Search

Xisal (Levocetirizin)

Postoje kontraindikacije. Prije početka recepcije, obratite se liječniku.

Komercijalni nazivi u inozemstvu (u inozemstvu) - Alcet, Allear, Xuzal, Xusal, Xozal, Zilola, Vozet, Uvnil, Lezyncet, Teczine, Zyxem, Xaltec, Levcet T-Day Seasonix, Curin.

Svi antihistaminici i stabilizatori mastocitnih membrana su ovdje.

Postavite pitanje ili objavite recenziju o drogi (molimo ne zaboravite spomenuti naziv lijeka u tijelu poruke) ovdje.

Pripravci koji sadrže levocetirizin (Levocetirizine, ATC kod R06AE09):

Xizal (izvorni Levocetirizine) je službena uputa za uporabu. Lijek je recept, informacija je samo za zdravstvene djelatnike!

Klinička i farmakološka skupina:

Blokator histaminskih Hl receptora. Antialergijski lijek

Farmakološko djelovanje

Blokator histaminskih Hl receptora, cetirizin enantiomer, pripada skupini konkurentnih histaminskih antagonista. Afinitet za histaminskih Hl receptora u levocetirizinu je 2 puta veći nego u cetirizinu.

Levocetirizin utjecaji gistaminozavisimuyu korak alergijske reakcije i smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu permeabilnost, granice otpuštanje upalnih medijatora. To sprečava razvoj i olakšava alergijske reakcije je antiexudativ, antipruritic učinak, gotovo da i nema antiholinergična i antiserotonin aktivnosti. U terapeutskim dozama praktički nema sedativni učinak.

farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina variraju linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Nakon ingestije, levocetirzin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, iako se njegova stopa smanjuje. Nakon što je jedan oralni unos terapijske doze Cmax u krvnoj plazmi u odraslih postignut u 0,9 sati i iznosi 207 ng / ml, nakon ponovljenog unosa u dozi od 5 mg dnevno - 308 ng / ml. Bioraspoloživost je 100%.

Css je postignut nakon 2 dana. Vezanje levocetirizina na proteine ​​plazme iznosi 90%. Vd je 0,4 l / kg.

Manje od 14% se metabolizira u jetri do N- i O-dealkiliranjem (za razliku od drugih histaminskih H1-receptora, se metaboliziraju u jetri, uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450) s farmakološki inaktivan metabolit. Zbog niske razine metabolizma i nedostatka metaboličkog potencijala, interakcija levocetirizina s drugim lijekovima je malo vjerojatna.

U odrasloj dobi je 7,9 ± 1,9 h, ukupni razmak je 0,63 ml / min / kg. Otprilike 85,4% doza izlučuje se bubrega nepromijenjenom glomerularnom filtracijom i tubularnim izlučivanjem; oko 12,9% izlučuje se kroz crijeva.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 40 ml / min) klirens levocetirizin smanjuje, i T1 / 2 je povećana (kod pacijenata na dijalizi, ukupni klirens smanjuje za 80%), što zahtijeva odgovarajuću promjenu režima doziranja. Manje od 10% levocetirizina uklanja se tijekom standardne 4-satne procedure hemodijalize.

U maloj djeci T1 / 2 se skraćuje.

Upozorenja za uporabu lijeka XISAL

Simptomatska terapija alergijskih bolesti i stanja:

  • krug (uporna) i sezonski (intermitentna) alergijski rinitis i alergijski konjuktivitis (svrbež, kihanje, curenje nosa, suzenje, vezivnom hiperemiju, začepljenje nosa);
  • Pollinoza (peludna groznica);
  • urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
  • angioedem;
  • druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipa.

Režim doziranja

Lijek se daje oralno tijekom obroka ili na prazan želudac.

Tablete se uzimaju s malom količinom vode, bez žvakanja.

Kapi za gutanje se uzimaju s čajnom žlicom. Ako je potrebno, dozu lijeka može se razrijediti u maloj količini vode neposredno prije upotrebe.

Odrasli i djeca iznad 6 godina: dnevna doza od 5 mg (1 tableta ili 20 kapi).

Djeca od 2 do 6 godina: 1,25 mg (5 kapi) 2 puta dnevno; dnevna doza od 2,5 mg (10 kapi).

Budući da se levocetirizin izlučuje bubrega, kada je lijek propisan za starije pacijente i bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, doza se treba prilagoditi ovisno o veličini KD.

QA se može izračunati iz koncentracije kreatinina u serumu, prema sljedećoj formuli.

CK (ml / min) = [140 godina (godina)] tjelesne težine (kg) / 72 × kreatinin u serumu (mg / dl)

KSIZAL

Tablete, presvučene filmom bijela ili gotovo bijela, ovalna; s oznakom "Y" s jedne strane.

Ekscipijenti: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, silicijev dioksid koloid, magnezijev stearat.

Sastav: opadriranje Y-1-7000 (hipromeloza, titanijev dioksid (E171), makrogol 400).

7 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
7 kom. - blisteri (2) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (1) - paketići od kartona.
10 kom. - blisteri (2) - paketići od kartona.

Kapi za oralnu primjenu u obliku gotovo bezbojne, malo opalescentne otopine.

Ekscipijenti: natrijev acetat, octena kiselina, propilen glikol, glicerol 85%, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, natrijev saharinat, pročišćena voda.

10 ml - boce tamnog stakla s kapaljkom (1) - pakete od kartona.
20 ml - boce tamnog stakla s kapaljkom (1) - pakete kartona.

Histamin H bloker1-receptori, cetirizin enantiomer, pripada skupini konkurentnih histaminskih antagonista. Afinitet za histamin H1-receptori u levocetirizinu su 2 puta veći od onog cetirizina.

Levocetirizin utjecaji gistaminozavisimuyu korak alergijske reakcije i smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu permeabilnost, granice otpuštanje upalnih medijatora. To sprečava razvoj i olakšava alergijske reakcije je antiexudativ, antipruritic učinak, gotovo da i nema antiholinergična i antiserotonin aktivnosti. U terapeutskim dozama praktički nema sedativni učinak.

Farmakokinetički parametri levocetirizina variraju linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Nakon ingestije, levocetirzin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, iako se njegova stopa smanjuje. Nakon jednog oralnog unosa u terapijskoj dozi od Cmaksimum u krvnoj plazmi kod odraslih postiže se kroz 0,9 h i iznosi 207 ng / ml, nakon ponovljenog unosa u dozi od 5 mg / dan - 308 ng / ml. Bioraspoloživost je 100%.

