeka - usporavaju reakciju i pospanost.

Kontraindikacije su upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, peptični ulkus želuca i duodenuma, zatvoreni kut glaukoma i hipertrofija prostate.

Antihistaminski lijekovi druge generacije

loading...

Svrha razvoja lijekova u ovoj skupini bila je smanjivanje sedativnih i drugih nuspojava sa očuvanom ili čak jačom antialergijskom aktivnošću. I uspjelo se! Antihistaminici druge generacije imaju visok afinitet za H1-histaminske receptore, praktički bez učinka na kolin i serotonin. Prednosti ovih lijekova su:

  • brz početak djelovanja;
  • dugo trajanje djelovanja (aktivna tvar se veže na protein koji osigurava dužu cirkulaciju u tijelu, dodatno se akumulira u organima i tkivima, a polako se povlači);
  • Dodatni mehanizmi antialergijska učinaka (i povezani inhibira unos alergenu nakupljanja eozinofila u dišnim putevima, a također stabilizirati masne stanične membrane), što uzrokuje širok spektar indikacija za njihovo korištenje (alergijski rinitis, peludna groznica, bronhijalna astma);
  • kod dugotrajne primjene učinkovitost ovih pripravaka ne smanjuje, tj. nema učinka tahiilakse - nema potrebe za povremenom promjenom preparata;
  • budući da ti lijekovi ne prodiru ili prodiru u iznimno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihovi sedativni učinci su minimalni i bilježe se samo kod posebno osjetljivih pacijenata;
  • ne interakciju s psihotropnim lijekovima i etilnim alkoholom.

Jedan od najvažnijih štetnih učinaka antihistaminici 2. generacije je njihova sposobnost da uzrokuje smrtonosne aritmije. Mehanizam pojave povezane s blokiraju kalijeve kanale antialergijska srčanog mišića, što dovodi do produljenja QT intervala i pojavu aritmija (obično ventrikularne fibrilacije ili treperenja). Najveće su efekti u ovom lijekova kao što su tcrfcnadin, astemizol i ebastin. Rizik od razvoja znatno je povećan s predoziranjem tih lijekova, kao u slučaju kombinacije ih prima antidepresive (paroksetin, fluoksetin), antifungalna (itrakonazol i ketokonazol) i nekih antibakterijskih sredstava (antibiotici makrolida - klaritromicin, oleandomicina, eritromicin), neki antiaritmikami (disopiramid, kvinidin), kada se koristi sok pacijenta teškog grejpa te insuficijenciju jetre.

Glavni oblik oslobađanja antihistaminika druge generacije je tabletiran, a parenteralni su odsutni. Neki lijekovi (poput levokabastina, azelastina) dostupni su u obliku kreme i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.

Razmotrimo detaljnije osnovne pripreme određene skupine.

Akrivastin (uvijekx)

Dobro apsorbiran kada se uzima oralno, počinje djelovati nakon 20-30 minuta nakon gutanja. Poluživot je 2-5,5 sati, prodire kroz krvno-moždanu barijeru u maloj količini, izlučuje se nepromijenjenom u mokraći.

On blokira H1-histaminske receptore, u maloj mjeri ima sedativ i antikolinergično djelovanje.

Koristi se za alergijske bolesti.

Uzmite preporučeno za 8 mg (1 kape.) 3 puta dnevno.

Na pozadini uzimanja u nekim slučajevima moguće je pospanost i smanjenje brzine reakcije.

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće, tijekom laktacije, s teškom arterijskom hipertenzijom, teškim koronarnim i bubrežnim zatajivanjem, i djecom do 12 godina starosti.

Dimethinden (fenistil)

Uz antihistamin ima slabe antikolinergičke, anti-bradikinin i sedativne učinke.

Brzo i potpuno apsorbirana kada se uzima oralno, bioraspoloživost (stupanj probavljivosti) je oko 70% (u usporedbi s 10% za primjenu kutnih oblika lijeka). Maksimalna koncentracija tvari u krvi je zapažena 2 sata nakon primjene, poluživot je 6 sati uobičajenih i 11 sati za retardirani oblik. Kroz krvno-moždanu barijeru prodire, izlučuje se žučom i urinom u obliku metaboličkih proizvoda.

Nanesite lijek iznutra i topikalno.

Unutar odraslih osoba potrebno je 1 kapsule usporiti noću ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-15 dana.

Gel se nanosi na zahvaćenu kožu 3-4 puta dnevno.

Nuspojave se rijetko pojavljuju.

Kontraindikacija je samo 1. trimestar trudnoće.

Povećava učinak na središnji živčani sustav alkohola, hipnotika i smirenje.

Terfenadin (histadin)

Uz antialergijsko djelovanje ima slabu antikolinergijsku aktivnost. Izraženi sedativni učinak ne čini.