Css postiže se nakon 2 dana. Vezanje levocetirizina na proteine ​​plazme iznosi 90%.
Vd je 0,4 l / kg.

Manje od 14% metabolizira se u jetri N- i O-dealkilacijom (za razliku od drugih histaminskih H blokatora1-receptori koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje citokroma P450 izoenzima) da bi se formirao farmakološki inaktivni metabolit. Zbog niske razine metabolizma i nedostatka metaboličkog potencijala, interakcija levocetirizina s drugim lijekovima je malo vjerojatna.

U odrasloj dobi je 7,9 ± 1,9 h, ukupni razmak je 0,63 ml / min / kg. Otprilike 85,4% doza izlučuje se bubrega nepromijenjenom glomerularnom filtracijom i tubularnim izlučivanjem; oko 12,9% izlučuje se kroz crijeva.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 40 ml / min), klirens levocetirizina se smanjuje, a T1/2 povećava se (u bolesnika na hemodijalizi, ukupni klirens se smanjuje za 80%), što zahtijeva odgovarajuću promjenu u režimu doziranja. Manje od 10% levocetirizina uklanja se tijekom standardne 4-satne procedure hemodijalize.

U maloj djeci, T1/2 skraćuje se.

Simptomatska terapija alergijskih bolesti i stanja:

- krug (uporni) i sezonski (intermitentna) alergijski rinitis i alergijski konjuktivitis (svrbež, kihanje, curenje nosa, suzenje, vezivnom hiperemiju, nazalna kongestija);

- Pollinoza (peludna groznica);

urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);

- druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipa.

- terminalni stupanj zatajenja bubrega (CC manji od 10 ml / min);

- dob djece do 6 godina (za tablete);

- Djeca do 2 godine starosti (za kapi za oralnu primjenu);

- Preosjetljivost na komponente lijeka, osobito kod bolesnika s galaktozom ili teškom netolerancijom na laktozu (za tablete);

- preosjetljivost na levocetirizin ili piperazinske derivate.

C oprez treba koristiti u kroničnom zatajenju bubrega (potrebna je korekcija doziranja) u starijih pacijenata (s dobi smanjenom glomerularnom filtracijom).

Lijek se daje oralno tijekom obroka ili na prazan želudac.

Tablete se uzimaju s malom količinom vode, bez žvakanja.

Kapi za gutanje se uzimaju s čajnom žlicom. Ako je potrebno, dozu lijeka može se razrijediti u maloj količini vode neposredno prije upotrebe.

Odrasli i djeca starija od 6 godina: dnevna doza od 5 mg (1 stol ili 20 kapi).

Djeca od 2 do 6 godina: za 1,25 mg (5 kapi) 2 puta dnevno; dnevna doza od 2,5 mg (10 kapi).

Budući da se levocetirizin izlučuje bubrega, kada se lijek daje starijih pacijenata i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom dozu treba podesiti ovisno o veličini SC.

QA se može izračunati iz koncentracije kreatinina u serumu, prema sljedećoj formuli.

CK (ml / min) = [140 godina (godina)] tjelesne težine (kg) / 72 × kreatinin u serumu (mg / dl)

Za žene: dobivena vrijednost × 0,85

Ksizal

Opis je aktualan 2014/07/11

  • Latino ime: Xyzal
  • ATX kod: R06AE09
  • Aktivni sastojak: Levocetirizin (Levocetirizine)
  • proizvođač: USB PHARMA S.A. (Belgija), UCB Pharma, S.p.A. (Italija), FARCHIM, S.A. (Švicarska)

struktura

Sastav 1 tablete lijeka sadrži 5 mg levocetirizin dihidroklorid.

U 1 ml tekuće medicine sadrži 5 mg aktivnog sastojka.

Ekscipijenti koji su dio Xizala:

  • Natrijev acetat;
  • natrijev saharinat;
  • propilen glikol;
  • glicerol 85%;
  • metil parahidroksibenzoat;
  • propil parahidroksibenzoat;
  • octena kiselina;
  • pročišćene vode.

Filmska membrana tableta sastoji se od makrogola 400 i pada Y-1-7000.

Oblik izdavanja

Xizal je dostupan u dva oblika doziranja:

  • U obliku 5 mg tablete, prekrivena filmskom membranom. Xyzal tablete su dostupne u 7, 10, 14 i 20 komada u jednom pakiranju.
  • U obliku kapi za oralnu primjenu. Kapi Xyzal dostupni su u bočicama od 10 i 20 ml. Boce tamne boje s kapaljkom.

Farmakološko djelovanje

Xizal je lijek izražene antialergijske i antihistaminske orijentacije. Blokirajući učinak na histaminske receptore u ljudskom tijelu lcvocctirizin dva puta viša od cetirizinski.

Lijek utječe na antihistaminska faza alergijske reakcije.

Učinak lijeka na pacijentovo tijelo je da on sprečava razvoj alergija, nakon pojave alergijske reakcije olakšava njegovo putovanje, posjeduje antiexudativ i antipruritic akcija.

Aktivna komponenta lijeka lcvocctirizin:

  • smanjuje propusnost zidova krvnih žila;
  • usporava promet eozinofila;
  • inhibira aktivnost upalnih posrednika i citokina.

Na serotonin i kolinergijskim receptorima, levocetirizin nema praktički nikakav učinak.

Sedacija uz uporabu Xizala praktički je odsutna.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Pri gutanju lijek se savršeno apsorbira u gastrointestinalni trakt. U tom slučaju, može biti neznatan metabolizam. Pri uzimanju lijekova s ​​hranom, razina bioraspoloživosti i brzina apsorpcije se ne mijenjaju.

Maksimalna koncentracija levocetirizina u krvnoj plazmi postiže se 1 sat nakon uzimanja lijeka. Klinička akcija pohranjuju se duže od 24 sata. Poluživot lijeka u odraslih bolesnika je od 6 do 10 sati, kod djece je nešto kraći.
Oko 13 posto droge izlazi iz tijela kroz crijeva, oko 85% - izlučuje se bubrega. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom produžuje se poluživot lijeka. U bolesnika na hemodijalizi, ne više od 10% aktivne tvari se izlučuje.

Glavna komponenta lijeka lcvocctirizin ima svojstvo prodiranja u majčino mlijeko.

Upozorenja za uporabu

Glavne naznake za korištenje Xyzal su:

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran kod bolesnika s preosjetljivosti na lcvocctirizin, kao i na druge komponente koje čine lijek. Xyzal nije propisan za ljude s teškim bubrežna insuficijencija.

Tijekom razdoblja trudnoće i laktacija lijek je kontraindiciran (nema podataka o sigurnosti Xyzalove uporabe trudnica i dojilja).

Nuspojave

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti pri uzimanju lijeka su mamurluk, fatiguability, glavobolja, suha usta, bol u trbuhu, astenični sindrom.

Zabilježeni su pojedinačni slučajevi promjene tjelesne težine.

Posebne upute

Prilikom uzimanja lijeka preporuča se da se suzdrže od upravljanja motornim vozilima i drugim aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i jasnoće i brzine psihomotornih reakcija.

Upute za primjenu Xyzal (metoda i doziranje)

Kapi Xizal preporučljivo je razrijediti 10 ml u vodi za piće prije upotrebe, a zatim uzeti čajnu žličicu kroz usta.

Doziranje kapljice:

  • za djecu od 2 do 6 godina, 5 kapi se daju dva puta dnevno;
  • Djeca starija od 6 godina i odrasli uzimaju do 20 kapi dnevno, možete ići jednom.

Xizal tablete Upute za uporabu za odrasle i djecu stariju od 6 godina:

  • uzeti prazan trbuh ili zajedno s obrokom;
  • gutati bez žvakanja;
  • da se opere vodom.

Doziranje - 1 tableta jednom dnevno.

djeca

Xizal u tablete, obložena filmskom membranom, kontraindicirana je kod djece mlađe od 6 godina.

Lijek u kapi Ne preporučuje se djeci mlađoj od 2 godine zbog nedostatka podataka o sigurnosti lijeka.

predozirati

U slučaju predoziranja lijekom mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

  • u odraslih - mamurluk;
  • u djece - povećana razdražljivost, razdražljivost, brinuti, prolazeći u pospanosti.

Ako dođe do predoziranja lijeka, prvo se preporučuje da pacijent oprati želudac ili izazvati umjetno povraćanje. Nadalje, potrebno je provesti podršku i simptomatsku terapiju. Za liječenje u slučaju predoziranja prikazanog lijeka aktivni ugljen.

Nema specifičnog protuotrova za trovanje droga.

interakcija

Pri primjeni Xizala u sprezi s teofilin poluživot može se povećati lcvocctirizin iz tijela.

Ne preporuča se tijekom liječenja Xizalom piti alkohola, kao i lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav jer je moguće nekontrolirano povećati njihov utjecaj na ljudsko tijelo.

Uvjeti prodaje

Xizal je izdan u ljekarnama prema receptu.

Uvjeti skladištenja

i tablete, i kapi Xyzal bi trebao biti pohranjen na mračnom mjestu nedostupnom djeci, gdje temperatura nije viša od 25 stupnjeva Celzijusa.

Datum isteka

Xizal tablete u ljusci se pohranjuju ne više od 3 godine od datuma proizvodnje.

Kapi Xizal treba čuvati najviše 2 godine od datuma proizvodnje označene na pakovanju. Otvorena bočica ili tikvica s kapljicama ne može se čuvati duže od 3 mjeseca.

Analogues Xyzal (s individualnom netolerancijom)

Umjesto Xyzal, s istim indikacijama, mogu se primijeniti njegovi analozi: Suprastinex, Glencet, Elzet, Cesera, Aleron, Alerzine.

Recenzije

Na internetu recenzije o Xizal ljudi se nalaze na forumu medicinske fokus. Pacijenti koji pate alergijske reakcije i doživjeli učinak lijeka, zabilježite njegovu brzu učinkovitost i praktičnost primanja.

Istodobno, pacijenti koji primaju Xizal savjetuju da uzmu u obzir njegove jake pilule za spavanje, osobito onima koji voze vozilima.

Kada koristite lijek za djecu, recenzije o Xizalu su uglavnom pozitivne.

Cijena Xizala, gdje kupiti

U gradskim ljekarnama droga u kapi troškovi unutar 345-420 rubalja.

Na mjestu tablete Xizal cijena je oko 240-290 rubalja. za 1 pakiranje od 7 tableta. Tablete za pakiranje od 10 komada nalaze se u ljekarnama od 270 do 360 rubalja. Cijena pakiranja od 14 tableta varira unutar 435-530 rubalja.

Xisal® (Xyzal®)

Aktivni sastojak:

sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis dozirnog oblika

tablete: ovalna, prekrivena filmskom ljuskom od bijele ili gotovo bijele boje. Na jednoj strani tablete označena je oznaka "Y".

kapi: gotovo bezbojno lagano opalescentno rješenje.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Levocetirizin - Ksizal ® aktivna ljekovita tvar - R-enantiomer cetirizina, koja spada u skupinu histaminskih kompetitivne antagoniste i blokira H1-histaminskih receptora.

Levocetirizin utječe na fazu alergijskih reakcija ovisnih o histaminu, a također smanjuje migraciju eozinofila, vaskularnu propusnost i ograničava oslobađanje upalnih medijatora.

Lcvocctirizin sprečava razvoj i olakšava alergijske reakcije je protivoekssudativnoe, antipruritic i gotovo bez antiholinergično i antiserotoninovoe. U terapijskim dozama praktički ne uzrokuje sedaciju.

farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina variraju linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina.

Usisna. Nakon gutanja, pripravak se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane ne utječe na potpunu apsorpciju, iako se njegova stopa smanjuje. U odraslih osoba, nakon jedne doze u terapijskoj dozi (5 mg) Cmaksimum Krvnoj plazmi je 270 ng / ml, a postiže se 0,9 sata nakon ponovljenih davanja pri dozi od 5 mg - 308 ng / ml. Css postiže se za 2 dana.

Distribucija. Levocetirizin veže se na proteine ​​krvne plazme za 90%. Vd je 0,4 l / kg. Bioraspoloživost doseže 100%.