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost doseže 70%). Maksimalna koncentracija aktivne supstance u krvi zabilježena je nakon 60 minuta. Kroz krvno-moždanu barijeru ne prodire. Biotransformiruetsya u jetri uz formiranje fexofenadina izlučuje se izmetom i urinom.

Antihistaminski učinak se razvija nakon 1-2 sata, maksimum doseže 4-5 sati, traje 12 sati.

Indikacije su iste kao u drugim lijekovima ove skupine.

Dodijelite 60 mg dva puta dnevno ili 120 mg jednom dnevno ujutro. Najveća dnevna doza je 480 mg.

U nekim slučajevima, recepcija ovog lijeka u bolesnika razviju nuspojave kao što su eritem, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, suha sluznica, galaktoreja (odljev mlijeka iz mliječne žlijezde), povećan apetit, mučnina, povraćanje, kod predoziranja - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije su trudnoća i vrijeme dojenja.

Azelastin (alergodil)

On blokira H1-histaminske receptore, a također sprječava oslobađanje masnih stanica od histaminskih i drugih sredstava alergije.

Brzo apsorbira u probavni trakt i iz sluznice, poluživot traje 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita s urinom.

Primijenite, u pravilu, alergijski rinitis i konjunktivitis.

Preporuča uzimati 2 mg po danu, intranazalno - 1-2 injekcije u svakom nosni prolaz 1-2 puta dnevno ukapavanje (ubacivanje oka) 1 kap u svako oko 2-4 puta dnevno.

Pri uzimanju lijeka postoje moguće nuspojave kao što su suhoća i iritacija nosne sluznice, krvarenje iz njega i poremećaji okusa s intranazalnom primjenom; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - kod primjene kapi za oči.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djeca do 6 godina.

Loratadin (lorano, claritin, lorisal)

Blokator H1-histaminskih receptora dugotrajno djeluje. Učinak nakon jedne doze lijeka nastavlja se tijekom dana.

Ne postoji ozbiljna sedacija.

Kada se proguta, apsorbira brzo i potpuno, dosegne maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,3-2,5 sati, polovica se izlučuje iz tijela nakon 8 sati. Biotransformatsya u jetri.

Indikacije su sve alergijske bolesti.

Odrasli se preporuča uzimati 0,01 g (ovo je 1 tableta ili 2 žličice sirupa) lijeka jednom dnevno.

Obično se prenosi dobro. U nekim slučajevima, suha usta, povećani apetit, mučnina, povraćanje, znojenje, bol u zglobovima i mišićima, može doći do hiperkinezije.

Kontraindikacije su povećana osjetljivost na loratadin i laktaciju.

Budite oprezni odrediti trudnoću.

Bamipin (sovenhal)

H1-histaminski bloker receptora za topikalnu primjenu. Dodjeljivanje za alergijske lezije kože (urtikarija), kontaktne alergije, kao i smrzotine i opekline.

Gel nanosi tanki sloj na zahvaćena područja kože. U pola sata moguće je ponoviti primjenu lijeka.

Cetirizin (cetrin)

Može slobodno prodrijeti u kožu i brzo se akumulirati u njemu - to određuje brzu pojavu djelovanja i visoku antihistaminsku aktivnost ovog lijeka. Odsutan je aritmogeni učinak.

Brzo apsorbirana kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena 1 sat nakon ingestije. Poluživot je 7-10 sati, ali ako je smanjena funkcija bubrega, proteže se na 20 sati.

Raspon indikacija za uporabu je isti kao i za ostale antihistaminike. Međutim, zbog osobitosti cetirizina, to je lijek izbora u liječenju bolesti koje se javljaju osipom kože i alergijskim dermatitisom.

Uzmite 0.01 g navečer ili 0.005 g dva puta dnevno.

Nuspojave su rijetke. To je pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.

Antihistaminici treće generacije

loading...

Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metabolički proizvodi) prethodne generacije. Oni su bez kardiotoksnog (aritmogenog) učinka, ali zadržavaju prednosti njihovih prethodnika. Osim toga, antihistaminici treće generacije imaju niz učinaka koji poboljšavaju svoje antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od one tvari iz kojih se proizvode.

Fexofenadin (telfast, allegra)

To je metabolit terfenadina.

On blokira Hl-histaminske receptore, sprječava oslobađanje medijatora od alergije iz mastocita, ne interpretira s kolinergijskim receptorima, ne inhibira središnji živčani sustav. Dijeljena je u neizmijenjenom obliku s kalorijskim masama.

Antihistaminski učinak se razvija nakon 60 minuta nakon jednokratne doze, maksimalno doseže 2-3 sata, traje 12 sati.

Preporuča se uzimati 60 mg 2 puta dnevno.

Nuspojave, kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost, rijetke su.

Desloratadin (erius, edem)

To je aktivni metabolit loratadina.

Ima antialergijski, anti-dekongestivni i antipruritičan učinak. Kada se uzimaju u terapeutskim dozama, učinak sedativa praktički se ne utječe.