Metabolizam. U malim količinama (®

godine liječenja takvih simptoma (postojana) i sezonski (intermitentna) alergijski rinitis i alergijski konjuktivitis kao svrbež, kihanje, začepljenje nosa, rinorea, suzenja, očne hiperemije;

Pollinoza (peludna groznica).

druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipa.

kontraindikacije

Za sve forme doziranja

preosjetljivost na levocetirizin ili piperazinske derivate, kao i druge komponente lijeka;

terminalni stupanj zatajenja bubrega (Cl kreatinin® u odraslih pacijenata do 6 mjeseci.

predozirati

simptomi: pospanost (kod odraslih osoba), uznemirenost i anksioznost, nakon čega slijedi pospanost (kod djece).

obrada: pranje želuca ili imenovanje aktivnog ugljena, ako je nakon uzimanja lijeka prošlo malo vremena. Preporučuje se simptomatska i terapija održavanja. Nema specifičnog protuotrova. Hemodializa je neučinkovita.

Posebne upute

Metil parahidroksibenzoat i propil parahidroksibenzoat, dio kapi za oralnu primjenu, mogu izazvati alergijske reakcije (po mogućnosti odgođeno tipa).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s strojevima. Levocetirizin može dovesti do povećane pospanosti, stoga Xisal® može utjecati na sposobnost vožnje ili rada s strojevima. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je da se ne uključe u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzine psihomotornih reakcija.

Oblik izdavanja

Tablete, presvučene filmom, 5 mg. U blister PVC / aluminijske folije, 7 ili 10 kom. 1 ili 2 blistera u paketu kartona.

Kapi za oralnu primjenu, 5 mg / ml. U bočicama tamnog stakla (tip III, Dr. Eur. ) S nominalnog kapaciteta od 15 ml, koji je opremljen s kapaljkom LDPE s navojnim čepom s bijelim polipropilen sigurni za djecu, 10 ml. U bočicama tamnog stakla (tip III, Dr. Eur. ) s nominalnim kapacitetom od 20 ml, opremljenu kapaljkom od LDPE, s vijčanim čepom izrađenim od bijelog polipropilena, s zaštitom od djece, 20 ml. 1 f. u kartonskoj kutiji.

proizvođač

Filmske obložene tablete. FSB Farshim S.A. Industrijska zona Planshee, Schmene de Croix Blanche 10, CH-1630 Boulle, Švicarska.

Kapi za oralnu primjenu. Eisika Pharmaceuticals Srl Via Pralaya 15, 10044 Pianezza (Torino), Italija.

Vlasnik potvrde o registraciji: YUSB Farshim SA.

Pitanja i zahtjevi potrošača trebaju biti poslani na adresu: 105082, Moskva, Perevedenovsky per., 13, 21.

Telefon: (495) 644-33-22; fax: (495) 644-33-29.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Tablete, presvučene filmom - Bez recepta.

Kapi za oralnu primjenu - na recept.

Uvjeti za pohranu Xisal ®

Držite izvan dohvata djece.

Rok trajanja Xisal ®

tablete, filmom presvučene 5 mg - 4 godine.

kapi za oralnu primjenu 5 mg / ml - 3 godine. Nakon otvaranja boce - 3 mjeseca.

kapi za oralnu primjenu 5 mg / ml - 3 godine. Nakon otvaranja boce - 3 mjeseca.

Nemojte koristiti nakon isteka roka trajanja na pakovanju.

Ksizal - upute za upotrebu, analoge, mišljenja i oslobađanje oblika (kapi, tablete 5 mg), lijekovi za liječenje rinitisa, urtikarija, i drugim manifestacijama alergija kod odraslih i djece za vrijeme trudnoće. Sastav i interakcija s alkoholom

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Ksizal. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Xyzal u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analozi Xizala u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje rinitisa, konjuktivitisa, urtikarije i drugih manifestacija alergije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Ksizal - blokator histaminskih Hl receptora, cetirizin enantiomer, pripada skupini konkurentnih histaminskih antagonista. Afinitet za histaminske Hl receptore u levocetirizinu (Xisal aktivni sastojak) je 2 puta veći od cetirizina.

Xizal utječe na fazu alergijskih reakcija ovisnih o histaminu, a također smanjuje migraciju eozinofila, smanjuje propusnost krvožilnog sustava i ograničava oslobađanje upalnih medijatora. To sprečava razvoj i olakšava alergijske reakcije je antiexudativ, antipruritic učinak, gotovo da i nema antiholinergična i antiserotonin aktivnosti. U terapeutskim dozama praktički nema sedativni učinak.

struktura

Levocetirizin dihidroklorid + pomoćna sredstva.

farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina variraju linearno i praktički se ne razlikuju od farmakokinetike cetirizina. Nakon ingestije, levocetirizin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, iako se njegova stopa smanjuje. Bioraspoloživost je 100%. Vezanje levocetirizina na proteine ​​plazme iznosi 90%. Manje od 14% se metabolizira u jetri do N- i O-dealkiliranjem (za razliku od drugih histaminskih H1-receptora, se metaboliziraju u jetri, uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450) s farmakološki inaktivan metabolit. Zbog niske razine metabolizma i nedostatka metaboličkog potencijala, interakcija levocetirizina s drugim lijekovima je malo vjerojatna. Otprilike 85,4% doza izlučuje se bubrega nepromijenjenom glomerularnom filtracijom i tubularnim izlučivanjem; oko 12,9% izlučuje se kroz crijeva.

svjedočenje

Simptomatska terapija alergijskih bolesti i stanja:

  • krug (uporna) i sezonski (intermitentna) alergijski rinitis i alergijski konjuktivitis (svrbež, kihanje, curenje nosa, suzenje, vezivnom hiperemiju, začepljenje nosa);
  • Pollinoza (peludna groznica);
  • urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
  • angioedem;
  • druge alergijske dermatoze, popraćene svrbežom i osipa.

Oblici otpuštanja

Tablete prekrivene poklopcem od 5 mg.

Kapi za oralnu primjenu.

Upute za uporabu i režim doziranja

Lijek se daje oralno tijekom obroka ili na prazan želudac.

Tablete se uzimaju s malom količinom vode, bez žvakanja.

Kapi za gutanje se uzimaju s čajnom žlicom. Ako je potrebno, dozu lijeka može se razrijediti u maloj količini vode neposredno prije upotrebe.

Odrasli i djeca iznad 6 godina: dnevna doza od 5 mg (1 tableta ili 20 kapi).

Djeca od 2 do 6 godina: 1,25 mg (5 kapi) 2 puta dnevno; dnevna doza od 2,5 mg (10 kapi).

Nuspojava

  • glavobolja;
  • umor;
  • pospanost;
  • astenija;
  • agresija;
  • uzbuđenja;
  • konvulzije;
  • halucinacije;
  • depresija;
  • oslabljeni vid;
  • tahikardija;
  • dispneja;
  • suha usta;
  • bol u trbuhu;
  • mučnina;
  • proljev;
  • hepatitis;
  • mialgija;
  • povećanje tjelesne težine;
  • svrbež;
  • osip;
  • hives;
  • angioedem;
  • anafilaksija.

kontraindikacije

  • terminalni stupanj zatajenja bubrega (QC manji od 10 ml / min);
  • djeca do 6 godina (za tablete);
  • djeca mlađa od 2 godine (za kapljice za oralnu primjenu);
  • trudnoća;
  • povećana osjetljivost na komponente lijeka, osobito kod bolesnika s galaktozom ili teškom netolerancijom na laktozu (za tablete);
  • preosjetljivost na levocetirizin ili piperazinske derivate.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Adekvatna i strogo kontrolirana klinička ispitivanja o sigurnosti uporabe lijeka u trudnica nisu provedena, stoga se Xyzal ne smije davati tijekom trudnoće.

Levocetirizin se izlučuje u majčinom mlijeku, pa ako trebate koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje se treba ukinuti tijekom trajanja lijeka.

U eksperimentalnim studijama na životinjama nisu otkrila nikakve izravne ili neizravne štetne učinke na razvoj fetusa levocetirizina (uključujući u postnatalnom razdoblju), za vrijeme trudnoće i porođaja nisu promijenile.

Koristite u djece

Kontraindicirana kod djece mlađe od 6 godina (za tablete); u djece mlađoj od 2 godine (za kapi za oralnu primjenu).

Djeca starija od 6 godina: dnevna doza od 5 mg (1 tableta ili 20 kapi).

Djeca od 2 do 6 godina: 1,25 mg (5 kapi) 2 puta dnevno; dnevna doza od 2,5 mg (10 kapi).

Primjena kod starijih bolesnika

Budući da se Xisal izlučuje bubrega, kada je lijek propisan za starije pacijente, dozu treba prilagoditi ovisno o veličini KD.

Posebne upute

Pacijent mora biti oprezan prilikom uzimanja lijeka i konzumiranja alkohola u isto vrijeme.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima

U objektivnoj procjeni sposobnosti vožnje motornim prometom i rada s mehanizmima, autentično se ne otkriva neželjena pojava u svrhu ili imenovanje pripravka u preporučenoj dozi. Ipak, tijekom razdoblja liječenja preporuča se da se ne uključe u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzine psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije proučavana.

U proučavanju interakcije lijeka s racemičnom cetirizina pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, glipizid i diazepamom klinički značajne neželjene interakcije nije otkriven.

Uz istodobnu primjenu s teofilinom (400 mg na dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje za 16%, farmakokinetički parametri teofilina se ne mijenjaju.

U nekim slučajevima, a primjena Ksizala etanolom (alkoholom), ili droge, imaju depresivan učinak na središnji živčani sustav, možda povećava njihov učinak na CNS, iako su pokazala da racemični cetirizinski potencira učinak alkohola.

Analozi Xizala lijeka

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Glentset;
  • Zenaro;
  • Zodak Express;
  • levocetirizin;
  • Suprastineks;
  • Tsezera;
  • Eltset.

Analozi na kurativni učinak (sredstva za liječenje pollinoze):

  • Allerfeks;
  • Benarin;
  • Vibrolor;
  • Vibrocil;
  • DELUFEN;
  • Zintset;
  • zyrtec;
  • Zodak;
  • Zodak Express;
  • Kestin;
  • ketotifen;
  • Klaridol;
  • Letizen;
  • Lothar;
  • Nazarel;
  • peritol;
  • pipolfen;
  • Primalan;
  • ruzam;
  • Singuleks;
  • suprastin;
  • Suprastineks;
  • tavegil;
  • Telfast;
  • Feksadin;
  • fenkarol;
  • Tsetrin;
  • Aerius;
  • Erolin.

"Xizal": upute za uporabu, cijenu,

Sadržaj članka

  • "Xizal": upute za uporabu, cijenu,
  • Kako razlikovati lažnu jaknu
  • Kako igrati branitelja u hokeju

Sastav pripravka "Xizal", oblik oslobađanja


Lijek "Xizal" dostupan je u dva oblika doziranja: kapi za gutanje i tablete.

  • Levocetirizin dihidroklorid u količini od 5 mg.

Primjenjuju se slijedeće pomoćne komponente:

Sastav kapi za gutanje (izračun je za 1 ml lijeka):

  • Levocetirizin dihidroklorid - 5 mg.

Primjenjuju se slijedeće pomoćne komponente:

  • Natrijev natrij.
  • Glicerol 85%.
  • Propilen glikol.
  • Octena kiselina.
  • Metil parahidroksibenzoat.
  • Propil parahidroksibenzoat.
  • Natrijev acetat.
  • Pročišćena voda.

Farmakološko djelovanje lijeka "Xizal", farmakokinetika


"Xizal" je lijek koji pokazuje antialergijsku i antihistaminsku aktivnost. Njezino djelovanje temelji se na inhibitorskom učinku na histaminske receptore. Zbog toga aktivna komponenta lijeka smanjuje propusnost vaskularnih zidova, usporava kretanje eozinofila i inhibira aktivnost upalnih medijatora i citokina.

Sedacija s primanjem "Xizala" praktički je odsutna.
Glavna komponenta lijeka levocetirizin ima svojstvo penetracije u majčino mlijeko.


Glavne naznake lijekova "Xizal"


Glavne naznake lijeka "Xizal" uključuju:

  • Alergijski rinitis raznih geneza (tijekom cijele godine, sezonski).
  • Alergijski konjunktivitis.
  • Alergijske reakcije bilo koje vrste (svrbež, kihanje, suzenje, crvenilo očiju, natezanje nosa).
  • Peludna groznica.
  • Angioedem.
  • Alergijski dermatitis.
  • Osip, uključujući idiopatski.