Maksimalnu koncentraciju lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon ingestije. Poluvrijeme je 20-30 sati. Ne prodire u krvno-moždanu barijeru. Metaboliziran u jetri, izlučen u mokraći i teladi.

Preporuča se uzimati 5 mg jednom dnevno.

U 2% slučajeva, protiv pozadine uzimanja lijeka, može se pojaviti glavobolja, povećana umor i suha usta.

Uz zatajenje bubrega imenujte s oprezom.

Kontraindikacije su preosjetljivost na desloratadin. A također i razdoblja trudnoće i laktacije.

Levocetirizin (Aleron, L-cet)

Afinitet za H1-histaminske receptore u ovom lijeku je dvostruko veći od onog svog prethodnika.

Olakšava tijek alergijskih reakcija, ima protu-edemato, protuupalni, antipruritičan učinak. Praktično nema interakciju sa serotoninskim i kolinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.

Kad se brzo upija, njegova bioraspoloživost skreće do 100%. Lijek se razvija za 12 minuta nakon jedne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi zabilježena je nakon 50 minuta. Izlučuje ga uglavnom bubrezi. Izlučeno u majčino mlijeko.

Preporuča se uzimati 5 mg (1 tab.) 1 puta dnevno, uz hranu ili na prazan želudac, s vodom. Kapi zauzimaju 20 kapa. 1 puta dnevno, također na prazan želudac. Sirup - 10 ml (2 žličice) jednom dnevno.

Je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na levocetirizina, teškim zatajenjem bubrega, teške netolerancije na galaktoze, nedostatka enzima laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze, kao i za vrijeme trudnoće i dojenja.

Nuspojave se pojavljuju rijetko: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bol u mišićima, lupanje srca.

Antihistaminici i trudnoća, dojenje

loading...

Terapija alergijskih bolesti u trudnica je ograničena, budući da su mnogi lijekovi opasni za fetus, posebno u prvih 12-16 tjedana trudnoće.

Pri propisivanju antihistaminika trudnice trebaju razmotriti stupanj njihove teratogenosti. Sve lijekove, osobito i antialergijski, podijeljene su u 5 skupina ovisno o tome koliko su opasne za fetus:

- Posebne studije pokazale su da štetni učinak lijeka na fetus nedostaje;

B - na životinjama nisu pronađeni nuspojave na fetus, nisu provedene posebne studije kod ljudi;

C - pokusi na životinjama otkrili su negativan učinak lijeka na fetus, ali to nije dokazano kod ljudi; pripreme ove skupine propisane su trudne samo ako očekivani učinak premašuje rizik od njegovog štetnog djelovanja;

D - negativan učinak ovog lijeka na ljudski fetus dokazan je, ali njegova je svrha opravdana u određenim majkama koje ugrožavaju život, situacije u kojima se sigurniji lijekovi pokazali neučinkovitima;

X - lijek je svakako opasan za fetus, a njegova šteta nadilazi bilo koju teoretski moguću korist za majčino tijelo. Ovi lijekovi apsolutno su kontraindicirani trudnicama.

Sustavni antihistaminici tijekom trudnoće koriste se samo kada očekivana prednost premašuje mogući rizik za fetus.

Nijedan od lijekova u ovoj skupini nije u kategoriji A. U kategoriju B su od priprema prve generacije - tavegil, dimedrol, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. C kategorija uključuje alergodil, pipolfen.

Lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti u trudnoći je cetirizin. Preporuča se i loratadin i feksofenadin.

Korištenje astemizola i terfenadina neprihvatljivo je zbog njihovih teških aritmogenih i embriotoksičnih učinaka.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prodiru u posteljicu i stoga su kategorizirano kontraindicirani za uzimanje trudnica.

Što se tiče razdoblja laktacije, možemo reći sljedeće... Ponovno, nekontrolirano uzimanje tih lijekova od strane majke koje se brinu o dojenju je neprihvatljivo, budući da nisu provedena nikakva ljudska istraživanja o stupnju penetracije majčinog mlijeka. Ako je potrebno u tim pripremama, mladoj majci je dopušteno uzeti onu koja joj je dopušteno uzeti u svoje dijete (ovisno o dobi).

Zaključno, želim napomenuti da, iako ovaj članak detaljno opisuje lijekove koji se najčešće koriste u terapijskoj praksi i njihovim doziranjima, oni se trebaju poduzeti samo nakon savjetovanja s liječnikom!

Kome se liječnik primjenjuje

loading...

Ako imate akutne simptome alergije, možete se obratiti terapeutu ili pedijatru, a zatim i alergologu. Ako je potrebno, imenuje se konzultacija oftalmologa, dermatologa, ENT liječnika, pulmonologa.