Način primjene pripravka "Xizal", režim doziranja pripravka


Lijek treba uzimati usmeno tijekom obroka ili na prazan želudac. Što se tiče oblika za doziranje tableta, u ovom slučaju tableta se uzima kao cjelina. Ne može se žvakati niti mljeti. Pijte puno tekućine, uglavnom vodu.

  • Djeca od 2 do 6 godina, lijek "Xizal" propisuje se u dozi od 1,25 mg dva puta dnevno (10 kapi). Dnevna doza ne smije biti veća od 2,5 mg.
  • Odrasli i djeca starija od 6 godina, lijek se može davati u obliku tableta (1 tableta jednom dnevno) ili u kapi po kap (2,5 mg dva puta dnevno). Dnevna doza nije veća od 5 mg (20 kapi).


Kao što je već spomenuto, lcvocctirizin se izlučuje uglavnom putem bubrega, dakle imenovanje „Ksizala” režim posebne doze će zahtijevati starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Za njih se dozu lijeka treba prilagoditi ovisno o količini kreatinina.
Tijek liječenja lijekom odabire se pojedinačno. U prosjeku može biti od 2 do 6 tjedana.


Kontraindikacije za uzimanje Xizala


Lijek "Xizal" jedan je od najčešće propisanih lijekova, no vrijedi spomenuti kontraindikacije:

  • Za tabletni oblik otpuštanja - djeca mlađa od 6 godina.
  • Za kapi - djeca do 2 godine.
  • Trudnoća, laktacija (zbog nedostatka kliničkih podataka u tim razdobljima).
  • Pojedinačna netolerancija na komponente lijeka.
  • Galaktozemija.
  • Netolerancija laktoze.
  • Poremećaj bubrega (razina CC je manja od 10 ml / min).
  • S oprezom, starije osobe.


Posebne upute

  1. Nemoguće je koristiti "Xizal" istodobno s alkoholom.
  2. Ne utječe na upravljanje motornih vozila.
  3. Kada se uzimate Xizal, morate se suzdržati od aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju.


Nuspojave lijeka "Xizal"

Glavne i često nastajanje nuspojava lijeka uključuju:

  • Pospanost.
  • Brzo umor.
  • Česte glavobolje.
  • Suhoća usta.
  • Astenički sindrom.
  • Dispeptički poremećaji (povraćanje, mučnina, proljev).

Sljedeće nuspojave su izuzetno rijetke:

  • Oštećenje vida.
  • Konvulzije.
  • Halucinacije.
  • Alergijske manifestacije (osip, osip, svrbež).
  • Tahikardija.
  • Poremećaji spavanja.
  • Kršenje funkcije jetre, žutica.
  • Bolovi u mišićima.

U 1% svih prijavljenih slučajeva bilo je takvih nepoželjnih reakcija kao:

  • Anafilaktički šok.
  • Angioedem.

U slučaju predoziranja s lijekom, potrebno je isprati želudac i izazvati povraćanje. Nakon toga poželjno je koristiti enterosorbens i koristiti puno tekućine (možete koristiti rješenja za vraćanje ravnoteže elektrolita, na primjer, "Regidron").


Interakcije lijekova

  1. Uz istodobnu primjenu Xyzal s teofilinom, ukupni klirens levocetirizina se smanjuje, međutim, farmakokinetika teofilina se ne mijenja.
  2. Uz istodobnu primjenu "Xizal" zajedno s alkoholom, središnji živčani sustav je depresivan. U 1% slučajeva moguće je povećati učinak alkohola.
  3. Prema kliničkih podataka, proučavanje interakcije lijeka s racemičnom cetirizina pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, glipizid i diazepamom klinički značajne neželjene interakcije nije otkriven.


Analozi lijeka "Xizal"


Lijek "Xizal" ima nekoliko analoga u svom kemijskom sastavu. Aktivni sastojak svih lijekova je levocetirizin. To uključuje:

Svi analozi imaju antialergijska svojstva i koriste se za sezonske manifestacije alergije, dermatitisa, pollinoze, alergijskog rinitisa.
Najjeftinija zamjena je Glencet. Njegova cijena može varirati od 100 do 150 rubalja. Najskuplji je izvorni lijek "Xizal" i "Suprastinex".

Ksizal

Xizal: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Xyzal

ATX kod: R06AE09

Aktivni sastojak: Levocetirizine (Levocetirizine)

Proizvođač: ЮСБ ФАРМА С.А. (Belgija), UCB Pharma, S.p.A. (Italija), FARCHIM, S.A. (Švicarska)

Ažurirajte opis i fotografiju: 11/03/2017

Cijene u ljekarnama: od 325 rubalja.

Xisal - antialergijsko sredstvo, bloker histamina H1-receptore.

Oblik izdavanja i sastav

Ljekoviti oblici Xizala:

  • Tablete obložene filmom: ovalne, gotovo bijele ili bijele, s oznakom Y s utisnutom na jednoj strani (7 ili 10 komada u blisternima, u pakiranju od 1 ili 2 blistera);
  • Kapi za gutanje: blago opalescentna bezbojna tekućina (10 ili 20 ml u staklenim bocama tamne boje s kapaljkom, u bocama 1 bocu kartona).

Aktivni sastojak je levocetirizin dihidroklorid:

  • 1 tableta - 5 mg;
  • 1 ml kapi - 5 mg.
  • Tablete: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, silicijev dioksidni koloid;
  • Kapi: natrij acetat, propilen glikol, glicerol 85%, natrij saharin, propil parahidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoata, octena kiselina, pročišćene vode.

Dodatno, u premazu filmova tableta: opedrai Y-1-7000 (makrogol 400, titanijev dioksid (E171), hipromeloza).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Levocetirizin, aktivna komponenta Xisal, je R-enantiomer cetirizina koji je uključen u kategoriju konkurentnih histaminskih antagonista i blokiranje H1-histaminskih receptora. Ovaj spoj djeluje na histološki ovisnu fazu alergijske prirode, a također smanjuje propusnost krvožilnog sustava, inhibira migraciju eozinofila i ograničava oslobađanje upalnih medijatora.