Pediatric EO Komarovsky govori o lijekovima za alergije:

Antihistaminici: razvrstavanje, mehanizam djelovanja, indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave.

loading...

antihistaminici - skupina lijekova koji provode kompetitivnu blokadu histaminskih receptora u tijelu, što dovodi do inhibicije učinaka posredovanih s njim.

Histamina kao posrednik može utjecati dišnih puteva (uzrokuju oticanje nosne sluznice, bronhokonstrikcije, hipersekrecije sluzi), kože (svrbež, mjehura, kongestivna reakcija), gastrointestinalni trakt (crijevna kolike, stimulacija izlučivanja), kardiovaskularni sustav (ekspanzija kapilarne krvne žile, porast propusnosti krvnih žila, hipotenzija, poremećaja srčanog ritma), glatke mišiće (spazmimym bolesnika).

Na mnoge načine, pretjerivanje takvog utjecaja odgovorno je za alergijske reakcije. I antihistaminici se uglavnom koriste specifično za borbu protiv manifestacija alergije.

Podijeljeno u dvije skupine: 1) blokatori H1-histaminskih receptora i 2) blokatori H2-histaminskih receptora. Blokatori receptora H1 imaju antialergijska svojstva. To uključuje difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Oni su kompetitivni histaminski antagonisti i uklanjaju slijedeće učinke: spazam glatkog mišića, hipotenzija, povećanu kapilarnu propusnost, razvoj edema, hiperemija i svrbež kože. Izlučivanje želučanih žlijezda nije pogođeno.

O utjecaju na središnji živčani sustav mogu se izolirati lijekovi s depresivnim učinkom (difenhidramin, diprasin, suprastin) i lijekovi koji ne utječu na središnji živčani sustav (diazolin). Slaba sedacija ima fencarol i tavegil. Dimedrol, diprasia i suprastin imaju smirujući i hipnotički učinak. Oni se nazivaju "noćnim" drogama; oni također imaju spazmolitički i a-adrenergički blokirajući učinak, a difenhidramin je ganglionski blokator, tako da mogu smanjiti krvni tlak. Diazolin se naziva "dnevno" antihistaminom.

Ti lijekoviprimijeniti kod alergijskih reakcija neposrednog tipa. S anafilaktičkim šokom, oni nisu vrlo učinkoviti. CNS depresije može biti propisana za nesanicu, da pojačava anesteziju, analgetici, lokalni anestetici, uz povraćanje u trudnoći, parkinsonizam, koreja, vestibularnih poremećaja.PE: suha usta, pospanost. Pripreme sa sedativnim svojstvima se ne preporučuju osobama povezanim s operativnim radom, radom u prijevozu itd.

K blokatora H2-histaminskih receptora su ranitidin i cimetidin. Koriste se za bolesti želuca i duodenuma. U alergijskim bolestima, oni su neučinkoviti

lijekovi, interferira s oslobađanjem histamina alergije i drugi faktori.. One uključuju natrijev kromolin (Intal), ketotifen (Zaditen) i kortikosteroide (hidrokortizon, prednizolon, deksametazon, itd). Kromolin natrija i ketotifena stabilizirati masne stanične membrane, inhibirati ulazak kalcija i degranulaciju mastocita, što je.sledstviem smanjenje otpuštanja histamina, sporo djelovanje tvari anafilaksija et al. Čimbenika. Koriste se za bronhijalnu astmu, alergijski bronhitis, rinitis, peludnu groznicu itd.

Glukokortikode imaju različite učinke na metabolizam. Desenzibilizacije antialergijsko djelovanje povezanih s inhibicijom immunogenesis, degranulacije mastocita, bazofila, neutrofila te smanjenje faktora emisija anafilaksije (vidi, predavanje 28).

Da biste uklonili teške zajedničke manifestacije anafilaksije (posebno anafilaktički šok, kolaps, larinksa edem, žestoko je bronhospazam) pomoću aminofilin i adrenalina, ako je potrebno - strofantin, korglyukon, digoksin, prednizon, hidrokortizon, rješenja plazma-zamjenom (gemodez, reopoligljukin), furosemid i drugi.

Za liječenje usporenog tipa alergije (autoimune bolesti) korištenje lijekova koji potiskuju immunogenez i lijekove koji smanjuju oštećenja tkiva. Prva skupina uključuje glukokortikoide, ciklosporine i citostate, koji su imunosupresivnih lijekova. MD glukokortikoidi povezane s inhibicijom proliferacije T-limfocita, postupak „prepoznavanja” antigen smanjena toksičnost T-limfocita ( „killer ubojica”) i ubrzanje migracije makrofaga. Citostatici (azatioprin, itd.) Uglavnom suprimiraju proliferativnu fazu imunološkog odgovora. Ciklosporin se odnosi na antibiotike. MD je povezan s inhibicijom stvaranja interleukina i proliferacijom T limfocita. Za razliku od citostatika, on ima mali učinak na hematopoezu, ali ima nefrotoksičnost i hepatoxicity. Imunosupresivi koriste prevladati nekompatibilnost transplantacije tkiva organa i tkiva u autoimunim bolestima (eritematozni lupus, reumatoidni artritis nespecifične et al.).

Za lijekove koji smanjuju oštećenje tkiva kada alergijske upale žarišta aseptički su steroidi (kortikosteroidi) i nesteroidne protuupalne agense (salicilati Ortophenum, ibuprofen, naproksen, indometacin, itd.)

Postoje 3 generacije antihistaminika:

1. Antigistaminski lijekovi 1. generacije (. Difenhidramin Suprastin, Tavegil, Diazolin, itd) se koristi u liječenju alergijskih reakcija u djece i odraslih. Urtikarija, atopijski dermatitis, ekcem, svrbež, alergijski rinitis, anafilaksija, angioedem, itd Oni brzo imati svoj učinak, ali brzo se izlučuju iz tijela pa se propisuju do 3-4 puta dnevno.

2. Antigistaminske pripravke 2. generacije (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast, itd.) Ne pogađaju živčani sustav i ne uzrokuju pospanost. Lijekovi se koriste u liječenju urtikarije, alergijskog rinitisa, svrbeža kože, bronhijalne astme itd. Antihistaminici druge generacije imaju dugotrajniji učinak i stoga su propisani 1-2 puta dnevno.

3. Antigistaminski pripravci 3. generacije (Terfenadin, astemizol) se obično koristi u dugoročnom liječenju alergijskih bolesti :. bronhijalna astma, atopični dermatitis, alergijski rinitis, perenijalnog itd Ovi lijekovi pokazuju vrlo trajan učinak i ostaju u tijelu za nekoliko dana.

kontraindikacije:Preosjetljivost, kut Glaukom sa zatvaranjem, hipertrofije prostate, stenozirajuće peptički ulkus i 12 dvanaesniku, stenozu vrata mjehura, epilepsija. S oprezom. Bronhijalna astma.
Nuspojave:Pospanost, suha usta, ukočenost oralne sluznice, vrtoglavica, tremor, mučnine, glavobolje, umor, smanjenje brzine reakcije psihomotorna, fotoosjetljivost, pareza smještaja, poremećaji motoričke koordinacije.

Mehanizam djelovanja antihistaminika u alergijama

loading...

Antihistaminici su postali toliko rasprostranjeni da su dostupni u kabinetu medicine u gotovo svakoj obitelji. Djeca i odrasli prihvaćaju ih, često bez razmišljanja o tome što to ime znači.

Ipak, barem malo razumijevanje mehanizma djelovanja tih lijekova je potrebno svaka osoba koja ih koristi, ako je briga o njegovu zdravstvenom stanju. Da bismo bolje razumjeli načelo djelovanja antihistaminika, valja se znati kako se alergija razvija.

sadržaj

loading...

Mehanizam razvoja alergije

loading...

Na prvom ulasku alergena u ljudsko tijelo (za svaku osobu ima svoje), u pravilu se ne razvija klinička manifestacija, nego sinteza posebnih protutijela na taj spoj, nazvanu imunoglobulin E.

Postupno se akumulira u tijelu, te je ponovljena kontakt s alergenom u interakciji s njim tvori tzv kompleksi „angigen antitijela”, koje su pričvršćene na masne stanične membrane, čime se uzrokuje njihovo degranulaciju (razaranje stanične membrane).

U ovom slučaju, otpuštaju se mnoge aktivne tvari, uključujući histamin. Kada se kombinira s njegovim receptorima u različitim organima, ova tvar uzrokuje pojavu takvih bioloških učinaka kao povećanje propusnosti staničnih membrana (oticanje tkiva), crvenilo kože, svrbež. Neki ljudi razvijaju bronhospazam, koji uzrokuje astmu u bronhijalnoj astmi, au drugima - rinitis.

Oblik alergijskih manifestacija ovisi o putu alergena i individualnim karakteristikama organizma.

Učinci antihistaminika

loading...

Antihistaminici se kombiniraju s Hl-receptorima do histamina u različitim tkivima tijela. Stoga, sama histaminica više ne može komunicirati s njima i izazvati razvoj nuspojava za ljude.

Mišljenja stručnjaka se razlikuju po pitanju jesu li ti lijekovi istisnuti histamin iz interakcija koje su se već dogodile prije njihovog uvođenja s Hl receptorima. Većina znanstvenika je sklona vjerovati da ne. Lijek koji se koristi je "slobodni" receptori. Stoga je nužno uvesti ga što je prije moguće.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika. Najčešći od njih je njihova podjela na sredstva I, II i III generacije.

Učinci antihistaminskih pripravaka prve generacije

loading...

Prva generacija su difenhidramin (difenihidramin) klemastin (Tavegil) kloropiramin (Suprastinum) kvifenadin (Phencarolum) Diazolinum i nekoliko drugih lijekova. Oni nemaju izražen afinitet za Hl-histaminske receptore. Stoga, pri visokim koncentracijama može micati histamin lijekove podataka spojeva na receptore i uzrokovati daljnji razvoj alergijske reakcije.