Levocetirizin sprječava početak i olakšava tijek reakcija alergijske prirode, ima antipruritic i anti-exsudative učinak. Za njega su antiserotonin i antikolinergični učinci gotovo neobični. U terapijskim dozama, Xisal ne dovodi do sedativnog učinka.

farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina karakterizirani su linearnom ovisnošću. Nakon oralne primjene, to je velika brzina i gotovo potpuno apsorbirana iz probavnog trakta. Unos hrane ne utječe na puninu unosa, ali nešto usporava brzinu. Maksimalni sadržaj levocetirizina u krvnoj plazmi je promatran nakon 0,9 sati i iznosi 270 ng / ml. Određivanje ravnotežne koncentracije postaje moguće nakon 2 dana nakon primjene.

Stupanj vezanja levocetirizina na proteine ​​plazme iznosi 90%. Volumen distribucije iznosi 0,4 l / kg. Bioraspoloživost ovog spoja doseže 100%.

Manje od 14% levocetirizina metabolizira se u jetri, tvoreći metabolit s gotovo nultom farmakološkom aktivnošću. Poluživot u odraslih pacijenata iznosi 7,9 ± 1,9 sati, a ukupni klirens je 0,63 ml / min / kg. Otprilike 85,4% primljene doze Xizal izlučuje se u urinu, oko 12,9% - s izmetom. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s CC manje od 40 ml / min, uklanjanje lijeka je smanjeno. U bolesnika na hemodijalizi, ukupni klirens je smanjen za 80%, što zahtijeva korekciju doziranja. Manje od 10% levocetirizina izlučuje se u standardnom postupku hemodijalize koji traje 4 sata.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama, X-zraka je indicirana za simptomatsku terapiju bolesti i stanja alergijske geneze:

  • Alergijski rinitis sezonski (intermittentan) i tijekom cijele godine (uporni);
  • Pollinoza ili peludna groznica;
  • Alergijski konjunktivitis s karakterističnim simptomima u obliku svrbeža, nazalne gušavosti i kihanja, rinoreje, konjunktivne hiperemije, lučenje;
  • Alergijska dermatoza, koja teče uz svrbež i erupcije;
  • Urtikarija, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju;
  • Edem Quincke.

kontraindikacije

  • Završna faza zatajenja bubrega (s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min);
  • Razdoblje trudnoće i dojenja;
  • Pojedinačna preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom se preporučuje propisivanje lijeka bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega (potrebna je prilagodba doze) i starijih bolesnika s patologijom dobi povezane glomerularne filtracije.

Korištenje ksiloznih tableta kontraindicirano je u bolesnika s galaktozom ili teškom netolerancijom na laktozu, i djeci do 6 godina starosti.

Xyzal kapi ne smiju se koristiti za liječenje djece mlađe od 2 godine.

Upute za uporabu Xyzal: metoda i doziranje

Lijek u obliku tableta i kapi se uzima oralno na prazan želudac ili tijekom obroka.

Tablete treba progutati cijelo, s dovoljno vode.

Xyzalove kapljice mogu se izravno razrijediti s malom količinom vode neposredno prije upotrebe.

Preporučeno doziranje za djecu preko 6 godina i odraslih: 1 tableta ili 20 kapi (5 mg) jednom dnevno.

Djeca od 2 do 6 godina trebaju 5 kapi 2 puta dnevno.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom i starijim osobama trebaju ispraviti dnevnu dozu Xisal.

Ksizala preporučene doze za pacijente s renalnom insuficijencijom: blaga - doza ne mijenja, umjerena (CC 30-49 ml / min.) - pacijent je propisana 5 mg na dan 1 svakog 2 (KK 50-79 ml / min). dan; teška (QC manja od 30 ml / min.) - 5 mg dnevno 1 svaka 3 dana.

Režim doziranja za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre ne treba korekciju.

Trajanje liječenja ovisi o kliničkim pokazateljima. Kod pollinoze lijek treba uzimati 1-6 tjedana (u prosjeku), s kroničnim bolestima (atopični dermatitis, rinitis tijekom cijele godine) - 18 mjeseci.

Nuspojave

Korištenje Xisal može uzrokovati nuspojave:

  • Iz kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - tahikardija;
  • Iz živčanog sustava: nerijetko - umor, pospanost i glavobolja; rijetko - opća slabost; vrlo rijetko - agitacija, agresija, konvulzije, depresija, oštećenje vida, halucinacije;
  • Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - dispneja (dispneja);
  • Od strane metabolizma: vrlo rijetko - povećana tjelesna težina;
  • S bočne strane probavnog sustava: nerijetko - suhoća usne šupljine; rijetko - bol u trbuhu; vrlo rijetko - proljev, mučnina, promjene u funkcionalnim uzorcima jetre, hepatitis;
  • Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - mialgija;
  • Alergijske reakcije: vrlo rijetko - osip, svrbež, osip, anafilaksija, angioedem.

predozirati

Znakovi predoziranja Xysal su pospanost (kod odraslih pacijenata) i uzbuđena stanja i anksioznost, nakon čega slijedi pospanost (kod djece). Nakon uzimanja lijeka u visokim dozama, potrebno je što je prije moguće oprati želudac ili izazvati umjetno povraćanje. Nakon toga, uzmite aktivni ugljen i odredite simptomatsku i suportivnu terapiju. Nema specifičnog protuotrova. Učinkovitost hemodijalize je minimalna.

Posebne upute

Tijekom liječenja s oprezom preporuča se liječenje alkohola.

Korištenje Xyzal u preporučenim dozama ne uzrokuje neželjene učinke koji utječu na sposobnost pacijenta da vozi vozila i mehanizme. Unatoč tome, u razdoblju liječenja treba izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti čija provedba zahtijeva koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Odgovarajuće i strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti primjene Xizala u trudnica nisu provedene, stoga se preporuča da se suzdržite od svog imenovanja tijekom trudnoće. Levocetirizin prodire u majčino mlijeko, pa ako je potrebno uzimati tijekom dojenja, prestanite dojiti do kraja liječenja. Eksperimentalne studije na životinjama nisu pronašli nikakve izravne ili neizravne štetne učinke na razvoj fetusa levocetirizina (uključujući i razdoblje nakon poroda), tijekom trudnoće i porođaja odvijaju unutar normalnog raspona.

Primjena u starosti

Budući da se levocetirizin izlučuje kroz bubrege, kada je propisano starijim bolesnicima, potrebno je prilagoditi dozu u skladu s vrijednostima klirensa kreatinina.