Zato su doze lijeka potrebne za postizanje kliničkog učinka prilično visoke. Osim toga, mnoštvo uvođenja većine u tijelo treba biti najmanje 2-3 puta dnevno.

Gotovo svi lijekovi iz ove skupine osim histaminskih receptora, može blokirati jedan kolinergički i muskarin i prodiru kroz barijeru krv-mozak, pa time djelovanje na središnji živčani sustav (sedative, u nekim slučajevima hipnotički), reducirane sekrecije egzokrinih žlijezda i povećanje viskoznosti njihovih sekreta ( na primjer, sluzav). Dakle, za liječenje bronhijalne astme ova skupina lijekova se ne preporučuje.

Dodatno, prva generacija antihistaminika ima lokalni anestetički učinak, a takvi lijekovi kao ketotifen također imaju membranski stabilizirajući učinak (sprečavanje uništavanja mastociti i otpuštanje histamina).

Kod ljudi s bolestima srca, ti lijekovi se trebaju koristiti s oprezom, jer zbog kinidinskog učinka mogu izazvati pojavu takve strašne aritmije kao ventrikularne tahikardije.

Učinci antihistaminika II generacije

loading...

Druga generacija antihistaminika uključuje loratadin (claritin), astemizol (gismanal), dimetinden (fenistil). Oni su karakterizirani izraženijim afinitetom za Hl-histamin receptore i nedostatkom blokade drugih tipova receptora, kao i učincima na središnji živčani sustav.

Stoga ne povećavaju viskoznost sluzi i mogu se koristiti u složenom liječenju bronhijalne astme. Korištenje ovih lijekova kod vozača i drugih osoba čija je struka povezana s potrebom za koncentracijom pažnje je također moguća, jer ne posjeduju sedativni učinak i ne uzrokuju pospanost.

Mnoštvo recepcije u većini slučajeva je 1 puta dnevno. Epizode ventrikularne tahikardije kao odgovor na uvođenje ove skupine lijekova nisu opisane u slučaju sukladnosti s uputama za njihovu uporabu. Međutim, kada se istodobno primjenjuju psihotropni lijekovi i neki antiaritmici (kvinidin, sitaheksal), pojava aritmogenog učinka je sasvim moguća.

Učinci generiranja antihistaminika III

loading...

Valja napomenuti da je većina lijekova druge generacije prolijekovi. To znači da molekula uvedena u tijelo ne može imati ljekoviti učinak, ali pod utjecajem čimbenika unutarnjeg okruženja brzo se pretvara u aktivni metabolit.

U nekim slučajevima ovaj proces može biti poremećen, što dovodi do akumulacije u tijelu povećane količine spoja koji može uzrokovati nuspojave (pri normalnim koncentracijama, oni se možda ne manifestiraju).

Stoga su sintetizirani antihistaminici treće generacije, koji su inherentno aktivni metaboliti lijekova druge generacije. Najpoznatiji od njih su cetirizin (zirtek) i fexofenadin (telfast). Imajte na umu da brojni stručnjaci klasificiraju cetirizin kao agensa druge generacije, budući da je proizvod promjena molekule hidroksida (1. generacija).

Ovi lijekovi imaju visoki afinitet za H1-histaminske receptore, pa ih sama histaminica više ne može nadjačati od ove interakcije. Pored toga, oni su karakterizirani prilično dugotrajnim učinkom i ne pokreću razvoj aritmije.

Kod histaminskih receptora u središnjem živčanom sustavu, lijekovi III generacije ne utječu, budući da nisu lipofilični i ne mogu prolaziti kroz krvno-moždanu barijeru. To znači da je moguće da domaćini voze vozilo i sudjeluju u drugim vrstama posla koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, možda bez straha.

Značajna karakteristika lijekova treće generacije jest njihova sposobnost da suprimiraju izolaciju brojnih drugih čimbenika alergijskog odgovora, kao što je, na primjer, interleukin-8. Osim toga, ovi lijekovi doprinose smanjenju težine bronhospazma.

Antihistaminici za alergije

loading...

Po prvi put nakon čitanja izraza "antihistaminici u slučaju alergije" u ovom članku, mnogi ljudi mogu razmisliti o tome gdje se drugi lijekovi mogu koristiti.

Činjenica je da postoji nekoliko vrsta histaminskih receptora. O H1 je rečeno gore. Blokori H2-receptora, kao što je famotidin, ranitidin, široko se koriste za liječenje bolesti želuca.

Blokatori H1-receptora prve generacije ponekad se koriste kao hipnotici, kao i za simptomatsko liječenje edema i svrbeža u ARVI-u.

Stoga, antihistaminici su opsežna skupina lijekova za liječenje različitih manifestacija alergijskih bolesti. Glavni mehanizam njihova djelovanja je povezanost s histaminskim receptorima, ometajući interakciju histamina s njima.

Klinfarma / Medicina / Antihistaminici / Antihistaminici

loading...

Načela liječenja alergijskih bolesti.

Tradicionalno, postojala su tri osnovna načela liječenja alergijskih bolesti.

Smanjenje stupnja senzibilizacije, hiperreaktivnosti s:

a) specifična hiposenzitizacija: sustav ciljane izloženosti bolesniku s uzročno značajnim alergenom.

Upotreba sredstava, utječe na stupanj pathochemical alergijske reakcije (antihistaminici, antileukotriene, antiserotonin, mastocita membranskih stabilizatori, glukokortikoidi);

Simptomatska terapija usmjerena na patofiziološku fazu alergijske reakcije.

Taktika liječenja bitno ovisi o stupnju bolesti. Dakle, tijekom egzacerbacije terapija je usmjerena na uklanjanje akutnih kliničkih manifestacija alergijske reakcije, sprečavajući njegov napredak. Tijekom razdoblja remisije, glavni zadatak je spriječiti povratak zbog promjene reaktivnosti organizma.

Antimediatorska akcija.

Najčešće korišteni antagonisti H-1 histaminskih receptora (antihistaminici), Najvažniji medijator alergije je histamin.

U tijelu, histamin se formira iz histidina aminokiseline dekarboksiliranjem s enzimom 1-histidin dikarboksilaze. Pronađeno je uglavnom u mastociti i bazofilima, gdje se akumulira u granulama i u vezanom stanju s proteinskim i proteoglikanskim matricama. Histamin se oslobađa iz granula brzo difundira okolnog tkiva i ulazi u krvotok, dostižući maksimum nakon 5 min., 15-20 min nakon njegova koncentracija izolacija vratio na osnovnu razinu. Slobodna histamine metabolizira diaminoosksidazoy (histaminase) i gistaminmetiltransferazoy i izlučuje urinom u obliku kiseline i imidazoluskusnoy metilhistamina.

Realizacija djelovanja histamina javlja se putem vezanja na histaminske receptore. Trenutno se zna 3 vrste histaminskih receptora.

ovisnost biološkog učinka histamina na vrstu receptora.

Stanice glatkih mišića-

ture, velike plovila,

Spazam glatkih mišića traheje,

bronhi, jačanje vaskularne

propusnost, povećana svrbež,

povećana izolacija lizosomala

Intenziviranje želučane sekrecije,

sinteza ekspanzije kateholamina

bronha, aktivacija T-supresora,

lizosomalni enzimi iz

Kora mozga

Inhibicija sinteze histamina i njegove

u neuronima središnjeg živčanog sustava, to

dovodi do smanjenja lučenja

histamin iz mastocita

Povijest histaminskih blokatora starija je od 60 godina. Godine 1942. sintetiziran je prvi antihistaminski preparat Fenbenzamin. Godine 1957. Daniel Bove dobio je Nobelovu nagradu za sintezu i istraživanje cijele skupine antihistaminika.

Mehanizam djelovanja antihistaminika je posljedica činjenice da oni, imaju histaminsku strukturu, natječu s potonjem i blokiraju H-1 histaminske receptore. A njihov afinitet za ove receptore je znatno niži od histamina. Dakle, lijekovi nisu u stanju zamijeniti histamin, samo blokiraju prazne ili oslobođene receptore.

Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici u vrijeme stvaranja podijeljeni su na pripreme I., II. I III. Generacije.

Antihistaminici prve generacije:

Prema kemijskoj strukturi, podijeljeni su u nekoliko skupina

Dramamine, meperpin, allergon, naldecon, gistril

Tablica. 0,02 g, 0,03 g, 0,05 g r-p

Tablica. 0,001g, amp. (1 mg / ml

Tablica. 0,025, amp. 2% rr 1-2

Diprazin, terrolen, doxegran, istlara

Kapi u 1 ml (20 kapi) 1 mg

nuspojave n-1 blokatora histaminskih receptora prve generacije:

1. povezana s sposobnošću prodiranja u krvno-moždanu barijeru:

e. smanjenje odgovora;

e. mogućnost razvijanja psihoze i smanjenja mentalnih sposobnosti; (češće u prosječnim terapeutskim dozama kod djece i kod visokih otrova u odraslih osoba)

2. povezano s neselektivnošću djelovanja:

a. utjecaj na kolinergičke receptore: dilatacija učenika, suha usta, nejasna vizija, konstipacija, kašnjenje ili inkontinencija urina, gubitak pamćenja. Rijetka parestezija, paraliza. Antiemetski i anti-znojenje učinak povezan je s centralnim kolinolitskim djelovanjem lijekova.