Interakcije lijekova

Interakcija lijeka levocetirizina s drugim lijekovima nije uspostavljena.

analoga

Xizalovi analozi su: Glenzet, Zenaro, Suprastinex, Cesera, Eltset, Aleron, Alerzin.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Držite izvan dohvata djece.

  • Tablete: na suhom mjestu na temperaturi do 25 ° C;
  • Kapi: na tamnom mjestu na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja: tablete - 4 godine, kapi - 3 godine.

Nakon otvaranja boce, kapi su prikladni za uporabu 3 mjeseca.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Puštena je na recept.

Recenzije Xizala

Recenzije Xizala kod pacijenata koji pate od alergijskih reakcija ukazuju na njegovu brzu akciju, učinkovitost i praktičnost primanja. Međutim, pacijenti se savjetuju da ne zaborave na njegove jake pilule za spavanje, osobito onima koji često voze automobil. Kada koristite lijek u djece, većina roditelja ostavlja pozitivnu povratnu informaciju.

Cijena za Xizal u ljekarnama

Približno cijena Ksizal tableta je 350-366 rubalja (po pakiranju 7 kom.), 405-460 (roubles po pakiranju 10 kom.) I 580-626 rubalja (po pakiranju 14 kom.). Možete kupiti kapljice za gutanje približno 421-498 rubalja (po bocu od 10 ml).

Xylal tablete: upute za uporabu

struktura

aktivni sastojak: levocetirizin;

1 tableta sadrži levocetirizin dihidroklorid 5 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, laktoza, magnezijev stearat, Opadry ® Y-1-7000 (hipromelozu (E 464), titanov dioksid (E 171), makrogol 400).

Oblik doziranja

Filmske obložene tablete.

Temeljna fizikalna i kemijska svojstva: tablete prevučene filmom, bijele do gotovo bijele, ovalne, s logotipom Y na jednoj strani.

Farmakološka skupina

Antihistaminici za sistemsku upotrebu. Derivati ​​piperazina. ATX kod je R06A E09.

Farmakološka svojstva

Levocetirizin je aktivni stabilni R-enantiomer cetirizina, pripada skupini kompetitivnih antagonista histamina. Farmakološko djelovanje je zbog blokiranja receptora H1-gistamina. Afinitet za H1-gistaminske receptore u levocetirizinu je 2 puta veći nego u cetirizinu. To utječe na histaminski ovisni stupanj razvoja alergijske reakcije, smanjuje migraciju eozinofila, vaskularnu propusnost i ograničava oslobađanje upalnih medijatora. To sprečava razvoj i sputava alergijske reakcije ima antiexudative, antialergijski, protuupalno djelovanje, gotovo da i nema antiholinergična i antiserotonin aktivnosti.

Farmakokinetički parametri levocetirizina su linearni, neovisni o dozi i vremenu, te imaju nisku varijabilnost u različitim pacijentima. Farmakokinetički profil s uvođenjem jednog enantiomera je isti kao i za primjenu cetirizina. U procesu apsorpcije ili povlačenja nema kiralne inverzije.

Apsorpcija. Lijek se nakon oralne primjene brzo i intenzivno apsorbira. Stupanj apsorpcije lijeka ne ovisi o dozi i ne mijenja se uz unos hrane, ali maksimalna koncentracija (maks.) Lijeka se smanjuje i kasnije doseže maksimalnu vrijednost. Bioraspoloživost je 100%.

U 50% bolesnika, lijek se razvija 12 minuta nakon jedne doze, a 95% nakon 0,5-1 sata. Maksimalno u krvnoj plazmi postiže se 50 minuta nakon jednog oralnog unosa terapijske doze. Ravnotežna koncentracija u krvi postiže se nakon 2 dana uzimanja lijeka. Maksimalno je 270 ng / ml nakon pojedinačne aplikacije i 308 ng / ml - nakon ponovljene primjene jedne doze od 5 mg.

Distribucija. Nema podataka o raspodjeli lijeka u ljudskim tkivima, kao io prodiranju levocetirizina kroz krvno-moždanu barijeru. U studijama na životinjama, najveća koncentracija zabilježena je u jetri i bubrezima, a najniža u tkivima središnjeg živčanog sustava. Volumen distribucije iznosi 0,4 l / kg. Vezanje na ljudske proteine ​​plazme iznosi 90%.

Metabolizam. U ljudskom tijelu, metabolička stopa je manja od 14% doze levocetirizina, pa se razlika zbog genetskog polimorfizma ili istodobna primjena inhibitora enzima zanemaruje. Metabolički proces uključuje aromatsku oksidaciju, N- i O-dealkilaciju, te poruke sa taurinom. Dealkilacija se prvenstveno javlja uz sudjelovanje citokroma CYP 3A4, dok u procesu aromatskih oksidacija uključuje brojne i (ili) neizvjesne izoforme CYP-a. Levocetirizin ne utječe na aktivnost citokromskih izoenzima 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 u koncentracijama koje znatno premašuju maksimum nakon uzimanja doze od 5 mg oralno. S obzirom na niski stupanj metabolizma i nedostatak sposobnosti suzbijanja metabolizma, interakcija levocetirizina s drugim tvarima (i obrnuto) malo je vjerojatna.

Zaključak. Izlučivanje lijeka javlja se na dva načina - zbog glomerularne filtracije i aktivne tubularne sekrecije. Poluživot lijeka iz plazme u odraslih (T 1/2) je 7,9 + 1,9 sati Polu-život kraći je u maloj djeci. Prosječna očita ukupna razlika u odrasloj dobi -

0,63 ml / min / kg. Općenito, povlačenje levocetirizina i njegovih metabolita iz tijela iz urina (u prosjeku se iznosi 85,4% doze). Kod izmeta se samo 12.9% doza izlučuje.

specifične populacije

Oštećena funkcija bubrega

Očito uklanjanje levocetirizina u tijelu korelira s uklanjanjem kreatinina. Stoga, u bolesnika s umjerenom i teškom renalnom disfunkcijom, preporuča se odabir intervala između levocetirizina uzimajući u obzir klirens kreatinina. S anurijom u terminalnoj terminalnoj fazi bolesti bubrega, ukupna razlika u pacijentovom tijelu, u usporedbi s ukupnim otpuštanjem tijela kod pojedinaca bez takvih poremećaja, smanjuje se za otprilike 80%. Količina levocetirizina koja se izlučuje u standardnom 4-satnom postupku hemodijalize bila je