Ta svojstva se osiguralo učinkovito ne alergijski rinitis, mogu pojačati opstrukcije astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma) pogoršati glaukom uzrok je izlazna opstrukcija mjehura u prostate.

b. učinak na alfa-adrenergijske receptore:

Supranventikularna blokada, periferna vazodilatacija, posturalna hipotenzija, refleksna tahikardija, vrtoglavica

Naročito svojstven pripremanju serije fenotiazina

u. antiserotonski učinak:

Depresivna stanja, poticanje apetita. Karakteriziran u većem stupnju ciproheptadina (peritol), uzrokuje njegovu upotrebu u migrene.

3. Lokalni anestetički učinak: utrnulost usne sluznice; (javlja se zbog smanjenja propusnosti stanične membrane za natrijeve ione). Difenhidramin (dimedrol, benadril, alergin), prometazin (diprazin, pipolfen) - jače lokalne anestetike nego novokain.

5. Kratkoročno terapijsko djelovanje (1,5-3 sata)

Rad povezan s mentalnim i motoričkim aktivnostima, koncentraciju pozornosti;

Adenoma prostate, kašnjenje mokrenja;

Opasnost od povećanja težine

zapamtite: ne mogu se kombinirati s alkoholom, psihotropnim lijekovima (potencijacija sedacije), MAO inhibitorima.

Pripravci fenotiadina se ne mogu propisati fotodermatozima, oni su nespojivi s hidrokortizonom, kod djece mogu izazvati zaostatak u mentalnom razvoju (terolen).

Treba napomenuti da kada se uzimaju lijekovi iz prve generacije, klinički učinak dolazi brzo, mnogi lijekovi se otpuštaju u parenteralnom obliku, trošak lijekova je nizak. Sve to određuje njihovo rašireno korištenje do danas. Osim toga, mnogi od osobina koje su razmatrane pusti zauzimati „stare” antihistaminici niša u liječenju patologija, nealergijska (migrene, poremećaja spavanja, poremećaj ekstrapiramidalnog, bolest).

Najčešće korišteni kloropiramin (suprastin), difenhidramin (difenhidramin) klemastin (tavegil) ciproheptadin (peritol) fenkarol.

Chloropyramine (suprastin) - jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajnu antihistaminsku aktivnost, periferno antikolinergično djelovanje, umjereno spazmolitičko. Učinkovito za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopičkog dermatitisa, ekcema, svrab različitih etiologija. Nemojte se akumulirati u serumu, stoga nemojte uzrokovati predoziranje s produljenom uporabom. Suprastin je karakteriziran brzom pojavom učinka i kratkotrajnom (uključujući nuspojavu) djelovanja. Mogu se kombinirati s antihistaminicima druge generacije kako bi se povećala trajanje antialergijskog učinka.

Diphenhidramin (dimedrol) - jedan od prvih sintetiziranih Hl-blokatora. Ima dovoljno visoko antihistaminsko djelovanje i smanjuje ozbiljnost alergijskih i pseudodergnih reakcija. Zbog značajnog holinoliticseskogo učinka ima antitusni i antiemetski učinak, ali istodobno uzrokuje suhe sluznice i odgodu uriniranja. Zbog izražene lipofilnosti daje izraženu sedaciju i može se koristiti kao tableta za spavanje. Ima značajan lokalni anestetički učinak, koji se ponekad koristi kao alternativa za netoleranciju na novokain i lidokain, jača djelovanje analgetika. Difenhidramin se prezentira u različitim oblicima doziranja, uključujući i za perkutanu primjenu, što je odredilo široku primjenu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan raspon nuspojava, nepredvidljivost učinaka na središnji živčani sustav zahtijeva veću pažnju u primjeni i, ako je moguće, uporabu alternativnih sredstava.

Clemastin (Tavegil) - visoko učinkovit antihistaminski lijek sličan djelovanju difenhidramina. Ima visoku kolinolitsku aktivnost, ali manje prodire u krvno-moždanu barijeru. Međutim, poznato je preosjetljivost na klemastin.

Ciproheptadin (peritol) - zajedno s antihistaminom ima izražen antiserotonski učinak. U vezi s tim, ona se uglavnom koristi u nekim oblicima migrene, damping sindrom, kao sredstvo povećanja apetita u anoreksiji raznih geneza. To je lijek izbora za hladnu urtikariju.

Quifenadin (fenakol) - ima nižu antihistamijsku aktivnost nego dimedrol, ali manje prodire u krvno-moždanu barijeru, koja određuje donju ekspresiju sedativnih svojstava. Osim toga, osim blokade Hl receptora, ona također smanjuje razinu histamina u tkivima. Može se koristiti u razvoju tolerancije na druge pripravke prve generacije.

Farmakološki spektar djelovanja antihistaminika prve generacije, profil nuspojava ne dopušta da ih se smatraju lijekovima prvog izbora za alergijske bolesti. Stoga je sljedeći korak bio razvoj antihistaminika druge generacije.